乔恒
- 作品数：10 被引量：6H指数：2
- 供职机构：武汉工程大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法
- 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具...
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- 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的合成
- 2015年
- 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅰ)是二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其类似物的重要中间体.以2-硫脲嘧啶为原料,碘甲烷为甲基化试剂,氢氧化钠作碱,于室温下制备得到2-甲硫基-4-嘧啶酮(Ⅱ);经反应条件优化发现,2-硫脲嘧啶:碘甲烷:氢氧化钠的摩尔比为1.00∶1.25∶1.05时,Ⅱ的收率可达83.5%.Ⅱ无需重结晶等纯化操作即可直接与对氨基苯腈于180~190℃下发生无溶剂反应以71.9%的粗品收率得到4-[(4-氧-1,4-二氢-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅲ),Ⅲ不经进一步纯化直接在三氯氧磷作用以67.3%的纯品收率得到氯代产物4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅰ).三步反应累计总收率达到40.4%(以2-硫脲嘧啶计).Ⅰ经核磁共振氢谱(1H NMR)和核磁共振碳谱表征(13C NMR),产品的核磁数据与Ⅰ的结构完全吻合;除产品的特征峰和核磁溶剂峰外,未出现任何其它杂质的化学位移.I的核磁共振氢谱和核磁共振碳谱数据未曾见文献报道.
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- 关键词：无溶剂反应氯代
- 氯沙坦的合成工艺研究进展被引量：3
- 2014年
- 氯沙坦为口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,于1994年首次在瑞典上市,2004年获得美国食品与药物管理局(FDA)批准,近年来一直是临床治疗高血压的一线药物。氯沙坦由咪唑环片断(A)、苯环片断(B)和(C)以及四氮唑环片断(D)拼合而成。该文根据各片断的连接次序不同,将氯沙坦的合成策略分为以下5种:"(B+C)+D+A"策略,"(B+C)+A+D"策略,"(C+D)+B+A"策略,"(C+D)+(A+B)策略"和"(A+B)+C+D"策略。并以该5种策略为主线综述了氯沙坦自诞生至今的合成工艺研究进展。
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- 关键词：氯沙坦抗高血压药物合成工艺综论
- 一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法
- 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具...
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- 文献传递
- N-碘代丁二酰亚胺在有机合成中的应用
- 2014年
- 作为重要的有机试剂,N-碘代丁二酰亚胺(NIS)不仅应用于经典的碘代反应,还越来越多地应用于亲电环化、开环-扩环反应、反应的催化与活化、氧化反应和聚合反应等领域。综述了NIS在有机合成中的应用新进展,并指出NIS在有机合成新反应和绿色有机合成中的应用是其应用研究的主要趋势。
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- DAPY类HIV-1抑制剂的设计、合成与抗HIV活性研究
- 二芳基嘧啶类化合物（DAPYs）是一类重要的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs），具有高效、低毒和高选择性等优点，已成为抗AIDS药物的重要研究方向之一。目前对DAPY进行的修饰工作主要集中在“左翼”（Ⅱ翼）的芳环、嘧...
- 乔恒
- 关键词：逆转录酶抑制剂分子对接
- 3‑苯基‑5‑(4‑三氟甲基苯胺基)‑4H‑1,2,4‑三氮唑及其合成工艺和应用
- 本发明涉及三唑类化合物，具体是3‑苯基‑5‑(4‑三氟甲基苯胺基)‑4H‑1,2,4‑三氮唑及其合成工艺和应用，包括有以下步骤：1)以苯甲酰氯为原料经与硫氰化钾反应生成苯甲酰基异硫氰酸酯；2)将其与对三氟甲基苯胺反应生产...
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- 文献传递
- 马来酸罗格列酮合成研究进展
- 2013年
- 罗格列酮(RSG)是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年5月马来酸罗格列酮(RSGM)被美国食品与药物管理局批准上市,用于非胰岛素依赖型(NIDDM型/Ⅱ型)糖尿病的治疗.国内外文献中报道的RSG和RSGM的合成方法较多,根据不同的起始原料及合成工艺RSG和RSGM及其关键中间体的合成路线主要有:以2,5-二溴吡啶为原料经4步反应可制备RSG,RSG与马来酸成盐即得RSGM,该法反应条件温和,但是原料价格较贵,且反应的原子经济性不高;以2-溴吡啶或2-氯吡啶为原料的合成工艺有多条,以4-羟甲基苯酚为原料的合成路线因试剂毒性大、价格高,不适于工业化;以4-羟基苯甲醛为原料的合成路线有两条,其中一条中的醚化反应要用到N,N'-二环己基碳二亚胺,成本较高,第二条路线复杂冗长,操作繁琐,亦不理想;以对氟苯甲醛为原料的合成路线因原料价格较贵,缺乏竞争力;其中以2-氯吡啶为原料、4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)-乙氧基]-苯甲醛为关键中间体的合成路线最具吸引力.
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- 关键词：马来酸罗格列酮噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂
- HIV-1抑制剂依曲韦林的合成被引量：2
- 2014年
- 为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代反应得到中间体Ⅳ,收率为82.3%;Ⅳ与对氨基苯腈于N-甲基吡咯烷酮中发生嘧啶环C-2亲核取代反应得到中间体Ⅴ,收率为61.7%;Ⅴ与氨水于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-6亲核取代反应得到中间体Ⅵ,收率为84.5%;Ⅵ与液溴于二氯甲烷中发生溴代反应得到Ⅰ,收率为81.3%.四步反应的总收率由文献报道的30.4%提高到34.9%.中间体和产品的熔点、质谱和核磁数据均与文献报道数据吻合.
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- 关键词：艾滋病
- 3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑及其合成工艺和应用
- 本发明涉及三唑类化合物，具体是3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑及其合成工艺和应用，包括有以下步骤：1)以苯甲酰氯为原料经与硫氰化钾反应生成苯甲酰基异硫氰酸酯；2)将其与对三氟甲基苯胺反应生产...
- 巨修练乔恒余勇
