盛许晶
- 作品数：4 被引量：6H指数：1
- 供职机构：复旦大学药学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 多巴胺D2受体显像剂^(125)I-DMAIBZM的合成及生物分布实验被引量：4
- 2010年
- 许多中枢神经系统的疾病如帕金森病等,与脑内多巴胺神经递质异常有关.利用放射性脑受体显像技术可以了解多巴胺受体信息,进而获得多巴胺的信息变化.苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIBZM)与多巴胺D2受体具有很高的亲和力,但其入脑量很低.为提高125I-AIBZM的入脑量,本文对其标记前体(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(ABZM)的结构进行改造,得到了新的化合物(S)-4-二甲氨基-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-2-甲氧基苯酰胺(DMABZM).通过Idogen法对DMABZM进行标记得到标记化合物125I-DMAIBZM,标记率为74%,放化纯度达到99%.125I-DMAIBZM的脂溶性显著大于125I-AIBZM,入脑量有较大的提高.体外放射配基结合实验测得DMABZM的IC50为2.9589×10-7mol/L,表明其与多巴胺D2受体特异性结合且具有较高的亲和力,小鼠体内的分布实验表明,该标记物纹状体/小脑的放射性计数比可达6.5左右,说明该标记化合物可特异性介导到纹状体.本文结果表明,125I(123I)-DMAIBZM有望用于多巴胺D2受体的显像.
- 李光慧盛许晶朱建华
- 关键词：多巴胺D2受体受体显像
- 多巴胺D_2受体显像剂^(99)Tc^m-m-Br-p-EBZM的合成被引量：1
- 2006年
- 以与多巴胺有较高亲和力的2-溴-4-(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰基-5-甲氧基-苯胺为母体进行结构改造,再与L,L-乙撑基胱氨酸二聚物(L,L-ethylenecysteinedimer,ECD)分子偶联合成了标记前体m-Br-p-EBZM,再通过两步法进行99Tcm标记,制备99Tcm-m-Br-p-EBZM,并对其进行了稳定性的考察。结果成功制备了99Tcm-m-Br-p-EBZM,放化纯度>98%,且有较好的稳定性和较高的脂溶性。表明99Tcm-m-Br-p-EBZM可能成为理想的多巴胺受体显像剂。
- 盛许晶孟腊平朱建华
- 关键词：多巴胺D2受体^99TC^M标记
- 甲氧基对苯酰胺类化合物受体亲合性的影响被引量：1
- 2005年
- 目的 研究甲氧基在苯酰胺类化合物与多巴胺D2受体(受体)结合中所起的作用。方法 合成(S) N [(1 乙基2 吡咯烷基)甲基] 4 氨基2 甲氧基苯甲酰胺(ABZM )的类似物(S) N [(1 乙基 2 吡咯烷基)甲基] 4 氨基 2 羟基苯甲酰胺(AHBZM)。用Iodogen法进行碘标记,反相高效液相色谱法(RP HPLC)鉴定、纯化得到标记物12 5I AIHBZM及12 5I AIBZM。通过体外受体放射配基结合分析和动物体内分布实验,比较上述两种标记物受体亲合力的大小。结果 成功制备了新化合物12 5I AIHBZM (放化纯度>99% )。测得AHBZM的IC50 值比ABZM的IC50 值大4～5个数量级。小鼠和大鼠的纹状体/小脑比值在0 .8～1.2。结论 甲氧基缺失后苯酰胺类化合物与受体特异结合的能力显著下降。
- 胡欢盛许晶陈孟博朱建华
- 关键词：多巴胺D2受体高效液相色谱法
- 多巴胺D2受体显像剂[<'125>I]DMAIBZM的研制
- 脑内多巴胺D2受体显像剂可以从生理和病理等方面揭示脑内D2受体的性质，用于多巴胺受体与神经系统障碍及相关疾病的诊断和研究。目前国内外所做的工作都是对苯环上及吡咯环的氮原子上的官能团进行修饰，研制出不少有希望的11C、18...
- 盛许晶
- 关键词：多巴胺D2受体显像剂血脑屏障中枢神经系统IODOGEN法
- 文献传递
