刘进前 作品数:6 被引量:15 H指数:1 供职机构: 上海医药工业研究院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
5-氯<氟>-2.4-二氨基-6-取代卡氨基喹唑啉衍生物的合成及其生物活性 刘进前3—甲基—7—氧—9—氟—10烃氧基(或芳氧基)—2,3—二氢—7H—吡啶[1,2,3—de]苯并恶嗪—6—羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性 被引量:1 1999年 合成了3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3,二氧-7-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物,体外抗菌筛选证明10-羟氧基化合物(尤其是氟乙氧化合物3d)的抗菌作用明显优于10-羟基化合物3a,体外抗肿瘤试验证明有的化合物对LAX和P388细胞株培养具有中等或较低的细胞毒。 周伟澄 刘进前 等关键词:类似物 抗肿瘤活性 6-氟-7-氯-8-硝基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯及其N-乙基物的亲核取代 1996年 6-氟-7-氯-8-硝基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(1)及其N-乙基物(2)与1-甲基哌嗪反应都形成7-取代的产物;与巯基乙醇反应,1形成7-取代产物,而2形成7,8-二取代产物;2与氟化钾反应得6,8-二氟-7-氯代化合物,而1与氟化钾在相同条件下不起反应。 周伟澄 刘庆 刘进前 张秀平关键词:氟喹诺酮 亲核取代反应 2,4-二氨基5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性 被引量:1 1994年 本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodiumberghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·ml-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcuspneumoniae活性较好。 蒙小英 刘进前 张秀平 陈秀华 余爱珍 戴祖瑞关键词:生物活性 2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性 被引量:13 1991年 本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10^(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。 刘进前 徐小岗 陈秀华 余爱珍 戴祖瑞 张秀平关键词:抗肿瘤活性 抗菌活性 2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物合成 本发明属具有抗肿瘤、抗疟和抗菌等作用的2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物合成方法。本发明介绍了以5-取代2,4,6-三氨基喹唑啉和取代芳香醛为原料经缩合和还原合成2,4-二氨基-5-取代-6-苄... 张秀平 蒙小英 刘进前 李炳生 严惠芳文献传递