李明刚 作品数:10 被引量:56 H指数:5 供职机构: 遵义医学院 更多>> 发文基金: 长江学者和创新团队发展计划 教育部“新世纪优秀人才支持计划” 贵州省教育厅自然科学研究项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 更多>>
淫羊藿苷对大鼠创伤性脑损伤后白细胞介素1β和肿瘤坏死因子α的作用 被引量:4 2017年 目的观察淫羊藿苷(Ica)对大鼠创伤性脑损伤(TBI)后炎症因子白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响。方法 SD雄性大鼠60只,随机分为空白组、模型组、Ica低剂量(10 mg·kg^(-1))组和Ica高剂量(40 mg·kg-1)组,均n=15。造模前一周连续预防性灌胃给药,每日2次,空白组和模型组灌胃给予等体积生理盐水。采用Feeney法建立大鼠TBI模型,造模24 h后取材,取材前先进行神经行为学功能评分;HE染色法观察脑组织病理形态学变化;Real-Time PCR法检测损伤区皮质中IL-1β和TNF-αm RNA的表达;免疫组化法观察损伤区皮质中IL-1β和TNF-α表达情况;Western blot检测损伤区皮质中IL-1β和TNF-α蛋白表达。结果与空白组相比,模型组大鼠神经行为学功能评分明显升高(P<0.01),损伤区能观察到明显的病理学损伤,损伤区皮质中IL-1β和TNF-αm RNA和蛋白的表达均明显上调(P<0.05或P<0.01)。与模型组相比,Ica低、高剂量组大鼠神经行为学功能评分显著降低(P<0.01),且损伤区组织的病理学损伤减轻;Ica低剂量组损伤区皮质中IL-1β和TNF-αm RNA表达显著下调(P<0.05),但Ica高剂量组TNF-αm RNA表达无显著改变(P>0.05);Ica低、高剂量组IL-1β和TNF-α蛋白的表达均显著下调(P<0.05或P<0.01)。结论 Ica对TBI具有改善作用,其中一个重要的原因可能与抑制炎症因子IL-1β、TNF-α的表达有关。 陈澜 石京山 龚其海 吴芹 李明刚 徐云燕关键词:淫羊藿苷 脑损伤 白细胞介素1Β 肿瘤坏死因子Α 神经行为学表现 喹诺酮羧酸酯衍生物的合成与生物活性 被引量:8 2014年 为了寻找抗肿瘤活性先导物,采用活性结构拼接原理,通过喹诺酮化合物与α-羟基膦酸酯拼合,设计合成8个O,O'-二烷基-α-苯基-α-取代喹啉甲酰氧基-甲基膦酸酯衍生物,经IR、NMR及元素分析进行结构确认。生物活性测试表明:该类衍生物对肿瘤细胞有一定增殖抑制作用,化合物Ⅲc、Ⅲg抗肿瘤活性最显著,在20μmol/L对SGC-7901的抑制率分别为50.7%、46.4%。 杨家强 车万莉 马俊 李明刚关键词:喹诺酮 生物活性 医药与日化原料 人参总皂甙对H_2O_2所致大鼠皮层神经元细胞损伤的保护作用 被引量:5 2003年 目的 观察人参总皂甙对H_2O_2所致大鼠皮层神经元细胞损伤的保护作用。方法 采用神经元细胞原代培养,通过MTT比色法及LDH活力测定观察加入不同浓度人参总皂甙对神经元细胞的保护作用。结果100μmol/L的H_2O_2与大鼠皮层神经元细胞作用24h后导致大鼠皮层神经元细胞损伤。而预先加入人参总皂甙则可以减少H_2O_2所致的细胞损伤,随着剂量加大,其保护作用也随之增强。结论 人参总皂甙对H_2O_2所致大鼠皮层神经元细胞损伤有保护作用。 吴艳萍 吴芹 陆远富 李明刚关键词:人参总皂甙 神经元细胞 氧自由基 白藜芦醇抗AD样神经炎症研究 目的:观察白藜芦醇(Res)对脂多糖(LPS)诱导大鼠阿尔茨海默病(AD)样神经炎症的影响,并探讨其可能的机制。 方法:雄性SD大鼠85只,随机分为空白对照组(n=10),模型组(n=15),阳性药组(n=15),白藜... 李明刚关键词:阿尔茨海默病 白藜芦醇 脂多糖 神经炎症 动物模型 文献传递 水杨酰氧基膦酸酯衍生物的微波辅助合成及抗肿瘤活性研究 被引量:5 2014年 微波辅助下,采用水杨酸与α-羟基膦酸酯在DCC/DMAP催化下酯化,合成了12个结构新颖的水杨酰氧基膦酸酯衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析确认.优化得最适微波合成条件:以15 m L CH2Cl2为溶剂,辐射功率800 W,室温反应3.5 h,有最好产率,该方法具有反应时间较短、产率较高等优点.四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的抗肿瘤活性,结果表明:目标化合物对所测试的四种肿瘤细胞均有增殖抑制作用.