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刘鹏: 作品数：18 被引量：91H指数：5; 供职机构：国家知识产权局更多>>; 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金长江学者和创新团队发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生政治法律文化科学化学工程更多>>

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土荆皮总二萜酸的代谢产物和代谢途径: 2014年; 综合运用体内实验和多种体外实验模型,初步分析了土荆皮总二萜酸(total diterpene acid,TDA)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC-UV和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到主要代谢产物土荆皮丙2酸(pseudolaric acid C2,PC2),还可检测到脱甲氧基脱乙酰氧基土荆皮乙酸(demethoxydeacetoxypseudolaric acid B,DDPB),以及推测为土荆皮丙2酸的葡萄糖苷(PC2G)的代谢产物,原形药物中的土荆皮丙酸(pseudolaric acid C,PC)、土荆皮甲酸(pseudolaric acid A,PA)、土荆皮甲酸葡萄糖苷(pseudolaric acid A O-β-D glucopyranoside,PAG)、土荆皮乙酸葡萄糖苷(pseudolaric acid B O-β-D glucopyranoside,PBG)和脱乙酰基土荆皮甲酸(deacetylpseudolaric acid A,DPA)也可以检测到。实验表明,TDA的代谢与肠内菌无关,胃蛋白酶和胰蛋白酶不是主导TDA代谢的因素,在胃、肠道的pH环境下TDA也是稳定的。TDA在体外全血孵育模型中的主要代谢产物是PC2、DDPB和PC2G,证明TDA在体内的代谢转化反应主要是在血液中完成的,并且主要归结于血浆酯酶对酯键的水解以及葡萄糖苷化反应。这一发现首次初步阐明了TDA在体内的代谢途径,对于明确土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有非常重要的意义。; 刘鹏郭洪祝孙江浩徐曼郭慧孙士丰果德安; 关键词：土荆皮土荆皮乙酸

土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径被引量：5: 2011年; 综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物。PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关。在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的。在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的。在体外全血孵育模型中,PB在1 h内被逐渐代谢成PC2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点。由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成PC2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药。这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对PB的C-19酯键的迅速水解而实现的。本文首次初步阐明了PB在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有重要意义。; 刘鹏徐曼郭洪祝孙江浩郭慧孙士丰果德安; 关键词：土荆皮土荆皮乙酸代谢水解

土荆皮化学成分研究被引量：12: 2008年; 目的研究土荆皮正丁醇部位的化学成分。方法反复利用色谱方法进行分离纯化，通过波谱分析、化学方法及参照文献鉴定单体成分结构。结果从土荆皮中分离并鉴定了1个新的苯甲酸甲酯阿洛糖苷（pseudolaroside C，Ⅰ）及12个由该植物中首次分得的化合物（Ⅱ～ⅩⅢ），包括莽草酸（Ⅱ）、莽草酸甲酯（Ⅲ）、芒柄花苷（Ⅳ）、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅴ）、2＇-羟基柚皮素（Ⅵ）、素馨苷E（Ⅶ）、长寿花糖苷Ⅱ（Ⅷ）、淫羊藿次苷B5（Ⅸ）、blumenol C葡萄糖苷（Ⅹ）、1，2-氧-异丙叉基-O-β-D-吡喃果糖苷（Ⅺ）、β-D-甲基吡喃果糖苷（Ⅻ）、β-D-甲基呋喃果糖苷（Ⅻ）等。结论化合物Ⅰ为新化合物，命名为土荆皮苷C。化合物Ⅱ～ⅩⅢ为首次自该植物中分离鉴定。; 冯苏秀郭洪祝刘鹏李海岛果德安; 关键词：土荆皮金钱松

浅谈石化管道支吊架的类型及选用设计: 管道支吊架是承载整个管系,并能起到改善其受力状况的作用。支吊架的设计在整个管道设计中占据很重要的地位。本文列举了常用管道支吊架的类型、作用及安装选用原则,说明其在管道设计中的重要性。; 刘鹏任坤; 关键词：支吊架跨距应力; 文献传递

补充实验数据在创造性判断中的影响: 2017年; 日前《专利审查指南》关于补充实验数据的审查原则进行了修改,而申请日后补充实验数据所证明的技术效果在创造性的判断中起重要的作用。据此,梳理了以往中国专利局和欧洲局的相关规定,从而提出了笔者的观点和建议。; 刘鹏; 关键词：审查指南

Design and synthesis of benzimidamides as potential BACE1 inhibitors: 2012年; Computer aided fragment-based lead discovery has been successfully applied to the design of inhibitors of aspartyl protease enzyme β-secretase（BACE1）.A benzimidamide fragment,which binds to the two catalytic aspartic acid residues in the active site of the enzyme,was selected as the starting compound.A novel series of 3-phenethylbenzimidamide inhibitors were designed and synthesized.Although biological evaluation results showed that the compounds displayed poor inhibitory activity towards BACE1,3-phenethylbenzimidamide analogs might be modified as potential BACE1 inhibitors.; 高海飞牛彦许凤荣梁磊周博李勇剑王超刘鹏徐萍

紫杉烷类化合物的微生物转化: 醇(Paclitaxel,商品名Taxlo)是从红豆杉属(Taxus)植物中分离出来的一种二萜类抗癌新药，因共具有良好的抗活性和独特的作用机理，被喻为十五年来最重要的抗癌药物，其制剂已被许多国家批准上市。紫杉醇仅在红豆杉...; 郭洪祝刘鹏戴均贵果德安; 关键词：紫杉烷类化合物微生物转化

土荆皮中二萜类化合物的HPLC-ESI/MS^n鉴定(英文)被引量：8: 2011年; 使用高效液相色谱-多级质谱法(HPLC-ESI/MSn)研究了土荆皮二萜的ESI/MSn裂解行为,并对土荆皮中的二萜类化合物进行了定性分析。土荆皮二萜的特征裂解是内酯环和C4-O键的断裂。此外,C-18、C-7和C-8位取代基的离去在多级质谱(MSn,n=3～4)中也可观察到。对于C-4位乙酰氧基取代的二萜,[M+Na-60]+和[M-H-104]-分别是正、负离子模式下二级质谱的基峰。对于C-4位羟基取代的二萜,[M+Na-44]+和[M-H-62]-分别是正、负离子模式下二级质谱的基峰。对于C-18位葡萄糖苷化或酯化的二萜,[M+Na-44]+是正离子模式下二级质谱的基峰。利用上述裂解规律,使用LC-MS方法在正离子模式下鉴定了土荆皮甲醇-水(6∶4)提取物中的二萜类化合物,共有9个二萜被鉴定或初步推测,其中一个是首次报道的化合物。所述方法可用于土荆皮的灵敏快速定性分析。; 刘鹏孙江浩徐曼郭慧郭洪祝康洁韩健王宝荣果德安; 关键词：土荆皮二萜裂解

金丝桃苷等10个天然黄酮类化合物的抗抑郁活性筛选研究被引量：24: 2007年; 王卫星胡新颖刘鹏郭洪祝果德安; 关键词：抗抑郁药物活性筛选金丝桃苷化学药物治疗现代药理研究

西地那非的中国专利保护现状分析: 目的:研究西地那非在中国的专利保护现状,为医药企业进行药品仿制和制定专利保护策略提供参考。方法:在STN和CPRS数据库中检索涉及西地那非的中国专利申请,使用中国专利分析系统并结合手工标引和筛选分析所得数据。结果:分析了...; 刘鹏韩征黄轶洁孙俐; 关键词：西地那非万艾可辉瑞; 文献传递

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