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交泰丸有效部位自微乳化释药系统的处方设计被引量：4: 2010年; 目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度的溶解情况确定载药量。结果:最优处方为辛酸/葵酸甘油三酯-CremophorRH40-丙二醇-黄连总碱-肉桂油(以桂皮醛含量计)(20∶50∶30∶3∶0.6)。结论:交泰丸有效部位自微乳对药物增溶作用明显,制备方法简单。; 杨丽娟杨洁刘起华黄果张瑞张玉杰; 关键词：自微乳化释药系统处方研究交泰丸

吴茱萸成分在大鼠肝微粒体对盐酸小檗碱代谢的影响: 目的：研究大鼠肝微粒体温孵系统中盐酸小檗碱代谢动力学以及吴茱萸中多种化学成分对其代谢的影响。方法：采用体外肝微粒体温孵法研究盐酸小檗碱代谢的酶动力学，分别考察了温孵时间、微粒体质量浓度以及底物浓度对盐酸小檗碱...; 黄果李凯鹏杨洁张瑞杨丽娟张玉杰; 关键词：盐酸小檗碱肝微粒体代谢动力学吴茱萸次碱吴茱萸内酯; 文献传递

黄连配伍肉桂对小檗碱大鼠肝代谢的影响及其机制探讨被引量：2: 2013年; 目的:考察大鼠经口给予黄连配伍肉桂的制剂后对小檗碱肝脏代谢的影响及其肝药酶的变化,探讨黄连-肉桂药对的配伍机制。方法:以HPLC法测定大鼠肝微粒体温孵体系中小檗碱的含量,考察小檗碱在肉桂、黄连和黄连-肉桂(10∶1)诱导组及溶媒对照组大鼠肝微粒体系中的代谢变化;采用Nash显色,分光光度法测定空白组、黄连组、肉桂组和黄连肉桂配伍(10∶1)组大鼠肝微粒体中红霉素N-脱甲基酶(ERD)活性。结果:与空白对照组相比,小檗碱在各给药组大鼠肝微粒体温孵液中的代谢速率均有显著下降(P<0.001),各组代谢速率从小到大的顺序为黄连-肉桂配伍组,肉桂组,黄连组,空白对照组。与空白组比较,肉桂组和黄连-肉桂配伍组ERD活性均明显受到抑制(P<0.01);黄连组对ERD活性作用不明显(P>0.05)。结论:黄连-肉桂配伍合用通过抑制大鼠肝药酶ERD活性降低黄连主要有效成分小檗碱的肝脏代谢,这可能是黄连-肉桂配伍相互作用的重要机制。; 叶静张瑞黄果魏宝红杨丽娟张玉杰; 关键词：黄连肉桂肝代谢 CYP3A4 小檗碱

交泰丸有效部位自微乳系统的体内外评价被引量：7: 2010年; 目的:对交泰丸有效部位自微乳化释药系统质量及大鼠在体肠吸收进行评价。方法:考察交泰丸有效部位自微乳液的外观、自微乳化后微乳粒径分布、外观、形态、类型、自乳化时间、药物含量及自微乳、微乳化后的稳定性;以黄连总碱为指标,运用大鼠在体肠回流模型,分析比较交泰丸有效部位制备自微乳前后对大鼠在体肠吸收的改善。结果:交泰丸有效部位自微乳化后微乳平均粒径为34.12 nm,可在3 min内基本乳化完全;自微乳液在室温下放置3个月较稳定;自微乳化后的微乳液在37℃下0.1 mol.L-1HCl溶液中放置8 h,交泰丸有效部位自微乳液与有效部位溶液剂比较,黄连总碱在体肠灌流液中的相对剩余百分含量(T)和表观吸收速率常数(Ka)值均获得明显提高(P<0.01),前者的Ka是后者的152.6%。结论:自微乳化给药系统能显著改善交泰丸有效部位中黄连总碱大鼠小肠吸收,增加肉桂油在制剂中的稳定性。适合难溶性和难吸收药物的口服吸收,提高其生物利用度,是具有良好应用前景的中药制剂新剂型。; 杨丽娟刘起华黄果张瑞张玉杰; 关键词：交泰丸黄连总碱体内外评价肠吸收

