许长江
- 作品数：12 被引量：30H指数：3
- 供职机构：复旦大学药学院药理学教研室更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 克林沙星血药浓度的高效液相色谱法及应用被引量：3
- 2001年
- 郁韵秋周梅华段更利程务本许长江刘骁
- 关键词：克林沙星喹诺酮类血药浓度高效液相色谱法
- 氟他胺在大鼠肝微粒体经细胞色素P450 1A2代谢的性别差异被引量：2
- 2002年
- 目的 体外研究大鼠肝微粒体细胞色素P4 5 0 1A2 (CYP1A2 )对氟他胺 (flutamideFlu)代谢的性别差异影响。方法 制备正常♀♂大鼠肝微粒体 ,用CYP1A2抗体与氟他胺 (2mg·L- 1 )共同温孵 ,测定氟他胺主要代谢产物 2 羟基氟他胺 (2 hydroxyflutamide ,HF)和原药的浓度比 (HF Flu) ,评价氟他胺在大鼠肝微粒体代谢的性别差异。结果 在CYP1A2抗体浓度为 1∶4 0 0 ,孵育时间为 30min条件下 ,氟他胺在♂大鼠肝微粒体中的HF Flu为 (1 5± 0 6 ) ,而♀动物为 (0 9± 0 4 )。不同性别大鼠肝微粒体对氟他胺的代谢存在性别差异 (P <0 0 1)。结论 Flu在♂大鼠肝微粒体中代谢快 ,而在♀大鼠肝微粒体中代谢较慢。
- 王海学李端许长江刘骁
- 关键词：氟他胺细胞色素P450肝微粒体
- 氟他胺与2-羟基氟他胺对大鼠前列腺增生的抑制作用(英文)
- 2003年
- 目的 :研究氟他胺与 2 羟基氟他胺对诱导的前列腺增生大鼠前列腺萎缩和细胞凋亡的作用。方法 :SD大鼠去势 ,皮下注射丙酸睾丸素诱导前列腺增生。前列腺增生大鼠随机分成以下 5组 :对照组、氟他胺组 5 0与 1 0 0mg·kg-1,2 羟基氟他胺组2 5与 5 0mg·kg-1,用药时间为 1 0d。比较前列腺各侧叶湿重 ,以HE染色及TUNEL染色法观察细胞凋亡并计算凋亡发生率。结果 :氟他胺及 2 羟基氟他胺可明显降低前列腺增生大鼠前列腺各侧叶湿重 ,差异有显著意义 ,并可观察到明显的凋亡细胞。结论 :氟他胺与 2
- 许长江李端陆洪芬
- 关键词：氟他胺前列腺增生细胞凋亡前列腺肥大
- 高效液相色谱法测定依托度酸及其在大鼠的药动学(英文)被引量：3
- 2002年
- 目的 :建立测定依托度酸浓度的高效液相色谱法并研究该药在大鼠体内的药动学。方法 :血浆 2 0 0 μL加入 1 0 0mg·L-1 内标 (奥沙普秦) 50 μL ,酸化后用乙酸乙酯∶正己烷 (1∶1 9)提取。采用C1 8分析柱 ,以乙腈∶水∶三乙胺 (1 6∶84∶0 .0 0 2 )为流动相 ,流速为 1 .0mL·min-1 ;检测波长 2 80nm。大鼠按依托度酸 2 0mg·kg-1 剂量灌胃 ,给药前及给药后 5 ,1 0 ,2 0 ,30min和 1 ,3,6 ,1 2 ,2 4 ,48,72h采血 ,测定血浆药物浓度。绘制血药浓度 -时间曲线图并计算主要药动学参数。结果 :依托度酸与内标物的保留时间分别为 5 .2 8min和 6 .80min ;依托度酸浓度在1 .0～ 1 0 0 .0mg·L-1 范围内与依托度酸/内标物的峰面积比呈良好线性关系 ,回归方程为 :Y =0 .0 32 2 7C +0 .0 0 1 2 8,r =0 .9999,n =7。本法高、中、低浓度的绝对回收率为 73 .4 %～ 80 .5 % ,方法回收率在 97.3%～1 0 6.0 % ,日内RSD <4% ,日间RSD <8%。依托度酸的药动学参数为Tmax=0 .2 8h± 0 .1 3h ;Cmax=69mg·L-1 ± 5mg·L-1 ;T1 /2 =1 6 .9h± 2 .1h ;AUC =2 31 4mg·h·L-1 ±32 8mg·h·L-1 。结论 :本法快捷、灵敏、准确、重复性好 ,适用于依托度酸血药浓度测定及药动学研究。
