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蔡正良

作品数：1 被引量：1H指数：1
供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

合作作者

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇醚类
  • 1篇类似物
  • 1篇活性
  • 1篇活性研究
  • 1篇构效
  • 1篇构效关系
  • 1篇ACID
  • 1篇LAR

机构

  • 1篇中国科学院
  • 1篇国家新药筛选...

作者

  • 1篇熊兵
  • 1篇马兰萍
  • 1篇周越洋
  • 1篇王昕
  • 1篇李欣
  • 1篇凌青
  • 1篇沈竞康
  • 1篇蔡正良
  • 1篇李佳

传媒

  • 1篇药学学报

年份

  • 1篇2010
共 1 条 记 录，以下是 1-1
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排序方式：
7-烷基醚类illudalic acid类似物的合成及LAR抑制活性研究(英文)被引量：1
2010年
为了获得更强的活性和更好的选择性,基于构效关系合成了一系列7-烷基醚类illudalic acid类似物。这些化合物对人源白细胞共同抗原相关蛋白(LAR)显示亚微摩尔的抑制活性,其中15e的IC50达到180 nmol.L?1。它们是迄今发现的最强效的LAR小分子抑制剂。这些类似物除了对高度同源的PTPσ外,对蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPs)家族的其他成员均显示出良好的选择性,其中化合物15f对LAR的选择性是对PTP1B抑制活性的120倍。这些强效选择性抑制剂的发现具有重要意义,既可以作为LAR的研究工具同时可能成为II型糖尿病的治疗剂。
凌青周越洋蔡正良张亚徽熊兵马兰萍王昕李欣李佳沈竞康
关键词：类似物构效关系
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