- GLUT_1介导的脑靶向去甲文拉法辛前药的设计与合成被引量:1
- 2012年
- 目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DCC作用下成酯Ⅱ,经三氟乙酸脱除叔丁基保护后,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-α-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,在酸性条件下脱除三甲硅基保护,最后催化氢化脱除苄基保护得到目标化合物。结果与结论合成了目标化合物脑靶向去甲文拉法辛前药;目标化合物及重要中间体均经1HNMR和MS确证。
- 石浙秦任云樊维吴勇
- 关键词:脑靶向前药葡萄糖转运蛋白1
- 获得高纯度17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的方法
- 本发明方法主要包括:a)所得17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮粗品在合适的溶剂体系中生成较纯17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-...
- 吴勇海俐余永国石浙秦李晓岑
- 文献传递
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- 一种合成醋酸乌利司他的新方法
- 2010年8月13日,美国食品和药物管理局(FDA)批准商品名为埃拉(Ella)的新分子实体紧急避孕片,其药品名称为Ulipristal acetate,为一种醋酸盐。该紧急避孕药片可在未采取措施的房事后120h内(5d...
- 吴勇海俐余永国石浙秦
- 文献传递