其中化合物2f对HEp-2的抑制活性[IC50=(13.9±0.6)μmol/L]略低于对照药[IC50=(9.3±1.1)μmol/L],化合物2k对EC-109的抑制活性[IC50=(8.5±0.9)μmol/L]接近对照药[IC50=(5.9±1.0)μmol/L]. 杨家强 马俊 车万莉 李明刚 黎刚 宋宝安关键词:水杨酸 微波辐射 抗肿瘤活性 新型喹啉酮类膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性 被引量:6 2014年 根据活性结构拼合原理,设计合成了一系列新型喹啉酮类膦酸酯衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确认.采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、耐甲氧西林金葡菌、耐喹诺酮金葡菌的抑制活性,结果表明:部分目标化合物对耐药菌的抑制作用略优于对照药诺氟沙星,尤以化合物IIIk最好,对MRSA15#,QRSA7#的最小抑菌浓度(MIC)值分别为6.2,3.1 mg/mL. 杨家强 胡月维 谷晴 李明刚 李明强 宋宝安关键词:喹啉酮 酰胺 抗菌活性 白藜芦醇抗神经退行性疾病的研究进展 被引量:5 2016年 白藜芦醇是一种多酚类化合物,广泛存在于蔬菜、水果、茶叶等植物中。现代药理学研究证明,白藜芦醇具有抗炎、抗氧化应激及抗凋亡等作用,并能使神经退行性病变的危险降低,如帕金森病、阿尔采末病和杭廷顿病等。近年来,白藜芦醇对神经退行性疾病的保护作用及其机制研究日益增多,本文结合国内外对白藜芦醇的研究报道,综述白藜芦醇用于防治神经退行性疾病的研究进展。 李明刚 邓媛媛 龚其海关键词:白藜芦醇 神经变性疾病 阿尔茨海默病 帕金森病 慢性病患者用药特点的药学服务模式研究 被引量:25 2014年 目的调查慢性病患者用药情况和药学知识知晓情况,分析影响患者合理用药的因素,为慢性病患者药学服务模式建立提供数据支持。方法通过调查问卷对门诊和社区386例慢性病患者的用药情况和用药知识掌握情况进行调查,合理用药相关影响因素采用单因素和多因素Logistic回归分析。结果 386例患者中,心、脑血管疾病构成比最高52.37%,呼吸系统疾病、肌肉骨骼系统疾病分别为13.80%、11.50%;386例患者平均得分(1.76±0.78)分,用药知识掌握情况属于较差水平;单因素分析结果显示,合理用药患者与未合理用药患者在疾病种数、病程、费用支付形式、婚姻状态、月收入、学历水平、参加药物知识讲座、联合用药方面比较差异有统计学意义(P<0.05);多因素Logistic回归分析结果显示,学历水平、参加药物知识讲座、联合用药、疾病种数对慢性病患者合理用药有显著影响(P<0.05)。结论慢性病患者用药知识掌握情况欠佳,用药不合理行为较多。学历水平、参加药物知识讲座、联合用药、疾病种数对慢性病患者合理用药有较大影响。临床药师应根据慢性病患者的用药特点建立有效的药学服务模式。 龚磊 龚其海 许洁 黄怡 孔晶 陈灵 周小爽 夏培元 宗楠 李明刚关键词:慢性病 药物疗法 药学服务 反复腹腔注射脂多糖诱导大鼠阿尔茨海默病样神经炎症 被引量:4 2014年 目的建立一种阿尔茨海默病(AD)样神经炎症模型。方法 25只雄性SD大鼠随机分为对照组(n=10)及模型组(n=15)。模型组大鼠每周1次腹腔注射脂多糖(LPS)0.5 mg/kg,连续13周,对照组注射等体积溶媒。13周后,Morris水迷宫检测大鼠的学习记忆能力。处死大鼠,HE染色、透射电镜观察大鼠海马神经元形态,Western blot法检测海马淀粉样前体蛋白(APP)、β-分泌酶表达及淀粉样蛋白(Aβ)含量,相关炎症因子(TNF-α、IL-1β、COX-2)蛋白表达,以及调控信号IκB-α含量及p-NF-κB p65水平。结果模型组大鼠平均逃避潜伏期较对照组明显延长,海马组织结构破坏,线粒体肿胀、突触结构模糊不清。模型组大鼠海马的APP、β-分泌酶与TNF-α、IL-1β、COX-2蛋白表达,Aβ含量及调控信号p-NF-κB p65水平均较对照组明显增加,IκB-α含量较对照组明显降低。结论反复腹腔注射脂多糖可诱导大鼠AD样神经炎症,该模型操作简单、稳定,可用于大鼠AD样神经炎症的发生机制研究及抗AD药物评价。 李明刚 邓媛媛 石京山 龚其海关键词:脂多糖 阿尔茨海默病 神经炎症 淫羊藿苷在防治创伤性脑损伤中的用途 本发明公开了淫羊藿苷在制备防治创伤性脑损伤药物中的应用。本发明采用淫羊藿苷作为制备防治创伤性脑损伤的药物,利用了淫羊藿苷的多靶点神经保护作用,根据动物体内实验证明,淫羊藿苷具有明显的改善神经行为学功能,明显降低脑水含量,... 石京山 陈澜 龚其海 李明刚文献传递