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LC-MS-MS法测定人血浆中非布司他浓度被引量：1: 2014年; 目的建立液质联用色谱法（LC-MS-MS）测定人血浆中非布司他（febuxostate）浓度。方法空白血浆加非布司他,用乙腈作为沉淀剂,取上清液用于LC-MS-MS分析。分析柱为Thermo Biobasic-8柱（5μm,50 mm×2.1 mm）,流动相为乙腈-10 mmol/L乙酸铵（含0.05%甲酸）（70∶30）,流速为0.2 ml/min;质谱条件：电喷雾离子化电离源ESI负离子检测,喷雾电压（SP）3 500 kV,鞘气（SGP）流速10 Arb,辅助气（AGP）流速45 Arb,毛细管温度（TEM）270℃;非布司他和内标苯扎贝特的碰撞能量分别为10 eV、18 eV;选择反应监测（SRM）分别测定非布司他和内标苯扎贝特负离子m/z 315→271和m/z 360→274。结果非布司他在10-8 000μg/L检测浓度范围内呈良好线性关系（r〉0.99）,最低定量限（LLOQ）为10μg/L,绝对回收率在85%以上,高中低3种浓度的日内和日间RSD〈15%。结论该方法操作简便、灵敏、准确,适用于临床非布司他的血药浓度监测及其药动学研究。; 姜楠杨永革宋丽雪许雪廷; 关键词：非布司他血浆浓度

非布司他在中国健康人体内药动学和药效学被引量：10: 2013年; 目的:研究国产非布司他在中国健康受试者体内药动学和药效学特点。方法:36名健康受试者随机分组,分别接受单剂量空腹口服非布司他片40,80,120 mg和多剂量空腹口服非布司他片80 mg,给药前后不同时间取血测定血药浓度、血清尿酸水平(UA)。采用HPLC-MS-MS法测定受试者血浆样品中非布司他的浓度。UA为临床检验所得。结果:(1)非布司他在40～120 mg剂量范围内,呈线性药动学特征;连续给药在健康受试者体内不存在蓄积。(2)单次空腹口服40,80,120 mg非布司他后,结果表明给药剂量与UA24呈线性特征;对3个剂量组UA24/Dose进行方差分析,表明各剂量组间有显著性差异(P<0.05)。(3)连续给药(80 mg,qd×7 d)后第3天UA下降了38.13%,第7天下降达52.69%,第4～7天稳定在低值状态(145.2±10.3)(mol·L-1,与给药前1天基础值(UA-1)相比,连续给药7 d平均降低(51.8±7.0)%。结论:健康受试者空腹口服国产非布司他片,以UA为临床药效指标,通过降低血尿酸水平而呈现出药理活性。单次给药在40,80和120 mg组间UA降低显示明显的剂量依赖性。连续给药3 d即可产生显著的降尿酸作用,给药7 d平均降低(51.8±7.0)%。健康受试者UA在停药后48 h恢复至正常值范围。; 张梅邸晓辉徐娟杨永革姜楠宋丽雪许雪廷; 关键词：非布司他药动学

非布司他在中国健康人体内药动学和药效学: 目的:研究国产非布司他在中国健康受试者体内药代动力学和药效动力学特点。方法:36名健康受试者随机分组,分别接受单剂量空腹口服非布司他片40mg、80mg、120mg和多剂量空腹口服非布司他片80mg,给药前后不同时间取血...; 张梅邸晓辉徐琳徐娟杨永革姜楠宋丽雪许雪廷; 关键词：非布司他药代动力学

