万山河 作品数:59 被引量:37 H指数:4 供职机构: 南方医科大学 更多>> 发文基金: 广东省科技计划工业攻关项目 广东省粤港关键领域重点突破项目 南方医科大学南方医院院长基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 文化科学 化学工程 更多>>
一种治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片及其制备方法 本发明涉及含非布索坦化合物的以特殊物理形状为特征的医药配制品,具体涉及一种治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片,该渗透泵型控释制剂包括片芯与包衣,其特征在于,所述的片芯由以下重量百分比的组分组成:非布索坦10~40%,渗透压活... 蔡铮 刘中秋 龚耘 张嘉杰 万山河 罗辉 黄娟 雷晓璐文献传递 脑摄取平衡时异丙酚在犬脑不同区域的分布 被引量:10 2007年 目的研究脑摄取达到平衡状态时异丙酚在犬脑组织的摄取和分布。方法6只犬各以异丙酚7mgkg静脉注射,续以70mgkg·h恒速静脉泵注。泵注30min(T30)、50min(T50)时分别取颈内动脉和颈内静脉血。T50时处死实验犬,解剖取额叶、顶叶、颞叶、海马、扣带回、丘脑、中脑、桥脑、小脑组织。采用高效液相色谱技术测量异丙酚血浆浓度和脑组织浓度。结果颈内动脉、静脉血浆异丙酚浓度(μgml)在T30时分别为3.107±1.067和3.095±1.085(t=0.671,P=0.532);T50时分别为3.091±1.101和3.117±1.091(t=1.890,P=0.117)。T50时,额叶、顶叶、颞叶、海马、扣带回、丘脑、中脑、桥脑、小脑异丙酚浓度(μgg)分别为3.085±1.123、3.116±1.125、3.073±1.159、3.117±1.090、3.075±1.178、3.073±1.146、3.075±1.151、3.102±1.174、3.072±1.192,各脑组织异丙酚浓度差异无统计学意义(F=0.127,P=0.998)。结论本实验条件下,犬脑对异丙酚的摄取在T50时处于平衡状态;摄取平衡时异丙酚在犬脑组织呈均衡分布。 林春水 卢刚 古妙宁 刘长涛 万山河 徐伟关键词:异丙酚 静脉麻醉 一种蛇毒多肽及其制备方法 本发明蛇毒多肽及其制备方法属于生化与生物医药领域。本发明蛇毒多肽具有式(I)所示序列,分子量是7480Da。其制备方法是用蝮蛇粗毒在HPLC层析系统上用C18反相柱进行分离纯化,色谱条件是流动相0.1%的三氟乙酸和乙腈,... 吴少瑜 徐伟 李志琴 张嘉杰 万山河 吴曙光文献传递 3D-QSAR Study on 2,3-Dihydroimidazo [4,5] pyridin-2-one Derivatives with a Meta Substitution Pattern as v600EBRAF Inhibitors V600EBRAF have been identified as new promising targets for the design of novel anticancer agents.It is report... 伍小云 万山河 李中皇 张嘉杰1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用 本发明公开了一种1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为<Image file="DDA0001268359340000011.GIF" he="405" imgCont... 李中皇 王广发 伍小云 田元新 万山河 张婷婷 胡翔 侯举 龙丽帆 刘思明 朱正光 张嘉杰1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤作用的分子机理研究 目的:设计、合成1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类新化合物,研究其抗肿瘤作用及其分子机理.