胡骥
- 作品数：18 被引量：34H指数：3
- 供职机构：中国原子能科学研究院更多>>
- 发文基金：国际原子能机构基金北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生核科学技术理学化学工程更多>>
- α_vβ_3受体显像剂^(99)Tc^m(N)(PNP6)(Cys-RGD)的制备及动物实验被引量：2
- 2007年
- 为探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性,以99Tcm(N)核联合协同配体二膦基胺类化合物二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺(PNP6)对环形Cys-RGD肽(c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys)进行了标记,并考察了标记物的体外稳定性及正常小鼠和荷FWK-1胰腺癌裸鼠模型的体内生物分布和平面显像。标记条件经优化后,标记率大于92%,且具有良好的体外稳定性。生物分布实验表明,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)在血液中清除较快,主要通过肾脏排泄;注药后1h标记物在肿瘤中的摄取值为2.92±0.71%/g,注药后4h肿瘤与血和肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为11.0和3.1;注药后1h,肿瘤显像清晰。以上结果提示,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)有望成为αvβ3受体阳性肿瘤显像剂。
- 陈宝军胡骥梁积新李洪玉陈阳罗联哲沈浪涛罗志福
- 关键词：肿瘤显像
- ^(99)Tc^m(CO)_3-CNRGD的制备及生物学评价
- 2011年
- 合成了含异腈基团的多肽偶联物(CNRGD),并用[99Tcm(CO)3(H2O)3]+标记,得到具有与整合素αvβ3受体多结合位点的99Tcm(CO)3-CNRGD,并对其进行了体内外生物学评价。结果表明,在优化的标记条件下,99Tcm(CO)3-CNRGD的标记率达到77%,纯化后,标记物放射化学纯度大于96%。体外稳定性实验显示其具有很高的稳定性;脂水分配系数显示其具有较好的脂溶性。正常小鼠体内分布显示,99Tcm(CO)3-CNRGD在血液中清除较快,主要通过肝肾代谢。荷MCF-7人乳腺癌裸鼠体内分布显示,注射1、4 h后,标记物在肿瘤部位的摄取值达(2.38±0.37)%ID/g和(1.57±0.21)%ID/g,瘤/血比分别达0.71±0.09、1.15±0.15,表明该标记物在肿瘤细胞中有一定的摄取和较长的滞留时间。
- 翟创彦胡骥陈宝军
- 关键词：RGDΑVΒ3
- ^(99)Tc^m(CO)_3-BPHRGD的制备及正常鼠体内生物分布被引量：1
- 2014年
- 制备了99 Tc m(CO)3-BPHRGD,并进行体内外生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tc m(CO)3-BPHRGD的标记率均大于80%,纯化后标记物的放射化学纯度大于98%;体外稳定性实验显示,在37℃时,标记物在生理盐水、胎牛血清及半胱氨酸溶液中具有很好的稳定性;正常小鼠体内生物分布数据显示,99 Tc m(CO)3-BPHRGD在血液中清除较快,主要通过肝肾代谢。
- 卿晶陈宝军罗联哲阳国桂洪业韩振义胡骥
- 关键词：RGD^99TC^M生物分布
- 多巴胺D2受体显像剂^(99)Tc^m-MBZM的合成及生物性能评价被引量：4
- 2000年
- 本工作以舒必利 (Sulpiride)为分子模型 ,在芳环的 5位上引入巯基 (替代磺酰胺基 )合成了 (S) -(- ) - 5-巯基 - N- [(1 -乙基 - 2 -吡咯烷基 )甲基 ] - 2 -甲氧基苯甲酰胺 [简写为 MBZM ]左旋异构体。通过“3+1”(二元混合配体络合 )方案 ,合成了一种新的 D2受体显像剂 99Tcm - MBZM。其在大鼠体内的生物分布实验结果显示 ,99Tcm- MBZM在血液中的清除较快 ,30 min后降到 0 .444% ID/ g;在肝和肾脏中的放射性则持续较高 ,30 min后仍分别达 2 .1 4 8和 2 .1 84% ID/ g;在脑中的摄取量偏低 ,2 min时仅为 0 .1 4 5 % ID/ g。因此 99Tcm - MBZM不能作为脑受体显像剂。
- 胡骥贺佑丰王翌善肖伦
- 关键词：多巴胺D2受体显像剂中枢神经系统脑疾病
- ^(99)Tc^m标记HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的研究
- 2007年
- 为探讨99Tcm标记的HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的可能性,分别以N-[三(羟甲基)甲基]甘氨酸(Tricine),乙二胺-N,N’-二乙酸(EDDA)和EDDA/Tricine为协同配体,对经6-肼基烟酰基(HYNIC)修饰的膜联蛋白V(Annexin V)片段(HYNIC-Anx13)的99Tcm标记条件和主要影响因素进行了研究,并完成了HYNIC-Anx13的99Tcm标记物在正常小鼠体内的生物分布和大鼠细胞凋亡模型的显像实验。实验结果表明,标记物在反应溶液和小牛血清中较稳定,但在与半胱氨酸的竞争反应中及在生物体内的稳定性较差。生物分布实验及体内显像结果表明,99Tcm标记HYNIC-Anx13的血液清除较快,在体内主要经肾脏排泄;在模型组的靶器官中的放射性摄取明显高于对照组(p<0.05),但靶与非靶组织的放射性比值较低,细胞凋亡组织的显像图像不够理想。
