谭祖磊
- 作品数:7 被引量:8H指数:2
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途
- 本发明涉及取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途。具体地说,本发明涉及具有抑制IAPs活性的通式I的取代的氨酰基五元杂环烷类衍生物及其药学可接受的盐或水合物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;...
- 聂爱华顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌李锦马小根
- 文献传递
- XIAP抑制剂的研究进展被引量:5
- 2008年
- 凋亡抑制蛋白(XIAP)被认为是凋亡抑制蛋白家族中对细胞凋亡抑制作用最强的蛋白,研究发现,它在许多肿瘤细胞中有过量表达,其作用机制是XIAP对执行凋亡的caspase家族蛋白产生抑制作用。近年来,XIAP小分子抑制剂研究越来越受到人们的重视。该文对XIAP抑制剂的研究进行综述。
- 谭祖磊廖国超聂爱华
- 关键词:凋亡抑制蛋白SMAC
- 抗凝血药利伐沙班合成研究进展被引量:1
- 2012年
- 利伐沙班(Rivaroxahan1)化学名称为5氯-N-(((5S)-2氧代-3[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]1,3-恶唑烷-5-基)甲基)-2-噻吩甲酰胺,英文化学名称为5-chIoro—N-((((5S)-2-oxo-3-[4-(3-OXO-4-morpholinyl)-PhenYI]1,3)-0XaZOIidin-5-Yl11-methYI)-2-thioDhenecarh0×amide,
- 谭祖磊
- 关键词:利伐沙班抗凝血药化学名称甲酰胺氧代
- 一种埃索美拉唑镁的制备方法
- 本发明公开了一种埃索美拉唑镁的制备及其精制的方法。该方法以2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基-苯并咪唑为起始原料,经过缩合、改进的sharpless不对称氧化来制备埃索美拉唑钠,再通过...
- 谭祖磊魏爱伟毕华
- 文献传递
- 凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性初步评价被引量:2
- 2010年
- 目的设计并合成凋亡抑制蛋白(IAPs)小分子抑制剂。方法基于对Smac和Caspase-9分别与XIAP-BIR3结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成两类结构的化合物;采用荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法测定合成的目标化合物对XIAP和cIAP1的抑制活性。结果合成两类结构共16个新类肽化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证;荧光极化各向异性(FPA)竞争试验结果显示,噻唑烷环衍生物Ⅱ对XIAP-BIR3和cIAP1-BIR3具有显著的抑制活性,其中,化合物Ⅱf抑制XIAP-BIR3和cIAP-BIR3的IC50值分别为0.29、0.055μmo.lL-1。结论发现了新的IAPs抑制剂,并得出初步构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础。
- 顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌聂爱华
- 关键词:凋亡抑制蛋白抑制剂
- 取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途
- 本发明涉及取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途。具体地说,本发明涉及具有抑制IAPs活性的通式I的取代的氨酰基五元杂环烷类衍生物及其药学可接受的盐或水合物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;...
- 聂爱华顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌李锦马小根
- 文献传递
- 基于XIAP结构的抗癌化合物的设计、合成和初步活性评价
- 凋亡抑制蛋白XIAP(X-linked inhibitor of apoptosis protein)是近年来发现的癌症治疗的潜在靶点。许多研究表明XIAP在许多癌细胞诸如白血病、肿癌细胞、前列腺癌细胞、卵巢癌细胞中的表...
- 谭祖磊
- 关键词:肿瘤药物设计构效关系
- 文献传递