蔡钦生
- 作品数：12 被引量：53H指数：3
- 供职机构：复旦大学药学院更多>>
- 发文基金：上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程更多>>
- 重组HDL-抗乙肝病毒药物复合物的制备及其肝靶向作用的研究
- 该研究分别采用了DS.50-MnCl<,2>法从人血浆提取获得opoA-I,冷丙酮-MnCl<,2>法从FIV提取获得apoA-I,冷丙酮-等电点法从基因工程毕赤酵母菌表达物提取获得基因工程apoA-I.这些apoA-I...
- 蔡钦生
- 关键词：载脂蛋白A-I前体药物肝靶向那西肽抗乙肝病毒药物
- 阿昔洛韦棕榈酰酯的高效合成、结构表征及其体外抗乙肝病毒的作用被引量：3
- 2007年
- 目的提高阿昔洛韦抗乙肝能力,合成其前体药物阿昔洛韦棕榈酰酯并制成脂质体。方法利用阿昔洛韦和棕榈酰氯在60℃吡啶中合成阿昔洛韦的前体药物阿昔洛韦棕榈酰酯,然后应用脱氧胆酸钠法将其制备成脂质体,并通过HepG22.2.15细胞进行体外抗乙肝病毒作用研究。结果合成反应的收率为68%,合成化合物通过紫外光谱、质谱、红外光谱、1H NMR谱、13C NMR谱、重水交换NMR谱、1H-1HCOSY谱、1H-1HTOCSY谱、BB-DEPT谱、HSQC谱及HMBC谱进行了结构验证,证明为阿昔洛韦棕榈酰酯。脱氧胆酸钠法制备的阿昔洛韦棕榈酰酯脂质体平均粒径为61nm,粒径分布在20~100nm之间。脂质体中的阿昔洛韦棕榈酰酯在浓度为0.044μmol/mL、0.088μmol/mL、0.222μmol/mL时,对HBsAg和HBeAg的抑制率分别达到20.3%、52.6%、68.4%和29.3%、42.4%、53.5%。结论阿昔洛韦和棕榈酰氯在无水吡啶中经60℃24h高效合成了阿昔洛韦棕榈酰酯;脱氧胆酸钠法可将其制备成平均粒径为61nm脂质体;脂质体中阿昔洛韦棕榈酰酯的体外抗乙肝病毒作用明显优于其母药阿昔洛韦。
- 蔡钦生冯美卿黄海周珮
- 关键词：脂质体抗乙肝病毒前体药物
- 基因工程菌表达D-氨基酸氧化酶研究进展被引量：1
- 2004年
- 用分子克隆手段获得D 氨基酸氧化酶基因后 ,对其在不同表达系统如大肠杆菌系统、酿酒酵母和克鲁维乳酸酵母、博伊丁假丝酵母。
- 冯美卿蔡钦生史训龙周珮
- 关键词：基因工程菌
- 9－(2－脂肪酸酯乙氧甲基)鸟嘌呤及其脂质体和制备方法
- 本发明公开了阿昔洛韦的一类前体药物9－(2－脂肪酸酯乙氧甲基)鸟嘌呤及其脂质体和制备方法。本发明采用的合成方法简单，并通过经济便易有效的纯化方法获得纯化合物，收率为70％以上，纯度为99％以上，通过脱氧胆酸钠法可以制备9...