吴茱萸成分在大鼠肝微粒体对盐酸小檗碱代谢的影响被引量：8: 2010年; 目的研究大鼠肝微粒体温孵系统中盐酸小檗碱代谢动力学以及吴茱萸中多种化学成分对其代谢的影响。方法采用体外肝微粒体温孵法研究盐酸小檗碱代谢的酶动力学,分别考察了温孵时间、微粒体质量浓度以及底物浓度对盐酸小檗碱代谢速率的影响,并探讨吴茱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对其代谢的影响。结果盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体温孵系统中发生较强的代谢,其在大鼠肝微粒体中37℃温孵0～60 m in呈时间依赖的线性消除;当肝微粒体蛋白浓度在0.5～2.0 mg.mL-1,温孵时间为60 m in时,盐酸小檗碱代谢速率表现出微粒体蛋白浓度依赖性增快;当底物盐酸小檗碱浓度大于10.0μg.mL-1时,盐酸小檗碱的代谢速率不再随底物浓度的增加而增加,表现出明显的饱和特性。其表观酶促动力学参数,米氏常数Km为(2.41±0.617)mg.mL-1,最大反应速度Vm ax为(6.88±1.89)μg.g-1.m in-1。吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯均能显著抑制盐酸小檗碱的代谢,3个组分对盐酸小檗碱的代谢抑制常数Ki分别为(140.85±16.48),(15.34±3.04)和(25.98±6.47)μmol.L-1,其中吴茱萸次碱和吴茱萸内酯的代谢抑制作用明显强于吴茱萸碱(P<0.001)。结论盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体内被迅速代谢;吴茱萸中化学成分吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对盐酸小檗碱的代谢有抑制作用,此结果有可能对小檗碱体内药动学产生影响。; 黄果李凯鹏杨洁张瑞杨丽娟张玉杰; 关键词：盐酸小檗碱肝微粒体代谢吴茱萸次碱吴茱萸内酯

黄连与吴茱萸合用大鼠体外肝代谢研究被引量：9: 2010年; 目的:研究黄连配伍吴茱萸后对盐酸小檗碱(ber)大鼠肝脏代谢以及对大鼠肝脏药物代谢酶活性的影响,探讨黄连吴茱萸药对配伍的机制。方法:HPLC测定大鼠肝微粒体温孵体系中ber的含量,采用在体诱导-体外肝微粒体温孵的方法,考察ber在吴茱萸、黄连、连萸配伍(6∶1)诱导组及溶媒对照组肝微粒体系中的代谢变化;采用Nash显色,分光光度法测定空白组、阳性药物组(酮康唑)、黄连组、吴茱萸组、连萸配伍(6∶1)组大鼠肝微粒体中红霉素N-脱甲基酶(ERD)、氨基比林N-脱甲基酶(ADM)活性。结果:与空白对照组相比,ber在各给药组大鼠肝微粒体温孵液中的代谢速率均有明显下降(P<0.001),且代谢速率连萸配伍组<吴茱萸组<黄连组<空白对照组。与空白组大鼠比较,酮康唑组、吴茱萸组和连萸配伍组ERD活性均明显受到抑制(P<0.01),同时吴茱萸和连萸配伍组还可使ADM活性显著降低(P<0.01);黄连组对ADM活性抑制作用明显(P<0.05),但对ERD活性作用不明显。结论:连萸配伍合用通过抑制大鼠肝药酶ERD和ADM活性降低黄连主要有效成分盐酸小檗碱的肝脏代谢,这可能是连萸配伍相互作用的重要机制。; 黄果李凯鹏杨洁张瑞杨丽娟张玉杰; 关键词：黄连药对配伍肝代谢盐酸小檗碱

黄连合用肉桂多次灌胃对小檗碱在大鼠体内分布的影响被引量：6: 2010年; 目的:探讨黄连合用肉桂多次灌胃给予大鼠对小檗碱体内分布的影响。方法:将大鼠随机分为3组,一组作为空白,一组灌服黄连药材粉末,另一组灌服黄连与肉桂按6∶1混合的药材粉末,连续灌胃7次。采用HPLC测定给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾等脏器中小檗碱的浓度。采用SAS统计软件进行t检验,比较黄连配伍肉桂前后各脏器中小檗碱的变化情况。结果:大鼠多次灌胃黄连后,小檗碱组织浓度升高,其在大鼠体内呈广泛分布,但主要集中在肝组织中;黄连配伍肉桂后各脏器中小檗碱浓度发生明显的改变(P<0.01),心、肝、肾中小檗碱浓度较之配伍前明显增加,而脾、肺中小檗碱浓度较配伍前明显减少。结论:黄连配伍肉桂后多次灌胃可使小檗碱在大鼠体内各脏器的分布发生明显的改变。; 张瑞李凯鹏杨洁黄果杨丽娟张玉杰; 关键词：黄连肉桂小檗碱

交泰丸有效部位自微乳系统的体内外评价: 目的：考察交泰丸有效部位自微乳化释药系统质量及大鼠在体肠吸收。方法：考察交泰丸有效部位自微乳液的外观、自微乳化后微乳粒径分布、外观、形态、类型、自乳化时间、药物含量及自微乳、微乳的稳定性：以黄连总生物碱为检测指标，运用大...; 杨丽娟刘起华黄果张瑞张玉杰; 关键词：交泰丸体内外评价

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黄果

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