李蕊
- 作品数：4 被引量：4H指数：1
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- 家兔持续静脉输注HX0507的药代动力学研究
- 2009年
- 目的观察家兔持续恒速静脉输注水溶性丙泊酚(HX0507)后,HX0507与其活性代谢产物PROPOFOLHX0507的药代动力学特征。方法30只成年家兔雌雄各半,随机分为高、中、低3个速率组,分别以3.0mg/(kg.min)2、.5 mg/(kg.min)2、.0 mg/(kg.min)的速率持续恒速静脉输注HX0507 60 min。各组家兔分别于给药前后采集动、静脉血样,应用高效液相色谱-质谱检测法检测血浆中HX0507、PROPOFOLHX0507、甲酸盐的药物浓度,应用DAS ver1.0软件计算药代动力学参数。家兔的生命体征及生理反射作为其药效学的评价指标。结果高、中、低3个速率组HX0507的主要药代参数:t1/2α分别为(4.0±1.2)min、(4.1±0.9)min、(4.2±0.7)min;AUC∞分别为〔(967.4±659.6)×104〕mg/(L.min)、〔(935.0±539.1)×104〕mg/(L.min)、〔(809.2±551.4)×104〕mg/(L.min);Tmax分别为(38.2±18.2)min(、43.8±16.4)min(、28.2±14.6)min;Cmax分别为(238.3±190.7)mg/mL、(219.9±133.0)mg/mL(、179.4±113.2)mg/mL;高、中、低3个速率组PROPOFOLHX0507的主要药代参数:t1/2α分别为(7.5±3.8)min(、9.7±2.7)min、(9.7±2.9)min;AUC∞分别为(736.6±841.6)mg/(L.min)、(731.4±302.2)mg/(L.min)(、682.3±271.5)mg/(L.min);Tmax分别为(45.5±9.3)min、(53.0±11.6)min(、54.0±7.8)min;Cmax分别为〔(12.2±9.0)×10-3〕mg/mL、〔(12.7±6.0)×10-3〕mg/mL、〔(10.3±3.7)×10-3〕mg/mL。结论HX0507、PROPOFOLHX0507均符合一级消除动力学的二室模型。
- 李蕊李杰张文胜李莉娥符义刚蒋学华刘进
- 关键词：药代动力学家兔
- Beagle犬单次静脉注射水溶性丙泊酚前药(HX0507)或与咪达唑仑、芬太尼联用时的麻醉效果被引量：3
- 2009年
- 目的研究Beagle犬单次静脉注射水溶性丙泊酚前药(HX0507)或与咪达唑仑、芬太尼联用时的麻醉效果,测量其ED50并与丙泊酚相比较。方法24只Beagle犬完全随机分为HX0507组和丙泊酚组,进行单次给药实验。实验完成后,经过3周的药物洗脱期,重新完全随机分为HX0507三药联合组和丙泊酚三药联合组进行联合给药实验。单次给药实验和联合给药实验中均采用序贯法测量各组的ED50,同时观察麻醉起效和恢复时间及生命体征的变化。结果HX0507和丙泊酚的ED50分别为8.47 mg/kg和2.37 mg/kg,HX0507三药联合和丙泊酚三药联合的ED50分别为0.86 mg/kg和0.24 mg/kg。与丙泊酚相比,水溶性丙泊酚的麻醉起效和恢复时间延长,差异有统计学意义(P<0.05)。联合应用咪达唑仑和芬太尼,可使ED50降低,麻醉起效和恢复时间缩短,差异有统计学意义(P<0.05)。结论静脉注射HX0507可产生确切的可逆性的麻醉作用,与咪达唑仑和芬太尼联用时可明显缩短麻醉起效和恢复时间,满足临床麻醉的需要。
- 唐敏符义刚李蕊李莉娥刘进李杰张文胜
- 关键词：咪达唑仑芬太尼ED50
- 静脉全麻药HX0507体内活性代谢物丙泊酚的药动学研究被引量：1
- 2012年
- 目的研究单次iv给予HX0507后,在健康受试者体内活性代谢物丙泊酚的药动学特征。方法 30名健康受试者分组(10、20、30 mg·kg-1),分别接受单次iv HX0507,以GC-MS法测定丙泊酚的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件以非房室模型计算其药动学参数。结果受试者单次iv低、中、高浓度HX0507后的主要药动学参数为:t1/2分别为150.72±42.63、133.35±33.76、145.77±51.76 min、Cmax分别为1.96±0.47、4.27±1.54、9.71±4.78 mg·L-1,AUC0-t分别为174.80±33.49、397.34±62.19、642.28±90.69 mg·min·L-1。结论 HX0507的活性代谢物丙泊酚在10～30 mg·kg-1给药剂量范围内,Cmax和AUC与给药剂量呈线性相关,在体内呈现线性药动学特性。
- 姚力尹李蕊伊晓倩徐小平钱广生康仪张文胜
- 关键词：丙泊酚药动学
- 注射用磷丙泊酚钠在Ⅰ期临床耐受性试验中对健康受试者QT间期的影响
- 2012年
- 目的探讨注射用磷丙泊酚钠(HX0507)在Ⅰ期临床耐受性试验中对健康受试者心电图QT间期的影响,了解其临床应用可能存在的风险。方法将80例健康受试者顺序分配到13个剂量组。给药前记录基础心电图,并于给药后24h内33个时点记录心电图。求得使用Fridericia公式和Bazett公式校正的QT间期,即QTcF(QTcF=QT/RR0.33)与QTcB(QTcB=QT/RR0.5)。以QTcF与基线值的差值(ΔQTcF)为主要目标变量分析HX0507对健康受试者QT间期的影响。结果注射用磷丙泊酚钠在可能的临床常用剂量(3mg/kg)和更大剂量(8～40mg/kg)组给药后ΔQTcF均值在5.61～32.24ms间,双侧90%可信区间上限在10.30～53.90ms间。32例受试者出现了8种心电图相关的不良反应。结论注射用磷丙泊酚钠在3mg/kg和8～40mg/kg剂量组对健康受试者QT间期有剂量相关性延长的趋势。
- 伊晓倩李蕊张文胜刘进徐晶廖天治
- 关键词：QT间期