氨氯地平在健康人体内的药动学和药效学被引量：4: 2011年; 目的:研究苯磺酸氨氯地平片在健康人体的药动学,及血药浓度与降血压效应的关系。方法:24名健康受试者单次口服10 mg苯磺酸氨氯地平片,服药后不同时间采集血样,采用LC-MS-MS法测定血浆中氨氯地平浓度,采用坐位动脉收缩压(SBP)和舒张压(DBP)的变化值为降压药效指标。结果:氨氯地平体内代谢呈二室模型,消除半衰期约36 h,表观分布容积较大,提示为全身分布,峰浓度约为(6.1±1.5)ng.mL-1。动脉收缩压和舒张压在用药后呈波动性下降,用药10 h后药效逐渐消失,可见一个药效滞后环。AUC0-120 h(ng.h.mL-1)和AUEC0-48(mmHg.h-1)分别为(237.1±77.2)和(126.1±49.8)(SBP)、(192.6±47.7)(DBP);Cmax(ng.mL-1)和Emax(mmHg)分别为(6.1±1.5)和(6.3±3.2)(SBP)、(10.1±2.9)(DBP);tmax(h)和TEmax(h)分别为(3.9±0.7)和(8.1±2.3)(SBP)、(9.2±1.2)(DBP)。结论:苯磺酸氨氯地平对动脉收缩压和舒张压均有降低作用,药效达峰时间在给药后6～10 h,均呈现较好的滞后效应。; 张梅杨永革徐琳邸晓辉徐娟姜楠许雪廷; 关键词：氨氯地平药动学药效学动脉收缩压舒张压

氯雷他定胶囊和片剂的药动学及相对生物利用度被引量：4: 2004年; 目的　研究氯雷他定胶囊与片剂的人体药动学和生物等效性。方法　选择 2 0名健康男性志愿者 ,随机交叉口服单剂量 (4 0mg)氯雷他定胶囊或片剂两种制剂 ,采用HPLC法测定血清中氯雷他定的浓度。结果　口服氯雷他定胶囊及片剂的Cmax分别为 (34.5± 1 5 .1 )ng·ml-1 和 (33.7± 1 5 .6 )ng·ml-1 ;Tmax　分别为 (1 .2± 0 .4 )h和 (1 .3± 0 .4 )h ;T1 / 2 β　分别为 (4 .3± 1 .2 )h和 (4 .5± 1 .4 )h ;AUC0 -2 4分别为 (99.1± 4 0 .2 )ng·h·ml-1 和 (99.6± 4 3.9)ng·h·ml-1 ;AUC0 -∞ 分别为 (1 0 4 .0± 39.2 )ng·h·ml-1 和 (1 0 5 .1± 4 3.4 )ng·h·ml-1 ;氯雷他定胶囊对片剂的相对生物利度为 (98.9± 31 .7) %。; 杨永革姜楠王玉荣王虎军徐娟梅巍; 关键词：药动学生物利用度生物等效性抗组胺药

LC-MS-MS法测定人血浆中非布司他浓度: 目的:建立液质联用色谱法(LC-MS-MS)测定人血浆中非布司他(Febuxostate)浓度。方法:空白血浆加非布司他,用乙腈做为沉淀剂,取上清液用于LC-MS-MS分析。分析柱为Thermo Biobasic-8,5...; 姜楠杨永革许雪廷; 关键词：非布司他血药浓度; 文献传递

氨溴特罗片在健康人体的药代动力学研究被引量：3: 2010年; 目的研究单剂量及多剂量口服氨溴特罗片在中国健康成年志愿者人体药代动力学。方法 9名健康成年受试者单次口服氨溴特罗片2片(含盐酸氨溴索60mg,盐酸克仑特罗40μg),单次给药试验结束后进行多次口服给药,每日早晨给药2片,共给药9d,达稳态后进行多次给药临床药代动力学研究,采用液相色谱-串联质谱联用分别测定给药后氨溴索及克仑特罗的血药浓度,应用DASver2.0软件进行房室拟合及参数计算。结果血中氨溴索和克仑特罗的血药浓度-时间数据均符合二室药物动力学模型,氨溴索的单次与多次给药的药代动力学参数无统计学差异,而克仑特罗多次口服达稳态后的清除率(CL/F)和表观分布容积(V/F)降低,峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC(0-t)、AUC(0-∞))、消除速率常数K10、平均滞留时间(MRT)均明显增加。男女受试者的主要药动学参数无显著性差异。试验期间未发现明显不良反应。结论受试者连续口服氨溴特罗片,氨溴索在体内无药物蓄积作用,而克仑特罗有明显药物蓄积。主要代谢参数在我国健康成人中无性别差异。所建立的检测方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足氨溴索和克仑特罗临床药动学试验要求。; 杨永革李广富姜楠邸晓辉张梅; 关键词：氨溴特罗氨溴索克仑特罗药代动力学