- 石劲敏许长江段更利李端
- 关键词：高效液相色谱法依托度酸药动学血药浓度
- 缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度被引量：6
- 2002年
- 目的 :了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各 80mg ,用HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/ 2α:(1 86± 0 93)h与 (1 94± 0 80 )h ,T1/ 2 β:(9 93± 3 41)h与 (9 81± 4 18)h ,tmax:(2 33± 0 80 )h与 (2 2 8± 0 47)h ;cmax:(2 6 1±1 15 ) μg·mL-1与 (2 43± 1 0 4) μg·mL-1,AUC0→T:(17 2 5± 6 90 ) μg·h·mL-1与 (16 92± 6 34 ) μg·h·mL-1。经交叉试验方差分析 ,上述药物动力学参数无统计学差异 (P >0 0 5 )。试验品的相对生物利用度为 (10 2 2 7± 14 2 6 ) %。结论 :试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析 ,结果表明两者具有生物等效性。
- 许长江刘骁王海学石劲敏李端
- 关键词：缬沙坦胶囊药物动力学相对生物利用度
- 灵芝对氟他胺大鼠肝毒性的预防作用被引量：6
- 2002年
- 目的 :研究灵芝对大鼠ig氟他胺引起肝毒性的预防作用。方法 :大鼠ig灵芝 5 0 0mg/kg 2d ,再ig氟他胺 ,测定转氨酶活性、谷胱甘肽含量及其相关酶的活性。结果 :大鼠连续ig氟他胺 10d后 ,血清转氨酶活性明显升高 ,氟他胺 2 0 0mg/kg可明显降低肝谷胱甘肽含量 ,升高谷胱甘肽 S转移酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性。大鼠ig灵芝 5 0 0mg/kg 2d后 ,再同时ig氟他胺 2 0 0mg/kg ,可明显抑制氟他胺引起的转氨酶活性升高 ,抑制GSH含量降低。结论
- 许长江石劲敏李端
- 关键词：灵芝氟他胺肝毒性转氨酶谷胱甘肽中药
- 高效液相色谱法测定克林沙星血药浓度被引量：6
- 2001年
- 目的 :建立用高效液相色谱法测定血浆中克林沙星浓度的方法。方法 :血浆样品在酸性条件下 ,以Oasis小柱提取环丙沙星为内标 ,采用LichrosorbC18(5 μm)柱 ,流动相为乙腈 - 0 0 5mol·L-1柠檬酸三乙胺溶液 (pH 2 5 ) (2 0∶80 ) ,流速为 1 0mL·min-1,检测波长 30 0nm ,克林沙星和内标的保留时间分别为 7 1min和 4 5min。结果 :线性范围在 0 0 3～10 μg·mL-1(r=0 9998) ,最低检测浓度为 0 0 2 μg·mL-1,RSD <7%。用本法测定了 6只大鼠灌胃剂量 5 0mg·kg-1克林沙星后血浆中克林沙星的浓度经时变化过程。结论 :本方法可用于克林沙星的血药浓度测定及药代动力学研究。
- 周梅华郁韵秋段更利程务本许长江刘骁曹青章怡
- 关键词：克林沙星血药浓度高效液相色谱法
- ^(125)I-r-Sak大鼠单剂量给药的药物动力学被引量：1
- 2002年
