朱墨
- 作品数：8 被引量：7H指数：2
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- 一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的应用
- 本发明公开了一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，它的化学通式如I所示。本发明提供的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的制备方法简单、操作容易、易于规模化生产，制备的化合物I经过试验验证，其具有较强的HIV抑制活性，可在抗HIV病毒药物制...
- 陈华李小六魏思楠朱墨邵洁张平竹王克让
- 文献传递
- 一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，它的化学通式如I所示，其制备方法包括以下步骤：（a）将五元氮杂糖醛和氨基酸酯盐酸盐混合后溶解于有机溶剂中，在40-60℃下搅拌30-60 min，加入巯基水杨酸或巯基烟酸，搅拌，...
- 李小六陈华魏思楠朱墨邵洁张平竹王克让
- 一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物及其制备方法
- 本发明公开了一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，它的化学通式如I所示，其制备方法包括以下步骤：（a）将五元氮杂糖醛和氨基酸酯盐酸盐混合后溶解于有机溶剂中，在40‑60℃下搅拌30‑60 min，加入巯基水杨酸或巯基烟酸，搅拌，...
- 李小六陈华魏思楠朱墨邵洁张平竹王克让
- 文献传递
- 新型N-3位酰胺连噻唑烷-4-酮二芳基衍生物的设计合成及HIV逆转酶抑制活性被引量：1
- 2016年
- 以氨基酸酯为原料,在微波辐射条件下合成了系列N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解并酰胺缩合制备了N-3位酰胺键连接嘧啶胺的二芳基噻唑烷-4-酮衍生物.化合物通过人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转酶(RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如5bb,5bc,5cb和5cc能有效地抑制HIV逆转酶的活性,IC_(50)值分别为4.15,3.53,4.61和4.06μmol/L.构效关系表明N-3位2个碳的柔性侧链以及亲脂基如甲基的引入将有利于化合物的抗HIV逆转录酶活性.
- 陈华邵洁朱墨李小六
- 新型1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的合成及抗HIV-RT活性评价
- HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),是一类高效低毒的抗艾滋病毒(HIV)药物,并广泛用于临床治疗1。这类化合物以病毒基因复制中的关键酶之一的HIV逆转录酶(RT)为靶点,并结合在距酶活性中心10A的变构结合...
- 黄长军朱墨陈华李小六
- 文献传递
- 新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性被引量：4
- 2014年
- 在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.
- 陈华黄长军朱墨李小六
- 关键词：亲水基团
- 二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其HIV逆转录酶抑制活性被引量：3
- 2015年
- 以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料,利用三组分一锅法,微波辐射10 min,合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物,反应具有时间短、操作简便等优点.目标化合物结构通过IR、NMR、MS及元素分析等确定.2-(2,6-二氯苯基)-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-2H-1,3-苯并噻嗪烷-4-酮(10c)表现出良好的HIV-RT抑制活性,IC50值为8.38μmol·L-1,其余化合物则具有中等的酶抑制活性.
- 冯俊娜李晓慧邵洁朱墨李妍陈华李小六
- 关键词：微波辐射
- 一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的应用
- 本发明公开了一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，它的化学通式如I所示。本发明提供的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的制备方法简单、操作容易、易于规模化生产，制备的化合物I经过试验验证，其具有较强的HIV抑制活性，可在抗HIV病毒药物制...
- 陈华李小六魏思楠朱墨邵洁张平竹王克让
- 文献传递
