余俊先
- 作品数：73 被引量：461H指数：12
- 供职机构：首都医科大学附属北京友谊医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究(英文)被引量：1
- 2005年
- 目的:研究替米沙坦在中国人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:2 0名男性健康志愿者单剂量随机交叉口服80mg国产替米沙坦胶囊(试验片)和进口替米沙坦片(参比片) ,采用HPLC 荧光检测法测定受试者96h的血药浓度,生物等效性采用双侧t检验。结果:国产和进口的替米沙坦血药浓度 时间曲线符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:Cmax分别为4 5 6 .2 8±2 5 2 .5 6和75 9.5 4±313.5 4μg·L- 1,Tmax分别为1.6 1±0 .71和1.0 8±0 .36h ,T1/ 2 β分别为2 2 .39±6 .2 9和2 1.0 8±5 .2 4 ,MRT分别为2 7.0 2±6 .2 3和2 4 .2 7±5 .79h ,AUC0 -t分别为345 4±10 5 0和36 36±130 0 μg·h·L- 1,统计分析,试验片与参比片的Cmax、Tmax有统计学差异(P <0 .0 5 ) ,而AUC0 -t没有显著性差异(P >0 .0 5 ) ,试验片相对生物利用度为97.2 8%±12 .74 %。结论:国产替米沙坦胶囊和进口片剂具有生物等效性。
- 余俊先张银娣卓海通沈建平印晓星
- 关键词：替米沙坦药代动力学相对生物利用度
- HPLC-MS/MS法测定血浆Necrostatin-1浓度及其药代动力学研究
- 目的：建立简单、灵敏、高效的Necrostatin-1测定方法,并对其在大鼠体内的药代动力学进行研究.
方法：大鼠静脉给药(5mg.kg-1)后按设定时间点取血,乙腈蛋白沉淀法处理样品,质谱采用ESI正离子模式...
- 耿芳李哲尹航王政沈素余俊先王汝龙
- 关键词：程序性坏死血药浓度药代动力学串联质谱
- 肾移植受者的环孢素剂量预测被引量：1
- 2010年
- 目的:对肾移植患者的环孢素给药剂量进行前瞻性的预测。方法:收集本院的肾移植病例随机分成2组,其中2/3的数据作为训练组样本,1/3的数据作为测试组样本,运用人工神经网络技术建立环孢素给药剂量预测模型,并用小样本的预测对模型进行验证。结果:完成环孢素给药剂量预测模型的构建,小样本(10个病例,共30次剂量)的预测结果表明,与实际给药剂量相比,预测给药剂量误差小于10%的有27次,误差在10%～20%之间的有3次。结论:人工神经网络可用于环孢素给药剂量预测。
- 余俊先史丽敏李珊夏杰程晟温爱萍卫红涛王汝龙
- 关键词：环孢素肾移植
- HPLC法测定胃癌患者卡培他滨血药浓度及其药动学研究被引量：2
- 2013年
- 目的:建立卡培他滨的血药浓度测定方法并对其在胃癌患者体内的药动学进行初步探讨。方法:入组4例胃癌患者,其血浆以替硝唑为内标,以叔丁基甲醚进行提取后进样测定,色谱柱为EclipseC18,流动相为乙腈-水(26∶74),检测波长为310nm,流速为1.0ml/min。血药浓度数据用DAS药动学计算机程序处理。结果:卡培他滨与内标替硝唑分离良好,保留时间分别为8.15、3.15min,卡培他滨血药浓度在0.05～8.00μg/ml范围内线性关系良好;日内、日间RSD均<7%,提取回收率在77.04%～87.53%范围内;卡培他滨的药动学参数cmax、tmax、t1/2β、AUC0-6h分别为(5.42±2.90)μg/ml、(1.0±0.71)h、(1.01±0.50)h和(9.54±5.32)mg·h/L。结论:胃癌患者口服卡培他滨后吸收迅速,消除半衰期短,个体之间生物利用度差异显著。
- 余俊先孟化王康里史丽敏王汝龙
- 关键词：卡培他滨药动学胃癌
- 同种异体肾移植术后患者白细胞减少分析
- 2009年
