- 异噁唑类新型顶体酶抑制剂及其制备方法
- 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的,本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂,其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗...
- 吕加国赵军涛苏定冯朱驹周有骏刘建国盛春泉吕狄亚陈倩倩田巍郑灿辉宋云龙章玲李唯陈莎娜
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- 3,4-二氢异喹啉类抗肿瘤化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一类取代3,4-二氢异喹啉类化合物及其制备方法,以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。该类化合物具有结构通式(Ⅰ):<Image file="DDA00003560351900011.GIF" he="22...
- 朱驹黄晶晶陈颖韩进松郑灿辉周有骏吕加国王重庆周浩田巍孙囡囡
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- 黏着斑激酶及其小分子抑制剂作为抗肿瘤药物的研究进展被引量:5
- 2014年
- 抗黏着斑激酶是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,在许多肿瘤的发生和发展过程中均有过表达。研究表明,作为细胞内重要的骨架蛋白和调节多种细胞信号通路的关键分子,黏着斑激酶在肿瘤发生、发展、迁移和侵袭的各个阶段都起着重要作用。因此,以黏着斑激酶作为抗肿瘤靶点开发其抑制剂的研究受到广泛关注。综述黏着斑激酶的结构与功能、它与肿瘤的关联及其小分子抑制剂的研究与开发。
- 杨超陈颖田巍朱驹
- 关键词:黏着斑激酶细胞信号通路靶点抗肿瘤活性
- 异噁唑衍生物及其应用
- 本发明公开了一种吡唑、异噁唑衍生物及其制备方法和应用,本发明公开的吡唑、异噁唑衍生物,存活性较高、特异性较强,为临床提供新的男性避孕后选药物,有较大的应用价值。所述吡唑、异噁唑衍生物,为具有结构通式I所示化合物:<Ima...
- 吕加国祁晶晶朱驹周有骏盛春泉郑灿辉宋云龙章玲刘雪飞丁莉莉韩广乾赵军涛陈倩倩田巍
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- 人类乙醛脱氢酶Ⅱ及其激动剂的研究进展被引量:2
- 2013年
- 人类乙醛脱氢酶Ⅱ(aldehyde dehydrogenasesII,ALDH2)具有脱氢酶和酯酶等多种酶的功能,ALDH2活性的增强将减轻因酒精、缺血等多种因素引起的肝脏、心肌损伤及某些癌症的发生。本文通过对国内外文献的分析、整理和归纳,较为全面的介绍了ALDH2及其激动剂的研究现状。
- 田巍王涛郑灿辉董国强吕加国朱驹
- 关键词:激动剂
- N-取代苯磺酰基-氮杂吲哚氧基苯甲酰胺类化合物及其制备药物的用途
- 本发明涉及一类N‑取代苯磺酰基‑氮杂吲哚氧基苯甲酰胺类化合物,其晶型、药学上可接受的盐类、水合物、溶剂合物或前药,及其制备方法和制药用途。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示。试验表明其对Bcl‑2蛋白家族抗细胞凋亡成员和...
- 郑灿辉朱驹周有骏王重庆王明萍杨超田巍
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- 吡唑、异噁唑衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种吡唑、异噁唑衍生物及其制备方法和应用,本发明公开的吡唑、异噁唑衍生物,存活性较高、特异性较强,为临床提供新的男性避孕后选药物,有较大的应用价值。所述吡唑、异噁唑衍生物,为具有结构通式I所示化合物。<Ima...
- 吕加国祁晶晶朱驹周有骏盛春泉郑灿辉宋云龙章玲刘雪飞丁莉莉韩广乾赵军涛陈倩倩田巍
- 芳基戊二烯酰胺类醛脱氢酶抑制剂、其合成方法及用途
- 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一类酰胺类醛脱氢酶激动剂、其合成方法及用途。本发明提供的的酰胺类化合物显示了对ALDH2较高的激动活性,因此这些化合物具有制备与ALDH2活性相关的疾病的治疗药物的潜力;本发明的酰胺类...
- 郑灿辉朱驹田巍胡剑周若兰
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- 新型苯并咪唑类人顶体酶抑制剂的设计、合成及活性研究
- 2012年
- 目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型苯并咪唑类衍生物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了10个苯并咪唑类化合物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物8a是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的1426倍。
- 樊永正陈倩倩刘伯石赵军涛田巍周有骏吕加国朱驹
- 关键词:精子顶体酶抑制剂苯并咪唑
- 酰胺类醛脱氢酶激动剂、其合成方法及用途
- 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一类酰胺类醛脱氢酶激动剂、其合成方法及用途。本发明提供的的酰胺类化合物显示了对ALDH2较高的激动活性,因此这些化合物具有制备与ALDH2活性相关的疾病的治疗药物的潜力;(2)本发明的...
- 郑灿辉朱驹田巍胡剑周若兰
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