- 李洪玉胡骥梁积新陈宝军鲁佳罗联哲陈阳沈浪涛罗志福
- 关键词：ANNEXINHYNIC^99TC^M标记
- 放射性同位素产品的分类和命名原则
- 本标准规定了放射性同位素产品的分类、命名的一般原则、命名的具体规定和方法。 本标准适用于放射性同位素产品的分类和命名。
- 吴久伟胡骥罗志福
- 关键词：放射性同位素
- 文献传递
- 68Ga-NOTA-ANCP-PSMA的制备与初步评价被引量：1
- 2019年
- 前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)作为理想靶点,68 Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价。为研发一种新型、具有较好理化性能的68 Ga标记的PSMA小分子化合物,以1-萘基丙氨酸、4-胺甲基环己甲酸和苯丙氨酸组成的链式氨基酸为侧链,设计了新型的PSMA小分子抑制剂68 Ga-NOTA-ANCP-PSMA,并对其标记方法和体外理化性质进行了研究。采用固相合成法制备前体化合物,经确证结构后,进行68 Ga标记。分别对温度、pH、前体化合物投入量等标记条件进行了实验,并测定了放射性标记物的稳定性和脂水分配系数。标记条件为pH=3.0~4.5、90.0~95.0℃、前体化合物质量浓度不低于20 mg/L,在优化的标记条件下,标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和小牛血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好。脂水分配系数为-1.36±0.01(n=3),与PSMA-617相比,该化合物的亲脂性稍高。标记化合物的体内分布显示:血液清除较快,以肾脏代谢为主,在非靶器官摄取较低。
- 温凯胡骥邓雪松赵海龙罗田伟郭飞虎于菁菁崔海平
- 关键词：GAPSMA
- 用活性碳纤维从^(99)Mo中提取^(99)Tc^m被引量：6
- 2018年
- 使用色层法从有载体^(99)Mo料液中提取医用同位素^(99)Tc^m是应对当前裂变^(99)Mo供应危机的新途径。本研究采用静态吸附实验和动态吸附淋洗实验,研究了利用活性碳纤维从^(99)Mo中吸附分离其衰变子体^(99)Tc^m的工艺和性能。结果表明:活性碳纤维可以在3mol/L NaOH体系的钼酸钠溶液中选择性吸附高锝酸根离子,静态吸附平衡时间约500s,吸附过程符合准二级动力学模型,饱和吸附容量为32.47mg/g。在动态吸附淋洗实验中,1.0g装柱量的活性碳纤维色层柱的漏穿体积为70mL,使用40mL水即可将活性碳纤维色层柱上吸附的锝淋洗下来。本实验结果表明,不使用有机溶剂即能用活性碳纤维色层柱完成钼和锝分离,锝的淋洗效率为98%,洗脱液中钼的残留为3.5mg/L。
- 阳国桂胡骥
- 关键词：活性碳纤维锝钼
- 生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA的^(99)Tc^m标记及动物实验被引量：3
- 2008年
- 设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的标记率约为96%,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯度>99%。标记物具有很好的体内外稳定性9。9Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA在正常小鼠体内清除快,血液半衰期约为20 min,主要通过肾脏代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取。荷瘤裸鼠体内分布实验显示,该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1 h后,肿瘤与血、肌肉、心脏均有较高的放射性摄取比(T/NT)。γ显像表明,在给药后1~2 h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰。初步研究结果显示,该药物有望成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。
- 罗联哲胡骥陈宝军李洪玉梁积新陈阳
- 关键词：^99TC^M标记生长抑素类似物HYNIC肿瘤显像
- ^(99)Tc^m(CO)_3-BPHRGD的制备及其在荷M21人黑色素瘤裸鼠体内的生物分布被引量：2
- 2015年
- 制备了99 Tcm(CO)3-BPHRGD,并进行了荷M21人黑色素瘤裸鼠体内生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tcm(CO)3-BPHRGD的标记率大于80%,纯化后标记物的放化纯度大于98%。体外稳定性实验结果显示,37℃下,标记物在生理盐水、人血清中具有很好的稳定性。荷M21人黑色素瘤裸鼠体内分布显示,注射99 Tcm(CO)3-BPHRGD后0.5、1、2、4h,标记物的瘤/血比分别为0.70±0.45、0.87±0.05、1.10±0.19、1.68±0.04。随着时间的延长,靶与非靶的放射性摄取比(T/NT)增大,表明该标记物在肿瘤细胞中的清除速度慢于其他组织。通过进一步结构修饰,改变其体内代谢途径及药代动力学性质,99 Tcm(CO)3-BPHRGD非常有希望成为一种新型肿瘤显像剂。
- 卿晶胡骥梁积新罗联哲费月英阳国桂洪业
- 关键词：RGD黑色素瘤生物分布