- 目的:调查肾移植术后患者应用免疫抑制药吗替麦考酚酯(MMF)致白细胞计数降低的关系。方法:回顾性查阅2005～2007年北京友谊医院肾移植术后发生WBC降低的病例23份(除去死亡,移植失败以及数据不全者),对术后WBC白细胞计数降低的患者进行统计,并对比总蛋白降低的患者情况进行分析。结果:23例肾移植患者中,平均年龄(48.30±12.19)岁,WBC减少发生率为6.94%(23/331),6例停用,11例减量。且有1例患者白细胞下降至0.11×10~9·L^(-1)。WBC计数平均3.03×10~9·L^(-1),其中危重度患者2例,重度患者2例。结论:肾移植后应用MMF所致WBC减少并不少见,其发生可能与体内血中游离的霉酚酸浓度较高有关,大多数可逆。肾功能不全者应适当减少MMF的用量。
- 卫红涛史丽敏程晟温爱萍余俊先
- 关键词：同种异体肾移植免疫抑制药白细胞减少药物相互作用
- 肾移植受者术后咪唑立宾血药浓度监测及肌酐清除率对其影响被引量：7
- 2017年
- 目的:建立肾移植受者术后咪唑立宾浓度的高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)分析方法,测定咪唑立宾浓度并探讨肌酐清除率对咪唑立宾血药浓度的影响。方法:HPLC色谱柱XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱:0~2 min70%A,2~4 min40%A,4~7 min70%A;流速0.6 mL·min-1;电喷雾离子源ESI负离子模式。肾移植受者术后口服咪唑立宾(100 mg bid),在初次服药后第10日与第15日分别于服药前半小时和服药后3 h测定血药浓度,观察肌酐清除率对药物浓度的影响。结果:目标化合物咪唑立宾与内标BA-TPQ的离子质荷比(m/z)分别为258.2→126.1和278→91.1。二者分离完全,保留时间分别为2.14 min和2.74 min,提取回收率稳定,日内、日间精密度RSD低于15%,血浆样品在低温环境中稳定。肾移植受者血药浓度监测表明,咪唑立宾浓度与肌酐清除率高度相关,随肌酐清除率降低而升高,不良反应可能与峰浓度高有关。结论:肾移植术后监测咪唑立宾血药浓度,根据肌酐清除率调整给药剂量,有助于降低排异反应,减少不良反应的发生。
- 尹航李哲耿芳王政杨春秀沈素余俊先
- 关键词：肾移植术后肌酐清除率咪唑立宾血药浓度
- 甲磺酸帕珠沙星的人体药动学
- 2007年
- 目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征。方法:12名健康志愿者(男女各6名)单剂量和多剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300mg,滴注时间30min。血浆用20%高氯酸水溶液沉淀蛋白,上清液直接用高效液相色谱-荧光检测血浆中帕珠沙星药物浓度。结果:最小检测限小于0.028mg.L-1,提取回收率大于90%,日内、日间变异(RSD小于10%)。静脉滴注甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征用3P97程序拟合为二房室模型,其主要药动力学参数单剂量时和多剂量时的Cmax,t1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,Vc和CL分别为(7.2±0.8)mg.L-1和(7.3±0.8)mg.L-1,(2.04±0.17)h和(2.24±0.23)h,(14.0±1.5)mg.L.h-1和(14.3±1.5)mg.L.h-1,(13.1±1.5)mg.L.h-1和(13.3±1.2)mg.L.h-1,(27.2±4.6)L和(25.3±8.8)L,(22.1±2.6)L.h-1和(23.7±2.1)L.h-1。单剂量时和多剂量间的药动学参数,除了t1/2β和MRT有性别差异外,其余无明显差异。结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后无论单剂量和多剂量的药动学参数基本一致,说明连续300mg,bid,静脉滴注5d体内无明显累积,药动学参数如t1/2β,MRT可能存在性别差异,其原因尚不清。
