华南
- 作品数：14 被引量：2H指数：1
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 戊乙奎醚光学异构体衍生物用于抗肿瘤的医药用途
- 本发明提供具有抗肿瘤作用的戊乙奎醚光学异构体衍生物及其非毒性的药学上可用的盐、含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及其抗肿瘤作用的用途。
- 郑建全魏晓莉仲伯华何新华华南
- 文献传递
- 富马酸戊乙奎醚消旋体(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型亲和力的比较
- 2012年
- 目的比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。方法应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱([3H]-NMS)对M1和M3受体亚型的最大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。结果 [3H]-NMS对M1和M3的最大结合力(Bmax)值分别为(2.8±0.22)、(3.6±0.14)pmol/mg,平衡解离常数(Kd)值分别为(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9mol/L。富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数(Ki)依次为(2.54±0.71)×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,对M3受体的Ki依次为(1.06±0.57)×10-11、(1.97±0.85)×10-12、(2.94±0.53)×10-11 mol/L。结论环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其(R,R')-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性。
- 华南魏晓莉王丽韫赵哲何新华仲伯华郑建全
- 关键词：构效关系抗胆碱药
- (R,R')-富马酸戊乙奎醚通过诱导细胞周期G_0/G_1期阻滞抑制非小细胞肺癌H157细胞增殖
- 2012年
- 目的:考察抗胆碱药(R,R')-富马酸戊乙奎醚[(R,R')-penehyclidine fumarate,R2PHF]对非小细胞肺癌H157细胞增殖的影响,探讨其作用机制。方法:应用RT-PCR检测H157上M受体的表达;磺酰罗丹明B(sulforhodamine B,SRB)法测定R2PHF作用于H157后细胞活力改变;流式细胞术(FCM)检测细胞周期和细胞凋亡;Western Blot分析细胞周期蛋白cyclin D1表达水平的变化。结果:M受体五种亚型在H157上有不同的表达,R2PHF在体外可时间及浓度依赖性抑制H157细胞增殖并诱导其发生G0/G1期阻滞。FCM检测结果显示,20μmol.L-1R2PHF作用48 h后,H157细胞G0/G1期比率显著增高,S期比率显著下降,而细胞凋亡未发生明显变化。Western Blot分析表明R2PHF可时间及浓度依赖性下调细胞周期蛋白cyclin D1的表达。结论:R2PHF抑制非小细胞肺癌H157细胞增殖与其下调cyclin D1的表达水平并将细胞阻滞在G0/G1期密切相关。
- 华南魏晓莉何新华仲伯华郑建全
- 关键词：非小细胞肺癌抗胆碱药细胞增殖细胞周期
- ZC88阻断HERG钾通道抑制肿瘤细胞增殖
- 目的:深入研究ZC88对HERG钾离子通道的阻断作用,评价其在体内体外的抗肿瘤活性,并对其抗肿瘤机制开展研究。方法:用双电极电压钳和QPatch全自动膜片钳记录HERG钾通道电流,SRB法测定细胞活力,裸鼠皮下移植瘤模型...
- 魏晓莉孙洪良华南张诚闫海涛郑建全
- 关键词：HERG钾通道肿瘤
- 文献传递
- 4-氨基哌啶类化合物的用途
- 本发明属于医药领域，涉及4-氨基哌啶类化合物的新用途。具体地，涉及式I所示的4-氨基哌啶类化合物或其可药用盐在制备治疗或辅助治疗肿瘤的药物中的用途、在制备阻断或抑制钾通道的药物或者试剂中的用途、在制备阻断或抑制钾通道钾通...
- 郑建全孙洪良张城魏晓莉华南张树卓
- 文献传递
- TREK—1双孔钾离子通道的门控机制研究
- 【研究目的】:离子选择器构象的变化是钾离子通道控制钾离子流出的最有效策略,是门控机制研究的重要内容。TREK—1属于双孔钾离子通道,在生理条件下可以产生自发的外向整流型背景电流,通过维持可兴奋细胞静息膜电位决定产生动作电...
- 马晓芸华南于金梅张树卓刘晓燕吴宝红郑建全
- 文献传递
- 胆碱拮抗剂R2HBJJ诱导非小细胞肺癌细胞G0／G1期阻滞并抑制细胞增殖
- 2011年
- 目的：评价胆碱拮抗剂R2HBJJ对非小细胞肺癌细胞生长的影响，探讨其作用机制。方法：SRB法测定细胞活力，RT—PCR检测受体表达，
- 华南郑建全
- 关键词：非小细胞肺癌细胞抑制细胞增殖拮抗剂胆碱肺癌细胞生长SRB法
- 4-氨基哌啶类化合物的新用途
- 本发明属于医药领域，涉及4-氨基哌啶类化合物的新用途。具体地，涉及式I所示的4-氨基哌啶类化合物或其可药用盐在制备治疗或辅助治疗肿瘤的药物中的用途、在制备阻断或抑制钾通道的药物或者试剂中的用途、在制备阻断或抑制钾通道钾通...
- 郑建全孙洪良张城魏晓莉华南张树卓
- 文献传递
- TREK-1双孔钾离子通道的门控机制研究
- 2011年
- 【研究目的】：离子选择器构象的变化是钾离子通道控制钾离子流出的最有效策略，是门控机制研究的重要内容。TREK-1属于双孔钾离子通道，在生理条件下可以产生自发的外向整流型背景电流，通过维持可兴奋细胞静息膜电位决定产生动作电位的阈值，参与神经保护、
- 马晓芸华南于金梅张树卓刘晓燕吴宝红郑建全
- 关键词：钾离子通道离子选择动作电位
- 胆碱拮抗剂R2HBJJ诱导非小细胞肺癌细胞G0/G1期阻滞并抑制细胞增殖
- 目的:评价胆碱拮抗剂R2HBJJ对非小细胞肺癌细胞生长的影响,探讨其作用机制。方法:SRB法测定细胞活力,RT—PCR检测受体表达,Flow cytometry assay分析细胞周期及细胞凋亡,Western blot...
- 华南郑建全
- 文献传递
