何川
- 作品数：8 被引量：7H指数：2
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- ^(99)Tc^m标记的新型糖基化生长抑素生物学评价被引量：1
- 2007年
- 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取。以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。
- 何川翟士桢杜进戴皓洁罗莎
- 关键词：^99TC^M葡聚糖生长抑素
- 糖基化生长抑素的合成、99mTc标记及生物评价
- 肿瘤生长抑素受体显像是目前国内外肿瘤核医学研究领域的热点之一。近年来, 国内外研究者以葡聚糖为载体,将具有生物活性的多肽如表皮生长因子、生长抑素与葡聚糖偶联,合成了糖基化多肽化合物,以阻止多肽在血液中的降解,延长其体内生...
- 翟士桢何川胡春林沈亦佳杜进
- 文献传递
- 糖基化生长抑素的^(125)I标记及生物分布被引量：6
- 2005年
- 以天然生长抑素、葡聚糖和酪胺为原料,合成了糖基化生长抑素(生长抑素-葡聚糖-酪胺);以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了糖基化生长抑素的IC50;并观察了125I标记的糖基化生长抑素在正常SD大鼠体内的分布和血液清除状况。结果表明:糖基化的生长抑素保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与Octreotide相近,125I标记的糖基化生长抑素血液半减期为6.7h,主要浓聚肝、脾脏并经肾排泄,肾上腺具有较高的放射性摄取,且24 h内基本保持不变,125I标记的糖基化生长抑素对生长抑素受体阳性组织具有靶向性。
- 郭芳何川翟士桢侯桂华杜进
- 关键词：^125I葡聚糖生长抑素受体
- 糖基化生长抑素～（99m）Tc的标记及体内外生物学评价
- 生长抑素(Somatostatin，SMS)于1973年首次被发现，广泛存在于人体中枢神经系统和大多数脑外组织，具有抑制腺体分泌和细胞过度增生等多种生理作用。SMS通过与存在于细胞组织上的特异受体结合发挥作用，与正常细胞...
- 何川
- 关键词：生长抑素血浆半衰期
- 文献传递
- 新型糖基化生长抑素的合成及^(99)Tc^m标记被引量：2
- 2007年
- 通过一系列氨羧缩合反应合成了双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(S-Acetyl-MAG2Lys),并以生长抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys为原料,合成了糖基化生长抑素配体化合物(SMS-Dx10-MAG2Lys);利用酒石酸钠转换配合进行了SMS-Dx10-MAG2Lys的99Tcm标记,重点探讨了99Tcm标记条件及标记物的体外稳定性。结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG2Lys和配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys可成功用于99Tcm的放射标记,在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-MAG2Lys,标记介质pH=9.5,室温下反应30 min,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS标记率约为50%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定,为进一步研究99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS体内生物学特性提供了依据。
- 何川翟士桢杜进
- 关键词：葡聚糖生长抑素^99TC^M受体
- 用于肿瘤多肽预定位显像及治疗的奥曲肽-葡聚糖-亲和素合成
- ＜正＞肿瘤预定位放射免疫显像及治疗研究已取得令人鼓舞的结果[1]。本工作采用葡聚糖为载体[2],奥曲肽为导向分子合成生长抑素配体化合物"奥曲肽-葡聚糖-亲和素",以期建立利用亲和素-生物素系统的肿瘤多肽预定位显像与治疗的...
- 沈亦佳翟士桢胡春林何川郭飞虎杜进
- 关键词：奥曲肽葡聚糖碘标记
- 文献传递
- 糖基化生长抑素^(90)Y标记及体内外生物学评价被引量：1
- 2007年
- 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran^(70),Dx^(70))及双功能螯合剂2-甲基-6-对氨基苯基二乙三胺五乙酸(1B4M-DTPA)为原料,合成糖基化生长抑素SMS-Dx^(70)-DTPA并进行90Y标记;以125I-奥曲肽(^(125)I-Tyr^(3)-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx^(70)-DTPA的IC_(50)值;并用^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS进行正常大鼠体内分布和血浆清除实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx^(70)-DTPA保持了对生长抑素2型受体的高亲和力,其IC_(50)值与SMS相近;^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为6.39h,主要浓聚于肝、脾并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致,肾上腺、胰腺具有较高的放射性摄取,且24h内基本保持不变,^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS对生长抑素受体阳性组织具有靶向性,有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤治疗剂。
- 翟士桢杜进沈亦佳胡春林何川赵磊
- 关键词：葡聚糖生长抑素^90Y
- 糖基化生长抑素的合成与放射标记及其生物学评价
- 本研究设计合成了适合于锝、钇的糖基化生长抑素，对其进行了结构分析鉴定及受体竞争结合分析，为研制适用于生长抑素受体阳性肿瘤显像和治疗的广谱型放射性标记药物提供了实验依据。
- 杜进翟士桢何川沈亦佳胡春林赵磊
- 关键词：肿瘤诊治肿瘤显像
- 文献传递