- 沈建平张银娣卓海通余俊先
- 关键词：甲磺酸帕珠沙星药动学高效液相色谱
- 完整大鼠连续间断取血法研究黄芪甲苷的药动学(英文)被引量：2
- 2007年
- 目的:建立黄芪甲苷(astragaloside ,AGS-IV)在完整大鼠体内血药浓度的测定方法及初步的药动学评价。方法:运用液质联用仪(HPLC-MS)测定大鼠血浆AGS-IV浓度。6只雄性SD大鼠,AGS-IV溶液静脉给药(2 .0 mg/kg) ,单只大鼠连续取血法,取血点分别为0 .025、0 .05、0 .1、0 .25、0 .5、1、2、4、6、10、14和24 h。固相萃取小柱提取血浆样品,地高辛为内标(I .S.) ,LC-ESI-MS测定血药浓度。AGS-IV的m/z为807 .5 ,内标地高辛的m/z为803 .5。结果: AGS-IV的标准曲线线性范围为1 ～1 000 ng/mL(r=0 .9992) ,日内和日间精密度分别小于6 %和8 %,血浆样品AGS-IV的回收率为92 .8 %～98 .4 %,内标的回收率为80 .0 %～90 .9 %,最低检测限为0 .5 ng/mL。CAPP软件拟合,AGS-IV的消除符合二室模型,药动学参数t1/2β(h) ,CL(L.kg-1.h) ,Vc(L/kg) ,AUC0 -∞(μg·mL-1.h)分别为:3 .46±0 .52 ,0 .47±0 .02 ,0 .76±0 .16和4274±186。结论:连续间断取血法结合HPLC-MS技术,适用于测定AGS-IV在小动物的血药浓度和药动学评价。
- 余俊先张淳文张银娣孙视赵人争韩嘉媛沈建平
- 关键词：黄芪甲苷药动学HPLC-MS
- 黄芪多糖通过抑制磷酸化蛋白激酶B表达增强阿帕替尼抗胃癌细胞作用的研究被引量：14
- 2017年
- 目的:在体外检测阿帕替尼对胃癌细胞SGC-7901的抑制作用,并探讨黄芪多糖(astragalus polysaccharide,APS)能否增强阿帕替尼的抗肿瘤作用。方法:采用细胞增殖活性比色法(MTS法)检测阿帕替尼及APS对胃癌SGC-7901细胞株增殖的抑制作用,流式细胞仪检测细胞凋亡率,划痕试验及Transwell试验分别检测不同处理组对细胞迁移及侵袭的影响,Western blot试验检测基质金属蛋白酶9(MMP-9)及磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)蛋白的表达情况。结果:MTS法检测结果显示,阿帕替尼及APS均随浓度升高而抑制了SGC-7901细胞的增殖。阿帕替尼40μmol/L与APS 200μg/ml联合应用较阿帕替尼单药治疗增加了对细胞增殖、迁移和侵袭的抑制,Western blot试验结果提示APS增加了对MMP-9及p-AKT蛋白表达的抑制。结论:体外结果显示,APS通过抑制p-AKT信号通路增强了阿帕替尼抗胃癌SGC-7901细胞的作用。
- 吴军张俊玲王婧余俊先曹邦伟
- 关键词：黄芪多糖胃癌
- 254例肾移植患者围手术期抗感染药物应用调查分析
- 2009年
- 目的:考察我院肾移植患者围手术期抗感染药物的应用情况及为临床提供用药参考;方法:查阅2006年1月-2007年12月我院肾移植患者病历254份,并对相关信息进行调查分析。结果:患者共应用了33种抗感染药物,金额比例最高的种类为其他β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制药复方制剂。用药频度排在第一位的为磺胺甲叶恶唑/甲氧苄啶片。共51名患者出现了感染并发症,最常见的为上呼吸道感染和肺部感染,其中15名患者的病历中附有病原学检测结果。结论:我院肾移植围手术期抗感染药物的应用基本合理。
- 温爱萍史丽敏程晟卫红涛余俊先
- 关键词：肾移植围手术期抗感染药物
