杨振军
- 作品数:129 被引量:29H指数:3
- 供职机构:北京大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学理学自动化与计算机技术更多>>
- 异核苷及其单磷酸酯的合成和抗病毒活性研究(英文)被引量:3
- 2011年
- 目的设计合成一系列异核苷类似物及其双异丙基单磷酸酯并对其生物活性进行评价。方法采用传统加热法和微波辅助法选择性合成了一系列异核苷类似物及其双异丙基单磷酸酯,比较两种方法的不同,优化了微波反应条件,并考察了化合物细胞水平的抗H IV和抗HSV活性。结果在合成异核苷类似物及其双异丙基单磷酸酯化合物中,与传统加热法比较,微波辅助法在反应的选择性、转化率和收率上都有所提高。细胞水平活性评价试验结果表明,一些异核苷双异丙基单磷酸酯较其相应异核苷的抗HSV-2及H IV活性有较大程度提高。结论微波辅助法可应用于异核苷类似物及其双异丙基单磷酸酯的合成;细胞内激酶催化的核苷单磷酸化是其三磷酸化过程中的限速步骤,由于单磷酸酯化合物跨越了这一过程,抗病毒活性较相应核苷类似物有所提高。
- 张烁曹眸关注王卓曹颖莉郭颖杨振军张礼和
- 关键词:抗病毒
- 腺苷二磷酸核糖类似物的化学合成与生物活性研究
- 林柏川张超杨振军张亮仁张礼和
- 核酸适配体核心序列截取和局部构象调整的修饰策略研究
- 建立了截取核心序列并利用异核苷(isoNA)联合2'-脱氧肌苷(2'-dI)修饰优化核酸适配体的策略.发现D-/L-isoNA 修饰凝血酶适配体TBA 的Loop 区,部分位点修饰能够提高其与靶标的亲合力(最高3 倍)和...
- 杨振军蔡报斌范鑫萌李理宇李坤峰张礼和
- 一种siRNA序列化学修饰的方法、产品及其应用
- 本发明公开了一种siRNA序列化学修饰的方法,还涉及该合成的siRNA序列及其在制备治疗疾病特别是黑色素瘤药物中的应用。本发明提供的合成方法,其特征在于在siRNA序列合成过程中掺入了化学式(I)及(II)所示的异核苷亚...
- 杨振军武芸张浩郭羽佳陈卓张礼和
- 文献传递
- 一种用于运载mRNA的核酸药物递送载体及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种用于运载mRNA的核酸药物递送载体及其制备方法和应用。所述的载体中包括中性碱基脂质体及阳离子脂质体,其中,所述的中性碱基脂质体为DNCA或DNTA,所述的阳离子脂质体为CLD。该载体可递送mRNA至细胞以...
- 杨振军潘宇飞邓晨昀周新洋
- 文献传递
- 联合mTOR1/2抑制剂AZD8055和MEK1/2抑制剂PD0325901抑制三阴乳腺癌细胞研究被引量:2
- 2016年
- MEK1/2抑制剂在作用于三阴乳腺癌(TNBC)细胞时,会负反馈引起PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活。对于PI3K抑制剂不敏感的TNBC细胞,无法选择PI3K抑制剂和MEK1/2抑制剂联合。本研究选择联合mTOR1/2抑制剂(AZD8055)和MEK1/2抑制剂(PD0325901)作用于TNBC细胞。在MDA-MB-435细胞中,AZD8055可以抑制由PD0325901导致的PI3K通路的负反馈激活,从而完全抑制MDA-MB-435细胞中ERK1/2通路和PI3K通路的活性。DNA复制实验与细胞增殖抑制结果证明二者具有协同抑制细胞增殖的作用,细胞周期实验证明二者联合后协同引起细胞周期中的G1期阻滞。
- 南希艳武芸张礼和杨振军
- 关键词:三阴乳腺癌
- L-异核苷掺入的二核苷酸的合成与抗HIV活性研究(英文)
- 2013年
- 本论文利用亚磷酰胺一釜法合成了三个5'-端L-构型异核苷掺入的非天然二核苷酸, 对它们与HIV整合酶的结合模式进行了模拟, 并对它们在假病毒体系中的抗HIV活性进行了评价。
- 王萌邢磊陆世芳关注杨振军张礼和
- 关键词:HIV整合酶二核苷酸抗-HIV
- 核苷磷脂类化合物及其化学合成方法和在核酸递送中的应用
- 本发明公开了一种核苷磷脂类化合物及其化学合成方法和在核酸递送中的应用。所述核苷磷脂化合物为亲水的核苷酸头部及疏水的甘油烷基醚构成的阴离子型两亲性分子,结构如下通式I、3i或3j所示。该类分子中的核苷碱基可以与目标核酸的碱...
- 杨振军潘宇飞马元赵文婷
- 新型环焦磷酸酯类化合物及其制备方法
- 本发明公开了新型环焦磷酸酯类化合物及其制备方法,本发明所提供的环焦磷酸酯类化合物具有通式(I)的结构,其中X为OCH<Sub>2</Sub>或者CH<Sub>2</Sub>,Y为H、卤素或CH<Sub>2</Sub>=C...
- 张礼和李凌君张亮仁杨振军
- 文献传递
- 2′,3′-二脱氢-2′,3′-二脱氧-2-氨基-6-环丙胺基嘌呤核糖核苷在大鼠体内的药物代谢动力学和生物利用度(英文)
- 2004年
- 目的 研究 2′ ,3′ 二脱氢 2′ ,3′ 二脱氧 2 氨基 6 环丙胺基嘌呤核糖核苷 (Cyclo D4G ,D4G前药 )在大鼠体内经静注和口服的药物代谢动力学特征。方法 采用高效液相色谱法测定Cyclo D4G在大鼠血浆和尿液中的浓度。结果 静注后 ,血浆中Cyclo D4G的消除半衰期是 0 78± 0 14h ( x±s) ,总清除率为 0 90± 0 2 1L·h- 1·kg- 1,原药在尿中的排泄分数约为2 0 % ,稳态分布体积为 0 91± 0 0 7L·kg- 1。口服后 ,血浆中Cyclo D4G的消除半衰期为 0 83± 0 13h ( x±s) ,总清除率为3 81± 2 0 3L·h- 1·kg- 1,原药在尿中的排泄分数约为 9%。Cyclo D4G的口服生物利用度为 2 6.9%。结论 Cyclo D4G表现出较好的药代动力学性质和较低的毒性 ,可以做进一步的动物试验和临床试验。
- 刘薏杨振军BOUDINOT F.DouglasCHU Chung Kuang张礼和
- 关键词:药物代谢动力学生物利用度