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噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征被引量：2: 2010年; 目的探讨噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征及其对P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法采用高效液相色谱-质谱-质谱法测定噻吩诺啡浓度,研究噻吩诺啡在单层细胞中的双向转运,考察时间及转运蛋白抑制剂对噻吩诺啡在Caco-2细胞上转运的影响;流式细胞仪检测胞内钙黄绿素-AM浓度,评价噻吩诺啡对P-gp的抑制作用;采用Western蛋白印迹法检测P-gp表达。结果噻吩诺啡通过Caco-2单层细胞的转运量在1.5h内随时间延长呈线性增加,表观渗透系数(Papp)2.338×10-6cm.s-1;加入P-gp及多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂环孢素A和MK571后分别提高2.8和2.3倍;在噻吩诺啡作用下,胞内钙黄绿素-AM浓度无显著变化,P-gp表达无显著增加。结论噻吩诺啡在Caco-2细胞吸收中等偏差,是P-gp和MRP2的共同底物,噻吩诺啡对P-gp无诱导或抑制作用。; 李峥庄笑梅李素云张振清阮金秀; 关键词：糖蛋白类多药耐药相关蛋白类

槲皮苷在人结肠癌上皮细胞内的吸收与代谢研究被引量：1: 2010年; 目的研究槲皮苷在人结肠癌上皮细胞内的吸收和代谢特征。方法以人结肠癌上皮细胞为模型,采用液相色谱串联质谱法,测定人结肠癌上皮细胞上的槲皮苷及其代谢产物(包括槲皮素和3′-甲基槲皮素、4′-甲基槲皮素等)。结果 30～150min中均能在人结肠癌上皮细胞内检测到槲皮苷、槲皮素和3′-甲基槲皮素、4′-甲基槲皮素,胞内摄取呈现120min内随时间先升后降、120min达稳态的趋势特征。同时在细胞内检测到槲皮素进一步代谢产物槲皮素葡萄糖醛酸、槲皮素三硫酸酯和槲皮素葡萄糖醛酸化硫酸酯,以及3个未知产物特异吸收峰,未发现[M+H]+准分子离子峰m/z>600的代谢产物。结论槲皮苷在人结肠癌上皮细胞中以完整的糖苷形式吸收,在胞内脱糖基后进行甲基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化等转化和代谢。; 李素云李峥李敬来高蔚娜张振清郭长江; 关键词：槲皮苷代谢代谢产物

友谊与交流从这里开始——机场接待组志愿者工作侧影: 2006年; “身着黄T恤，头顶小白帽，手执信息图”，我们带着热情，满怀激情，成为首都国际机场如织人流中耀眼的一簇。面对人们不断打量的目光，心中窃喜——志愿者的着装引人注目、达到预期效果!占据有利位置、架好宣传牌，接待行动正式开始。我们将面对上千名各种肤色，操着各式语言的外国参会代表——抵达时间？未知；乘座班次？未知；来自哪里？更未知。这对顺利完成接待任务具有很大挑战!于是，“守株待兔”方案是我们最初的选择。; 李峥; 关键词：志愿者

友谊与交流从这里开始——机场接待组志愿者工作侧影: “身着黄T恤,头顶小白帽,手执信息图”,我们带着热情,满怀激情,成为首都国际机场如织人流中耀眼的一簇。面对人们不断打量的目光,心中窃喜——志愿者的着装引人注目、达到预期效果!占据有利位置、架好宣传牌,接待行动正式开始。我...; 李峥; 文献传递

P-糖蛋白中药抑制剂的研究进展被引量：16: 2009年; P-糖蛋白是一种ATP依赖性的外向型转运泵,分布于全身多个重要脏器中,参与多类药物的体内转运过程,也是抗肿瘤药物产生多药耐药作用的主要原因。天然产物的特色在于复方,易对P-糖蛋白产生抑制作用,可以引起其它治疗药物体内浓度增加,提高疗效。由此中药与药物的相互作用不仅可以提高化疗药物杀伤肿瘤细胞的功能,而且成为用药安全性评价的重要研究内容。; 李峥庄笑梅李素云张振清阮金秀; 关键词：P-糖蛋白药物相互作用多药耐药

大分子紫杉醇偶合物药物的细胞转运特征研究: 目的研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)对多聚-丙氨酸-紫杉醇偶合物(PG-PTX)和紫杉醇(Taxo1)在胞内吸收的影响。方法应用MCF-7细胞考察抑制剂作用下两种化合物胞内摄取情况;MDCK-MDR和MDCK双层细...; 李峥宋依凝张振清; 关键词：紫杉醇 MDCK

槲皮苷、槲皮素及其甲基化产物的高压液相-质谱测定方法被引量：9: 2010年; 目的建立同时测定槲皮苷、槲皮素、异鼠李亭、柽柳黄素的高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)测定方法。方法以丁螺环酮为内标,将槲皮苷、槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素溶解于磷酸缓冲液(PBS)中,进行HPLC-MS测定。色谱柱为Agilent-C18柱,流动相为甲醇:乙腈(1:1)(含0.1%甲酸),等梯度洗脱,离子源为ESI(+),采用选择离子监测(SIM)方式检测。结果槲皮素在2～2000ng/ml范围内线性良好,槲皮苷、异鼠李亭、柽柳黄素在1～1000 ng/ml范围内线性良好,相关系数分别为0.99998、0.99712、0.99862、0.99806;方法的准确性和精密度良好。结论该方法操作简单、灵敏度高、准确性好,可应用于细胞培养样品中槲皮苷、槲皮素及其甲基化代谢产物的测定。; 李素云李峥李敬来高蔚娜张振清郭长江; 关键词：槲皮苷槲皮素高效液相色谱-质谱法

槲皮素及其糖苷衍生物的研究进展被引量：5: 2011年; 槲皮素及其糖苷衍生物是植物性食物和药物中重要的类黄酮物质,具有清除自由基、抑制炎症反应、调控细胞凋亡、预防癌症等多种生物学效应,近年来得到了学术界的广泛关注,成为药学、营养学等诸多领域的研究热点。本文就槲皮素及其糖苷衍生物的特征、自然分布以及吸收、代谢与生物学作用等方面的研究做一简要综述。; 李素云李峥李敬来高蔚娜张振清郭长江; 关键词：槲皮素生物活性

P-糖蛋白与药物相互作用模型的建立及其在药物评价中的应用: P-糖蛋白(P-gp)与药物相互作用研究属于药物研发早期药代性质预测的重要组成部分。新药的研发过程中,随着组合化学的发展,诞生了数量庞大的组合化学分子库,成千上万的新化学实体(NCEs)需要高通量、快速、灵敏而有效的评价...; 李峥; 关键词：P-糖蛋白药物相互作用 CACO-2细胞高通量筛选; 文献传递

槲皮素及其糖苷衍生物在Caco-2单层细胞模型上吸收特征的比较研究: 目的研究槲皮素及其糖苷衍生物在人小肠吸收模型Caco-2细胞单层上吸收。方法建立槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷及其槲皮素的甲基代谢产物-3’-甲基槲皮素的LC-MS测定方法,利用Caco-2单层细胞模型研究槲皮素、槲皮苷、异槲...; 李素云李峥李敬来高蔚娜张振清郭长江; 关键词：槲皮素槲皮苷异槲皮苷 CACO-2细胞单层吸收代谢; 文献传递

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李峥