曹姗
- 作品数：3 被引量：12H指数：2
- 供职机构：华中科技大学同济医学院药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 环孢素A固体分散体的制备及体外研究被引量：6
- 2005年
- 目的利用固体分散技术改善环孢素A(CsA)的溶解性能,提高其体外溶出速率。方法以Poloxamer188为载体,溶剂熔融法制备不同比例组成的环孢素A固体分散体,考察体外溶出速率及不同转速和不同溶出介质对溶出的影响,并配合X-射线粉末衍射分析药物在载体中的存在状态。对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出主要参数td和t50,并进行方差分析。结果CsA在药物-载体比例为1:4或1:6的固体分散体中呈非晶态。固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间存在极显著差异(P<0.01),溶出介质对药物溶出无显著性影响(P>0.05)。结论制成固体分散体能显著提高CsA的溶出速率。
- 斯陆勤孙明辉何雪心曹姗张薇李高
- 关键词：环孢素A固体分散体溶出度高效液相色谱法
- 环孢素固体分散体大鼠体内药动学及相对生物利用度的初步研究被引量：6
- 2005年
- 目的:研究环孢素的全血浓度测定方法;以市售新山地明(Neoral)为参比制剂,研究自制环孢素固体分散体(CsA- SD)在大鼠体内的药动学和相对生物利用度。方法:两组SD雄性大鼠分别单剂量给予CsA-SD和Neoral,按设计采集48 h 内动态血标本,采用HPLC法测定血药浓度。应用3P87药动学程序对数据进行拟合计算药动学参数。结果:单次给药后Ne- oral和CsA-SD的主要药动学参数Cmax分别为(4 029.7±405.8)ng·ml-1和(3 958±1 455)ng·ml-1,tmax分别为(1.54±0.57) h和(1.90±0.51)h,AUC0→8分别为(75 072±25 453)ng·h·ml-1和(84 861±26 392)ng·h·ml-1。统计分析结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异。以Neoral为参比制剂,单剂量给药时CsA-SD的相对生物利用度为113.04%。结论:环孢素固体分散体在大鼠体内显示与市售新山地明相近的生物利用度。
- 斯陆勤孙明辉何雪心张薇曹姗
- 关键词：环孢素高效液相色谱法生物利用度
- 环孢素固体分散体的制备及溶出研究被引量：1
- 2004年
- 目的 :提高难溶性药物环孢素 (CsA)的溶出速率。方法 :选择聚乙二醇 (PEG4 0 0 0 )和聚乙烯吡咯烷酮 (PVPK3 0 )两种载体 ,分别以溶剂熔融法和溶剂法制备CsA固体分散体 ;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度 ,并考察不同载体、不同比例及溶出介质、桨法转速对CsA溶出速率的影响。对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合 ,计算体外溶出参数T50 和Td,并进行方差分析。结果 :使用HPLC法测定CsA的体外溶出量准确、稳定、可靠、载体无干扰。制备成的固体分散体能显著提高CsA的体外溶出速率 ,PVPK3 0 载体的固体分散体的溶出速率明显快于PEG4 0 0 0载体的固体分散体。溶出介质对药物溶出没有明显影响。结论 :CsA∶PVPK3 0 为 1∶6的固体分散体具有良好的体外速释作用。
- 孙明辉斯陆勤李高何雪心曹姗张薇
- 关键词：环孢素分散体溶出度
