孙晓玉
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：南京中医药大学国家科技部规范化中药药理实验室更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]-N′-烷基胍类衍生物的合成和生物活性被引量：1
- 2007年
- 为了寻找对诱生型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）有抑制活性的新型化合物，设计合成了-系列N-[4-（苯并咪唑-2-硫基）苯基]-N′-烷基胍类衍生物（Ⅰ1-Ⅰ12）。以2-巯基苯并咪唑（1）为原料，经缩合和还原得到2-（4-氨基苯硫基）苯并咪唑（3），再与异硫氰酸苯甲酰酯反应得双取代硫脲（4），4经水解和S-烷基化得到关键中间体S-乙基-N-[4-（苯并咪唑-2-硫基）苯基]异硫脲氢碘酸盐（6），6与伯胺或仲胺反应得目标化合物Ⅰ1-Ⅰ12。这些化合物的结构经IR，^1H NMR，MS和元素分析得到确证。初步的iNOS抑制活性测定结果显示，3个化合物（Ⅰ1，Ⅰ8和Ⅰ10）的活性强于阳性对照药氨基胍，其中化合物Ⅰ1的活性是氨基胍的5．5倍。
- 徐云根邢爱敏洪敏孙晓玉
- 关键词：一氧化氮合酶抑制剂
- 1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性
- 2006年
- 目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论:合成了13个胍类化合物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析得到确证;初步药理实验结果表明,在10-6mol/L浓度下,测得5个化合物(Ⅱ6,Ⅱ7,Ⅱ8,Ⅱ11,Ⅱ12)对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用,其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15%。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。
- 邢爱敏徐云根洪敏孙晓玉
- 关键词：生物活性
