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张洪建

作品数:13 被引量:9H指数:2
供职机构:苏州大学更多>>
发文基金:国家自然科学基金更多>>
相关领域:医药卫生生物学更多>>

文献类型

  • 8篇专利
  • 4篇期刊文章
  • 1篇会议论文

领域

  • 5篇医药卫生
  • 1篇生物学

主题

  • 7篇药物
  • 5篇肿瘤
  • 4篇代谢
  • 4篇抑制剂
  • 4篇制剂
  • 3篇蛋白
  • 3篇人源
  • 3篇细胞
  • 2篇代谢功能
  • 2篇代谢酶
  • 2篇阳性
  • 2篇阳性克隆
  • 2篇抑制剂筛选
  • 2篇抑制肿瘤
  • 2篇脂溶性
  • 2篇脂质体
  • 2篇脂质体法
  • 2篇治疗药
  • 2篇治疗药物
  • 2篇评价药物

机构

  • 13篇苏州大学
  • 1篇苏州农业职业...

作者

  • 13篇张洪建
  • 4篇汪维鹏
  • 3篇王美玉
  • 2篇周丹丹
  • 2篇倪瑶
  • 2篇李佳俊
  • 1篇杨文
  • 1篇王业东
  • 1篇朱燕
  • 1篇黄洁琼
  • 1篇王亚
  • 1篇温凤娇
  • 1篇何光照
  • 1篇黄洁琼
  • 1篇李远

传媒

  • 1篇药物生物技术
  • 1篇现代医药卫生
  • 1篇生物技术通报
  • 1篇现代生物医学...
  • 1篇第十届全国药...