小儿布洛芬栓剂生物等效性研究被引量：1: 2009年; 目的：建立测定人血浆中布洛芬（ibuprofen）浓度的LC—MS—MS方法，研究布洛芬小儿剂量在健康人体内的药动学行为，评价两种制剂的生物等效性。方法：采用随机双周期两制剂交叉实验设计，用建立的LC-MS—MS方法对20名健康受试者直肠给药50mg布洛芬栓剂（受试制剂）和50mg布洛芬栓剂（参比制剂）后12h内多点抽取静脉血进行血药浓度检测。应用DAS2．0统计软件计算主要动力学参数，并评价2种制剂的生物等效性。结果：布洛芬的线性范围为0．05～6．4mg／L，受试制剂与参比制剂中布洛芬的主要药动学参数分别为：t1/2（2．77±0．65）和（3．02±0．99）h，Pmax（2．148±0．643）和（2．013±0．844）mg／L，tmax（3．2±0．7）和（3．1±0．5）h，AUC0-12（11．37±3．56）和（11．30±4．62）mg·h／L。结论：所用测定方法简便、专属性高，统计学分析结果显示，两种制剂具有生物等效性。; 姜楠杨永革许雪廷赵刚涛杨凡; 关键词：栓剂生物等效性

LC-MS-MS法测定人血浆中米格列奈浓度: 2011年; 目的建立液质联用色谱法(LC-MS-MS)测定人血浆中米格列奈(mitiglinide)浓度。方法空白血浆加米格列奈,用乙腈做为沉淀剂,取上清液用于LC-MS-MS分析。分析柱为日本资生堂CAPCELL PAK C18 MG5,μm150 mm×2.0 mm(ID)柱,流动相为乙腈-10 mmol/L乙酸铵(0.1%氨水)分段洗脱(0～2 min 10∶90,2.1～8 min 90∶10,8.1～10 min 10∶90),流速为0.3 ml/min;质谱条件:电喷雾离子化电离源ESI负离子检测,喷雾电压(SP)4000 kV,鞘气(SGP)流速30 Arb,辅助气(AGP)流速0 Arb,毛细管温度(TEM)314℃;米格列奈和内标瑞格列奈的碰撞能量均分别为21 EV、23 EV;选择反应监测(SRM)分别测定米格列奈和内标瑞格列奈负离子m/z 314→189和m/z451→379.2。结果米格列奈在2.5～2000μg/L检测浓度范围内呈良好线性关系(R>0.99),最低定量限(LLOQ)为2.5μg/L,绝对回收率在70%以上,高中低3种浓度的日内和日间RSD≤15%。结论该方法操作简便、灵敏、准确,适用于临床米格列奈的血药浓度监测及其药动学研究。; 姜楠杨永革许雪廷; 关键词：米格列奈串联质谱法血药浓度

160例骨科手术患者应用抗菌药费用及疗效分析: 2001年; 目的:了解骨科手术病例抗茵药应用情况,评价其用药合理性。方法:对1999年度160例骨科手术患者按应用抗菌药费用分档、相关费用比、药物用法与疗效以及药品不良反应等因素进行分析评价。结果:本组人均应用抗菌药费用1 676.55元,疗程(7.3±3.4)d。手术切口Ⅰ期愈合151例,延期愈合9例。住院费、药费、抗菌药费比为1:0.38:0.14。结论:本组临床抗菌药的应用基本合理。; 黄祥刘树清史爱兰姜楠王丽艳; 关键词：骨科手术抗菌药合理用药

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姜楠

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