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吴彤
作品数:
4
被引量:2
H指数:1
供职机构:
成都学院(成都大学)四川抗菌素工业研究所
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发文基金:
国家新药研究基金
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
理学
化学工程
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合作作者
李恒光
成都学院成都大学四川抗菌素工业...
谢如刚
四川大学化学工程学院
吕丁
比较分子力场分析CoMFA
胡键
四川大学化学工程学院
胡晓斌
华西医科大学药学院
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酰胺
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机构
4篇
四川大学
3篇
成都学院(成...
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华西医科大学
作者
4篇
李恒光
4篇
吴彤
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谢如刚
2篇
胡晓斌
2篇
胡键
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吕丁
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胡键
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高等学校化学...
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化学学报
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四川大学学报...
年份
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2001
2篇
1999
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N-苄基-3(S)-邻苯二甲酰亚胺基-4(S)-[4(S)-2,2-二甲基-1,3-二氧环戊-4-基]-2-氧吖丁啶的合成
被引量:1
1999年
以L-抗坏血酸(1)为原料, 经3 步反应制得(S)-缩异丙氧叉甘油醛(4). 该手性醛与苄胺缩合制得相应的手性亚胺(5). 甘氨酸经保护后制成酰氯, 在有机碱作用下首先生成不稳定的烯酮(8), 继与手性亚胺5 迅速进行[2+ 2]环加成反应, 合成标题化合物N-苄基-3(S)-邻苯二甲酰亚胺基-4(S)-[4(S)-2,2-二甲基-1,3-二氧环戊-4-基]-2-氧吖丁啶. 由于环加成的面向立体选择性容易控制,
李恒光
吴彤
谢如刚
胡键
王建伟
胡晓斌
关键词:
Β-内酰胺
环加成
内酰胺
光学活性3-(1′-羟基乙基)-4-乙酰氧基-β-内酰胺的立体选择性合成
被引量:1
2001年
(1′R ,3R ,4R) -N -取代 - 3 - ( 1′ -羟基乙基 ) - 4-乙酰氧基 - β -内酰胺 ( 3 )是合成青霉烯和碳青霉烯类β -内酰胺抗生素的关键中间体 .以廉价的L -抗坏血酸为原料 ,制得S -缩异丙氧叉甘油醛 ( 5 ) ,与胺反应定量转变成相应的手性亚胺 ( 6a~ 6d) ,6与双烯酮 [2 + 2 ]环加成反应 ,高立体选择性地合成 3 (S) -乙酰基 - β -内酰胺 ( 8a~ 8d) ,其非对映体过量由类似反应的 80 %提高到接近 10 0 % .8a经四步反应得到目标化合物
胡键
吴彤
李恒光
谢如刚
甘亚
吕丁
关键词:
L-抗坏血酸
立体选择性合成
单环β-内酰胺对大肠杆菌受体作用三维构效关系的比较分子力场分析(CoMFA)
2001年
模拟受体活性部位与配体分子间作用的势场模型,从三维空间进一步探讨单环β-内酰胺抗生素构效关系,指导新化合物设计与合成.我们根据活性类似物原理,采用比较分子力场分析(CoMFA)方法,对已知的26个单环β-内酰胺化合物对大肠杆菌作用的构效关系进行了研究.模拟了大肠杆菌青霉素结合蛋白(PBPs)与配体分子间的作用力场和静电力场模型.该模型有利于指导新型β-内酰胺抗生素me-too类药物的设计.
胡键
李恒光
吴彤
谢如刚
吕丁
关键词:
Β-内酰胺抗生素
比较分子力场分析
抗菌活性
药物代谢动力学
(R)-丙叉甘油醛对映选择性合成取代的β-内酰胺(英文)
1999年
由(R)-丙叉甘油醛得到的手性亚胺1能与烯酮2 在温和条件下迅速反应。而由混合酸酐或双烯酮代替酰氯,中间体也可能是烯酮或烯醇5。[2+ 2]环加成在手性亚胺和烯酮2或烯醇5之间进行,前者主要生成顺式结构的β-内酰胺,后者为3-乙酰基反式异构体,且均有较高的立体选择性和较高的化学收率。
李恒光
胡键
谢如刚
吴彤
王建伟
雷叶明
胡晓斌
关键词:
Β-内酰胺
手性药物
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