- 周珮蔡钦生黄海李继扬周伟
- 文献传递
- 酶抑制剂类抗病毒药物的研究进展被引量：3
- 2002年
- 综述了逆转录酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、RNA聚合酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、神经氨酸酶抑制剂、S-腺苷L-高半胱氨酸水解酶抑制剂、单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂和HIV-1整合酶抑制剂的研究进展。
- 蔡钦生冯美卿黄海周珮
- 关键词：酶抑制剂抗病毒药物逆转录酶抑制剂
- 重组人载脂蛋白A-Ⅰ在毕赤酵母(Pichia pastoris)中的高表达被引量：3
- 2004年
- 高密度脂蛋白 (High densityLipoprotein ,HDL)是血浆中重要的脂蛋白 ,其主要成分为载脂蛋白AⅠ(ApoliproteinAⅠ ,ApoAⅠ为了大量制备该蛋白 ,首先尝试利用Pichiapastoris表达系统高效表达ApoAⅠ。通过PCR扩增获得天然含人载脂蛋白ApoAⅠ的基因片段 ,将其插入到P .pastoris分泌型载体pPIC9K上 ,BglⅡ酶切线性化后电转化P .pastorisGS115 ,将获得的 10 0 0多个转化子依次在含不同G4 1 8浓度的YPD平板筛选高抗性转化子 ,得到的2 2个高抗性转化子经甲醇诱导 ,SDS PAGE检测得到 6株高表达菌。然后对其中的高表达菌株AP16的培养及诱导条件进行了优化 ,结果显示 :接种后培养 2 4～ 2 8h ,转入诱导阶段 ,培养基pH值在 7～ 7 5 ,菌体密度OD6 0 0 =80左右 ,以 1%甲醇诱导 96h最有利于ApoAⅠ的表达 ,表达水平达 16 0mg L。 14L发酵罐结果显示表达水平与摇瓶相当 ,均高于其它表达系统 。
- 冯美卿蔡钦生宋大新钟江吴满平周珮
- 关键词：毕赤酵母
- 阿昔洛韦脂质体的制备及其体外抗乙肝病毒的研究被引量：2
- 2005年
- 目的制备阿昔洛韦脂质体并进行体外抗乙肝病毒作用研究。方法以反相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体,同时考察其包封率的影响因素。以HPLC测定阿昔洛韦含量,透射电镜观察其形态,激光散射法测定其粒径大小,HepG2 2.2.15细胞模型检测阿昔洛韦脂质体对乙肝病毒HBs Ag和HBe Ag的抑制率。结果反相蒸发法中4℃时的包封率高于37℃时的包封率; 在本实验的PBS缓冲液离子强度范围内,随着离子强度升高,阿昔洛韦脂质体的包封率降低。脂质体中阿昔洛韦质量浓度为10.0,20.0,40.0,80.0 mg·L-1时对HBs Ag和HBe Ag的抑制率分别达到(7.5±1.2)%,(18.2±2.1)%,(52.6±2.7)%,(60.3±1.9)%和(8.3±0.8)%,(40.5±3.2)%,(47.4±1.2)%,(50.4±0.6)%。结论反相蒸发法可以制备阿昔洛韦脂质体;阿昔洛韦脂质体时HBs Ag和HBeAg有较好的抑制作用且明显优于游离阿昔洛韦。
- 蔡钦生黄海周珮
- 关键词：脂质体包封率抗乙肝病毒
- 抗病毒前体药物的研究进展被引量：10
- 2002年
- 前体药物 (简称前药 )为一类在体外活性较小或无活性 ,在体内经过酶或非酶作用 ,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。与母体药物相比 ,前药具有提高生物利用度 ,增加水溶性 ,延长作用时间 ,减少不良反应 ,克服首过效应 ,定位到达靶器官等特性。本文对抗病毒前体药物研究进展作介绍。
- 蔡钦生冯美卿黄海周
- 关键词：生物利用度
- 人载脂蛋白apoAI作为肝靶向载体的研究
- ＜正＞乙型肝炎,特别是慢性乙型肝炎的治疗是目前尚未解决的世界难题之一。全世界乙肝病毒携带者约 3．5亿,主要分布于亚洲、非洲和拉丁美洲地区。我国约有1．2亿,其中3000万为慢性乙肝患者。10％-30％的慢性乙肝患者经1...
- 冯美卿蔡钦生黄海周珮
- 文献传递
- 重组HDL-抗乙肝病毒药物的制备及其肝靶向作用的研究
- 蔡钦生
- 关键词：载脂蛋白A-I前体药物肝靶向那西肽抗乙肝病毒药物