年份

  • 1篇2023
  • 1篇2022
  • 3篇2021
  • 1篇2019
  • 2篇2018
  • 1篇2017
  • 1篇2016
  • 1篇2015
  • 1篇2013
  • 1篇2012
13 条 记 录,以下是 1-10
排序方式:
构建MDCK Ⅱ-hMDR1-hCYP3A4共表达体系
2017年
构建MDCK-hMDR1-CYP3A4双转表达体系,研究CYP3A4和P-gp之间的相互作用。根据基因文库合成CYP3A4基因编码片段,连接到pc DNA3.1/Hypgro表达载体,进行测序。验证正确的重组质粒pc DNA3.1/Hypgro/h CYP3A4转染MDCK-MOCK细胞以及MDCK-hMDR1细胞,经潮霉素B(Hygromycin B)加压筛选阳性克隆,获得稳定高表达人CYP3A4的MDCK-h CYP3A4单转以及MDCK-hMDR1-h CYP3A4双转稳转细胞株。结果显示相比于空白细胞(MDCK-MOCK)以及阴性细胞(MDCK-MDR1),CYP3A4在MDCK-h CYP3A4、MDCK-hMDR1-h CYP3A4细胞中的表达更稳定并且活性显著增强。MTT结果表明,在MOCK、MDCK-MDR1、MDCK-CYP3A4以及MDCK-MDR1-CYP3A4 4种细胞系中,苏尼替尼的IC_(50)值分别为2.832,5.717,3.628,6.561μmol/L,而伯舒替尼的IC_(50)值分别为0.712 6,4.413,2.184,7.010μmol/L。由于苏尼替尼和博苏替尼是CYP3A4以及P-gp的共同底物,CYP3A4的代谢活性以及P-gp的外排功能共同作用使得苏尼替尼和博苏替尼毒性降低,因而MDCK-hMDR1-h CYP3A4双转细胞株IC_(50)值比MDCK-hMDR1、MDCK-h CYP3A4明显增大。以上结果说明了构建的稳定单转MDCK-h CYP3A4以及MDCK-hMDR1-h CYP3A4双转细胞株是具有功能的,并且CYP3A4与P-gp之间的作用是相互影响的,同时该模型的建立也为药物的转运与代谢研究提供更全面的研究技术与思路。
黄洁琼徐云婷李佳俊汪维鹏张洪建
关键词:P-糖蛋白共表达细胞毒性
基于吉西他滨结构的前体药物及其应用
本发明涉及一种基于吉西他滨结构的前体药物设计及其应用,该前体药物在吉西他滨五元糖环的5’‑OH位置上引入磷酸酯长链基团,增强化合物的脂溶性,改善化合物透膜率,在一些缺乏核酸转运蛋白的肿瘤中,脂溶性的前药能够通过被动扩散及...
张洪建祁慧昕
文献传递
一种筛选谷氨酰胺转运蛋白抑制剂的方法、采用该方法筛选出的抑制剂及其应用
本发明涉及一种筛选谷氨酰胺转运蛋白抑制剂的方法,并基于该人源谷氨酰胺转运蛋白抑制剂筛选体系筛选出了一种新的谷氨酰胺转运蛋白抑制剂米安色林,为米安色林拓展了新的应用领域。本发明公开了米安色林的新用途,该化合物有助于临床上针...
张洪建周志芸段泽琳
小分子化合物在制备GLUT5摄取转运果糖的抑制剂中的应用
本发明涉及小分子化合物在制备GLUT5摄取转运果糖的抑制剂中的应用及其在制备抗肿瘤细胞生长增殖药物中的应用。
张洪建周丹丹倪瑶
文献传递
PD-L1基因多态性与结直肠癌患者奥沙利铂化疗疗效和安全性的相关性研究被引量:6
2018年
目的:研究PD-L1/3'-UTR上单核苷酸多态性rs4143815与结直肠癌患者奥沙利铂化疗疗效及安全性的相关性。方法:首先,测定262例接受奥沙利铂化疗的结直肠癌患者rs4143815的基因型;然后,统计分析基因型与奥沙利铂化疗疗效、不良反应发生情况及临床病理参数的相关性。结果:PD-L1/3'-UTR上单核苷酸多态性rs4143815与奥沙利铂治疗的疗效显著相关(P=0.028);与C/C型相比,C/G型患者的化疗疗效更好(OR=2.10),而G/G型患者的疗效却更差(OR=0.49)。然而,G/G型患者的不良反应发生率更低(OR=0.46)。此外,PD-L1/3'-UTR上单核苷酸多态性rs4143815与结直肠癌的肿瘤大小显著相关,G/G型患者的肿瘤体积比C/C型患者更小(R=0.08)。结论:rs4143815与奥沙利铂治疗结直肠癌患者的疗效、安全性和肿瘤大小显著相关,可能成为预测结直肠癌患者奥沙利铂治疗的疗效和安全性的参考分子标志物。
陈琦程景洪周芯茹孟凡义孔洁红汪维鹏张洪建
关键词:结直肠癌PD-L1单核苷酸多态性奥沙利铂
人源GLUT5稳定转染细胞株及其在筛选GLUT5抑制剂中的应用
本发明涉及一种人源GLUT5稳定转染细胞株及其在筛选GLUT5抑制剂中的应用。本发明在通过使用基因合成、分子生物学等技术成功构建人源GLUT5稳定转染细胞株的基础上,公开了其筛选GLUT5抑制剂的应用和方法,为寻找GLU...
张洪建周丹丹倪瑶
文献传递
CYP2C8及CYP3A4细胞表达体系的构建及其在小分子激酶药物对紫衫醇代谢途径抑制研究中的应用被引量:1
2016年
构建CYP2C8及其3种突变体细胞表达体系,以紫杉醇为底物研究CYP2C8基因多态性对其酶活性的影响,以及构建CYP2C8和CYP3A4共转染细胞体系研究小分子激酶抑制剂对紫杉醇代谢途径的抑制。根据基因文库分别合成CYP3A4以及CYP2C8及其3种突变体CYP2C8*2(805A>T)、CYP2C8*3(416G>A,1196A>G)、CYP2C8*4(792C>G)的基因编码片段,将其连接到PEGFP-N1表达质粒,测序验证。将CYP2C8野生型及其突变体分别转染HepG2细胞,24 h后加入紫杉醇进行孵育,通过建立好的LC-MS/MS方法对代谢物进行定量分析。同时,也将野生型CYP2C8和CYP3A4质粒按一定的浓度比转入Hep G2细胞构建共表达体系。并筛选出合适的质粒浓度比转染细胞,在加入紫杉醇孵育时,同时加入小分子激酶抑制剂,考察小分子激酶抑制剂对紫杉醇代谢途径的抑制作用。结果表明,CYP2C8*4代谢酶对紫杉醇的代谢能力存在明显差异,其中CYP2C8*2和CYP2C8*3代谢活性分别是野生型的81%(P<0.05)和87%(P<0.05),而CYP2C8*4则是野生型的65%(P<0.01)。尼洛替尼完全抑制了紫杉醇的代谢,阿法替尼对紫杉醇的两条代谢途径抑制达30%,而伊马替尼选择性抑制了CYPD3A4的活性。不同基因型CYP2C8对紫杉醇的代谢存在差异,可能是导致临床疗效不同的原因。小分子激酶抑制剂在与紫杉醇联合使用时,对紫杉醇代谢的抑制各不相同。
李远黄洁琼李佳俊汪维鹏张洪建
关键词:代谢酶药物相互作用
人源OAT1-MRP2-UGT2B7三重稳定转染细胞株及其构建方法
本发明涉及一种人源OAT1‑MRP2‑UGT2B7三重稳定转染细胞株的构建方法及功能验证:将hOAT1的目的基因与pcDNA3.1/Hygro(+)表达载体组装,hMRP2的目的基因与pcDNA3.1/G418(+)表达...
张洪建王美玉
文献传递
一种筛选谷氨酰胺转运蛋白抑制剂的方法、采用该方法筛选出的抑制剂及其应用
本发明涉及一种筛选谷氨酰胺转运蛋白抑制剂的方法,并基于该人源谷氨酰胺转运蛋白抑制剂筛选体系筛选出了一种新的谷氨酰胺转运蛋白抑制剂米安色林,为米安色林拓展了新的应用领域。本发明公开了米安色林的新用途,该化合物有助于临床上针...
张洪建周志芸段泽琳
文献传递
维拉帕米对非布索坦体外代谢的影响
目的 非布索坦是黄嘌呤氧化酶的抑制剂,通过减少尿酸的生成达到治疗痛风的目的,属新一代抗痛风药物.本文拟建立非布索坦的LC-MS/MS分析方法并对代谢产物进行初步鉴定,探索非布索坦在体外多种孵育体系中的代谢,并考察维拉帕米...
王业东王美玉杨文朱燕何光照温凤娇张洪建
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