- 为测定r -Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄。用12 5I标记法研究大鼠单剂量静脉注射12 5I -r -Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况。结果表明 ,12 5I -r-sak按 70 μg/kg及 84 0 μg/kg两种剂量静脉给药后 ,在大鼠体内均可以二室模型拟合。低、高两种剂量的T1/2 (α) 分别为 5 .4 7± 2 .13、8.4 5± 4 .5 0min ,T1/2 ( β) 分别为 96.15± 2 2 .2 9、5 8.78± 3 2 .79min ,AUC分别为 0 .895± 0 .4 5 5、3 8.3 6± 5 .181μg·min·mL- 1,经统计分析 ,T1/2 (α) 、T1/2 ( β) 在两剂量组间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,AUC随剂量增加而显著增加 (P <0 .0 5 )。12 5I -r -Sak在大鼠体内的分布以肾脏中放射活性为最高 ,其次为血浆、肝脏、肺脏、脾脏、心脏 ,在脑内也有很高浓度。排泄试验表明 ,在给药后 96h ,累计的尿和粪排泄的放射性以及被甲状腺组织富集的放射性碘已近 80 %。
- 朱建华高秀健万丹晶钱隽郝彬许长江刘骁李端
- 关键词：药物动力学排泄溶栓剂碘125标记物
- 美洛昔康片的人体药物动力学及生物利用度被引量：1
- 2002年
- 目的 :研究美洛昔康片的药物动力学及相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品 15mg ,以HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品和参比品的AUC0→t分别为 (5 2 85± 12 18) ,(5 7 10±15 5 5 )h·μg·mL-1;AUC0→∞ 分别为 (5 7 90± 14 0 3) ,(6 3 98± 19 94)h·μg·mL-1;cmax分别为 (1 493± 0 338) ,(1 6 82± 0 399) μg·mL-1;tmax分别为 (5 6 5± 3 17) ,(4 6 0± 1 82 )h ;T1/ 2 分别为 (2 6 2 9± 4 37) ,(2 8 0 3± 6 75 )h。 2种美洛昔康片的主要动力学参数 :AUC0→t,AUC0→∞ ,cmax,tmax和T1/ 2 经方差分析显示均无统计学差异 (P >0 0 5 )。AUC经双单侧t检验证明 ,试验品与参比品生物等效 ,试验品的相对生物利用度为 (94 46± 14 6 0 ) % (n =2 0 )。结论
- 刘骁许长江江志强胡鑫李雪宁李端
- 关键词：生物利用率美洛昔康药物动力学生物等效性
- 氟他胺对大鼠肝生物转化酶和抗氧化功能的影响
- 2001年
- 目的 初步确定氟他胺 (flutamide,Flu)肝毒性发生的机制。方法 研究Flu 5 0、10 0、2 0 0mg/kg 3个剂量对SD大鼠的肝生物转化酶和抗氧化功能的影响。研究指标为谷丙转氨酶 (ALT)、谷草转氨酶 (AST)、碱性磷酸酶 (AKP)、总胆红素 (TBIN)、谷胱甘肽 (GSH)、谷胱甘肽 S转移酶 (GSH -ST)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)和肝脏指数。肝组织切片经HE染色观察其病理学改变。结果 Flu 10 0和 2 0 0mg/kg组可使血清中ALT、AST、TBIN、AKP和GSH Px水平显著升高 ,GSH含量显著降低 ,对GSH ST无明显影响。 3个剂量组 14d末的肝脏指数均明显增加。病理学观察发现Flu中、高剂量有明显肝细胞变性和坏死发生。结论 Flu对SD大鼠肝脏有一定毒性 。
- 王海学许长江李端
- 关键词：氟他胺生物转化酶类抗氧化病理学
