杨州 作品数:6 被引量:6 H指数:1 供职机构: 福建医科大学药学院 更多>> 发文基金: 福建省教育厅科技项目 福建省自然科学基金 博士科研启动基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 更多>>
6-取代蝶啶酮衍生物的合成 2012年 以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始原料,采用3种改进后的新方法通过氨解、溴代、环合及取代反应合成6个新的蝶啶酮衍生物。反应时间可由传统方法的5~6 h缩短至2~3 h,目标物收率由52%~63%提高至89%~93%。其结构经1H NMR、MS、IR等确认。 杨州 王艰 许秀枝 张春玲 李柱来关键词:精细化工中间体 一对杂环异构体作为配体与Ag(Ⅰ)的配位化学研究:合成、晶体结构和荧光表征(英文) 2011年 成功合成并分离了一对异构的杂环配体L1和L2(L1=1-((吡啶-4-基)甲基)-1氢-苯并三唑,L2=2-((吡啶-4-基)甲基)-1氢-苯并三唑))。这类配体在构筑复杂的金属有机框架方面,具有许多优点。把这对配体分别和高氯酸银作用,得到了2个新的化合物1和2并测定了结构,分别为[Ag(L1)(ClO4)]n(1)和[Ag(L2)2]ClO4.H2O(2)。化合物1为一维双螺旋结构,而化合物2仅仅展现出零维结构。配体在结构上的细微差别可以导致所形成的配位化合物的结构的巨大差异。 王艰 许秀枝 严文锦 蚩会丽 杨州 张春玲 李柱来关键词:杂环配体 双螺旋结构 银配合物 3-取代喹喔啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究 被引量:5 2013年 目的合成3-取代喹喔啉衍生物,并研究其对细胞株K562和PANC-1的抗肿瘤活性。方法以邻苯二胺与1,2-二酮类化合物草酸二乙酯通过环合、氯代、亲核取代3步反应合成目标化合物;用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成了7个新的喹喔啉衍生物,经IR、1H-NMR表征确认结构,其中化合物6对K562细胞的抑制效果最佳,IC50值为0.836μmol.L-1。结论合成得到的7个新的3-取代喹喔啉衍生物,均有较好的体外抗肿瘤活性。 张春玲 许秀枝 王艰 杨州 李柱来关键词:喹喔啉 衍生物 抗肿瘤活性 新型喹喔啉衍生物的合成与表征 2013年 合成新型喹喔啉衍生物,并对其结构进行表征。以邻苯二胺类为起始原料,采用草酸二乙酯/HCl与苯甲酰甲酸/(C2H5OH,HCl)两种不同的原料进行环合,再用三氯氧磷/DMF进行氯代合成目标化合物。合成的目标化合物测定其物理常数,并通过IR、1HNMR的方法进行结构表征。合成得到的一系列新型喹喔啉衍生物,经表征确认结构。 张春玲 许秀枝 王艰 杨州 李柱来关键词:喹喔啉 苯并三唑缀合喹喔啉类化合物的合成与抗肿瘤活性 被引量:1 2017年 目的:合成2-(喹喔啉基)-2-(苯并三唑基)乙腈及其衍生物,并测试其对SGC-7901和Hep G2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法:2,3-二氯喹喔啉和2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈及其衍生物通过亲核取代反应得到2-(3-氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物及其衍生物(1a^3c),并用MTT法测试所得产物的抗肿瘤活性。结果:合成得到9个相应的目标化合物,通过IR和1H NMR确认结构。标的物对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果较人肝癌Hep G2细胞好,其中化合物2-(3,7-二氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物(3a^3c)对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果都较强,喹喔啉单元产物(1b)和6-氯喹喔啉单元产物(3a)对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为5.05和5.38μg·mL^(-1)。结论:苯并三唑环5-位引入甲基或喹喔啉环6-位引入氯原子可以提高其生物活性,标的物(1b,3a)可以进行结构优化,以期提高其抗肿瘤活性。 许秀枝 王艰 宋璐 王旭 张春玲 杨州 林媚 李柱来关键词:喹喔啉 苯并三唑 抗肿瘤 6-氯/甲基-2/3-芳基取代喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 2015年 目的:合成6‐氯/甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物,并测试其对SGC‐7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4‐氯/甲基邻苯二胺为起始原料,通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6‐氯/甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物(3c‐1~7m‐1),并用M T T法测试所得目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成得到15个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构。此类化合物对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制作用较 HepG2细胞强,6‐氯‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物抗肿瘤活性多数大于6‐甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物。6‐氯‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物(5c‐1)和6‐甲基‐2/3‐芳基喹喔啉衍生物(7m‐1)对 SGC‐7901细胞增殖抑制 IC50值分别为2.02和0.0016μg/mL。结论目标产物(5c‐1,7m‐1)对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制活性好,可以进行结构优化,以期开发毒副作用小、耐受性好的新型抗肿瘤药物。 李柱来 张春玲 杨州 朱文山 王艰 许秀枝关键词:抗肿瘤药