单达先
- 作品数：15 被引量：40H指数：6
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 阿司匹林-聚天冬酰胺共价复合物的合成方法改进被引量：6
- 1997年
- 选用苯骈三氮唑使阿司匹林酰胺化，通过酰胺键与α，β－聚（３－羟烷基）－ＤＬ－天冬氨酸结合，成为阿司匹林－聚天冬酰胺共价复合物（ＡＳＡ－ＰＨＰＡ），反应条件温和，接入率稳定在４０％以上。
- 朱亚尔单达先李士敏陈启琪
- 关键词：阿司匹林共价复合物
- 聚L－谷氨酸－炔诺酮肟酯复合体的制备被引量：5
- 1994年
- 合成了聚Ｌ－谷氨酸－炔诺酮肟酯的复合体，炔诺酮的接入量为２２．８％．体外释放时间约１５大。
- 陈启琪单达先陈华春汤谷平
- 关键词：炔诺酮肟药物控制
- 阿司匹林－聚天冬酰胺共价复合物的合成及体外释放的研究被引量：2
- 1996年
- 作者选用α、β－聚（３－羟丙基）ＤＬ－天冬酰胺［α、β－ｐｏｌｙ（３－ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ）ＤＬ－ａｓｐａｒｍｉｄｅ］（ＰＨＰＡ）这一可生物降解的高分子作为载体，将阿司匹林（ＡＳＡ）通过羧酸酯键与之结合成阿司匹林－聚天冬酰胺共价复合物（ＡＳＡ－ＰＨＰＡ）。将该复合物完全水解后，用紫外分光光度法测定水解产物水杨酸的含量。由此得出该复合物中阿司匹林的接入率为４０．７％（Ｗ／Ｗ）。我们还对该复合物在ｐＨ＝７．４，离子强度μ＝０．５的磷酸缓冲液中的释放作了研究。结果显示：该复合物释放８天后即以零级动力学平稳地释放，平均释放速率以水杨酸计算为２．２２±０．２５μｇ／１０ｍｇ高聚物·天。
- 刘向东陈启琪吴永江徐宗藩单达先吴美珍
- 关键词：阿司匹林化学合成体外释放
- 新酶抑制剂他唑巴坦的合成被引量：2
- 1997年
- 以6-氨基青霉烷酸为原料，经10步反应合成了他唑巴坦钠。6－APA经重氮化、溴化转变为6α－溴代青霉烷酸（1），在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6－α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯（2），再以锌粉还原得6，6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯（3），（3）与2-巯基苯骈噻唑共热得氮杂环丁酮二硫化物（4），（4）用无水氯化铜反应得2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯（5），（5）在DMF中与叠氮化钠作用得混合物（6），（6）以高锰酸钾氧化后生成物用分级结晶分离出2β-叠氮甲基青霉砜酸二苯甲酯（7a），后者与乙炔环加成生成他唑巴坦二苯甲酯（8），接着用间-甲酚脱羧基保护基而得到他唑巴坦（9），最后以异辛酸钠成盐处理而得目的物（10）他唑巴坦钠。
- 陆导仁崔峰波庞丹梅徐月爱褚敏王枫单达先
- 关键词：酶抑制剂他唑巴坦钠抗生素
- 氟尿嘧啶-聚天冬酰胺复合物的合成被引量：6
- 1993年
- 本文选用α,β-聚(3-羟丙基)-D,L-天冬酰胺(PHPA)这一可生物降解的高分子作为载体,将5-氟尿嘧啶(5-Fu)通过碳酸酯键与之结合,合成了氟尿嘧啶-聚天冬酰胺共价复合物(Fu-PHPA)。将该复合物经氧瓶燃烧法破坏后。用氟离子选择性电极测定氟离子的含量,由此计算出该复合物中5-Fu的接入量为19.20％(w/w)。此方法的平均回收率为64.5％,SD=2.8％。
- 陈启琪刘向东单达先吴卡迪
- 关键词：5-氟尿嘧啶
- 原卟啉肟同系物对2＇，3＇－亚丙基鸟苷光分解的光敏作用
- 1994年
- 合成了一些原卟啉肟同系物，它们的最大吸收波长为６７０ｎｍ，在肟衍生物的存在下，用红光照射２’，３＇－哑丙基鸟苷（ＩｐＧｕ）溶液，它们对ＩｐＧｕ的光分解作用比对照品血卟啉强约一倍。
- 单达先铃木巳喜男甲斐戊男
- 关键词：抗癌药
- 乙酰水杨酸－聚－α，β－DL－（3－羟丙基）－天冬酰胺共价复合体中乙酰水杨酸含量测定被引量：1
- 1996年
- 作者采用比色测定法，建立了一种测定乙酰水杨酸－聚－α，β－ＤＬ－（３－羟丙基）－天冬酰胺（ＡＳＡ－ＰＨＰＡ）共价复合体中的乙酰水杨酸（ＡＳＡ）含量的方法。该法先将ＡＳＡ－ＰＨＰＡ经０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ水解生成水杨酸（ＳＡ）后，在ｐＨ２．５～３．５的缓冲溶液中，用ＦｅＣｌ３与ＳＡ生成络合物，检测波长为５２５ｎｍ，并进行比色测定，其线性范围在２～８０μｇ／ｍｌ，加样回收率为１００．１０±０．４４％，方法简便可行。
- 李士敏谢燕军陈启琪张勤单达先
- 关键词：乙酰水杨酸天冬酰胺阿司匹林
- 炔诺酮-聚天冬酰胺共价复合体合成被引量：7
- 1992年
- 作者合成了分别以氨基乙醇、氯基丙醇、氨基丁醇作为间隔链的聚L-天冬酰胺,其特性粘度分别为8.41、8.58和7.59,分子量在1.2×10~4左右,聚L-天冬酰胺作为高聚物载体与炔诺酮以碳酸酯相连,得到药物-高聚物共价复合体,炔诺酮接入量分别为10.43%、11.59%和10.23%.
- 陈启琪汤谷平单达先沈利君
- 关键词：炔诺酮化学合成天冬酰胺
- 乙酰水杨酸－聚－α，β－DL－（2－羟乙基）天冬酰胺共价复合体的合成被引量：9
- 1994年
- 本文利用可生物降解的聚－α，β－ＤＬ－（２－羟乙基）天冬酰胺（ＰＨＥＡ）作为高分子载体和乙酰水杨酰氯在吡啶催化下缩合，成为聚天冬酰胺－乙酰水杨酸共价复合体，经用ＮａＯＨ溶液回流全水解后，由高效液相法测得乙酰水杨酸的接入率为３０％（ｗ／ｗ）．文中还对乙酰水杨酰氯的制备方法作了改进，收率为７５．６％。
- 单达先朱加进陈启琪褚建波
- 关键词：乙酰水杨酸天冬氨酸
- 炔诺酮-α,β-聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺共价复合体的合成被引量：2
- 1993年
- 本文应用DL-天冬氨酸聚合得聚丁二酰亚胺,再与4-氨基丁醇合成α,β-聚(4-羟丁基)-DL-天冬酰胺(PHBA),在吡啶催化下PHBA与经氯甲酰化后的炔诺酮反应,以共价键接入PHBA,接入量为19.11％.
- 陈启琪汤谷平单达先
- 关键词：炔诺酮