方法:通过计算机辅助药物设计,设计并合成了一系列1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物.以Sorafenib为阳性对照药,测定目标化... 付昱 王园园 万山河 张嘉杰 伍小云关键词:VEGFR2 抑制剂 抗肿瘤 分子机制 静脉注射异丙酚在犬脑的摄取和分布 被引量:3 2007年 目的研究静脉注射异丙酚在犬脑的摄取和分布。方法健康雄性犬6只,12月龄,体重10~12kg,经右后肢大隐静脉15s内静脉注射异丙酚7mg/kg,眼睑反射消失时断头,取颈内动脉和颈内静脉血各2ml,取脑额叶、顶叶、颞叶、海马、扣带回、丘脑、中脑、桥脑和小脑组织,采用高效液相色谱法测定脑组织和血浆异丙酚水平。结果颈内动脉和颈内静脉血浆异丙酚浓度分别为11.8±1.5、(5.5±0.7)μg/ml;脑组织异丙酚含量分别为:丘脑(10.4±1.8)μg/g,额叶(8.2±1.1)μg/g,顶叶(8.3±1.2)μg/g,颞叶(8.3±1.4)μg/g,扣带回(8.4±1.2)μg/g,中脑(9.4±1.2)μg/g,桥脑(9.3±1.4)μg/ g,小脑(7.7±1.9)μg/g,海马(5.8±1.1)μg/g。脑组织异丙酚含量以丘脑最高,海马最低,颈内动脉血浆异丙酚浓度高于颈内静脉(P〈0.05)。结论静脉注射异丙酚后当犬眼睑反射消失时,其在脑组织的分布不一致,丘脑含量最高,海马最低。 林春水 卢刚 古妙宁 刘长涛 万山河 徐伟关键词:二异丙酚 应用型计算机辅助药物设计教学改革 被引量:9 2018年 作为一门综合性交叉学科,计算机辅助药物设计(CADD,Computer Aided Drug Design)对于拓宽药学本科生的学术视野,提高学生对知识的综合应用能力具有重要作用。大数据和"互联网+"的迅速发展,使CADD课程面临新的机遇和挑战。针对CADD课程特点,在教学中强化应用型、信息化特色CADD课程建设,让药学专业本科生能够快速入门并学以致用,促进创新型、研究型药学人才的培养。 田元新 张嘉杰 伍小云 张婷婷 万山河关键词:计算机辅助药物设计 信息化 教学改革 蝮蛇蛇毒中小分子肽抑制血小板聚集作用的研究 被引量:3 2010年 目的:研究华南地区蝮蛇粗毒中分离得到的蛇毒多肽AHP-4的抑制血小板聚集作用。方法:分别用二磷酸腺苷、胶原和花生四烯酸诱导兔血小板聚集,观察不同剂量的AHP-4对血小板聚集的抑制率,并计算IC50。结果:AHP-4在体外可剂量依赖性地抑制由二磷酸腺苷、胶原和花生四烯酸诱导的兔血小板聚集,其IC50分别为25.4nM、256.6nM、11.2nM。结论:从AHP-4对这三种诱导剂诱导的体外兔血小板聚集的作用来看,其作用机制可能如下:阻断二磷酸腺苷与二磷酸腺苷受体的结合;抑制花生四烯酸的代谢产物的生成;抑制血小板膜上磷脂酶的激活。 吴少瑜 吕琳 徐伟 万山河 饶进军关键词:蝮蛇蛇毒 血小板聚集 二磷酸腺苷 花生四烯酸 2-芳基苯并噁唑衍生物的三维定量构效关系研究 2010年 溶血磷脂酸酰基转移酶-β(LPAAT-β)是肿瘤治疗的新靶点,2-芳基苯并噁唑衍生物是最近发现的LPAAT-β抑制剂,可以选择性抑制LPAAT-β的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖。本文运用比较分子力场分析(CoMFA)建立了2-芳基苯并噁唑LPAAT-β抑制剂的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,考察了网格步长对模型的影响。优化后的模型交叉验证系数q^2=0.626,最佳主成分数为3,传统的相关系数r^2=0.933,统计方差比F=102.391。该模型对训练集和测试集化合物进行预测,预测值和实验值非常接近,表明模型具有很好的预测能力。该模型显示立体场和静电场对生物活性的贡献分别为59.5%和40.5%。CoMFA模型的三维等值图可为改造化合物结构提供理论依据。 伍小云 张嘉杰 万山河 吴曙光关键词:三维定量构效关系 比较分子力场分析