苏明波
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 供职机构：国家新药筛选中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立被引量：2
- 2012年
- 旨在建立分子水平HDAC6小分子抑制剂的高通量筛选模型,用于新型HDAC6特异性小分子抑制剂的发现。建立HDAC6的昆虫表达系统,分离纯化HDAC6蛋白,利用底物Boc-Lys(Ac)-AMC对纯化的HDAC6进行测活,并对测活体系进行优化,以SAHA为阳性抑制剂,确定适合高通量筛选的酶及底物浓度,反应时间等。首先构建HDAC6昆虫真核细胞表达载体,转入昆虫细胞中表达,并利用GST亲和柱纯化获得较高纯度的GST-HDAC6融合蛋白;建立体外HDAC6分子测活方法,表明昆虫表达的GST-HDAC6融合蛋白具有去乙酰化酶活性,并通过对多种参数优化使得Z’因子达到0.60,表明分子水平的HDAC6小分子抑制剂高通量筛选体系成功建立。
- 张玥苏明波周宇波
- 关键词：小分子抑制剂高通量筛选
- 人赖氨酸特异性去甲基化酶LSD1小分子抑制剂的发现
- 人赖氨酸特异性去甲基化酶(Human lysine specific demethylasel, LSD1)是胺氧化酶家族成员,在黄素腺嘌呤二核苷酸(Flavin adenine dinucleotide, FAD)的参...
- 苏明波
- 关键词：高通量筛选抑制剂
- 文献传递
- 肌醇需求酶1(IRE1)激酶抑制剂高通量筛选模型的建立
- 2012年
- 运用昆虫蛋白表达体系成功表达纯化得到高纯度的内质网单次跨膜蛋白肌醇需求酶1(IRE1)细胞质区域段,并建立基于均相时间分辨荧光(HTRF,Homogeneous Time-resolved Fluorescence)原理的激酶活性检测体系,优化激酶抑制剂的高通量筛选模型.该模型Z′因子等于0.58,CV值等于7.5%,符合高通量筛选要求,表明高通量筛选模型建立成功.本工作为进一步发现IRE1激酶抑制剂及其后续研究工作奠定坚实基础.
- 张坤智苏明波周宇波
- 关键词：激酶抑制剂高通量筛选
- 组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立
- 2018年
- 类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing 1-like,DOT1L)是一种能够催化组蛋白H3第79位赖氨酸(H3K79)发生甲基化修饰的表观遗传调控酶,是第一个被发现不含有SET结构域的赖氨酸甲基转移酶.H3K79位点的甲基化程度能够影响和调控某些特定基因的表达,与急性髄性白血病(acute myelocytic leukemia,AML)的发生与发展密切相关.为建立一种分子水平DOT1L小分子抑制剂的高通量筛选模型,以EPZ-5676为阳性化合物,探讨最佳反应酶浓度、底物浓度及反应时间等,并对优化后的反应体系进行检测和确认.通过对多种参数优化使得高通量筛选体系的Z'因子达到0.54,表明已成功建立了DOT1L小分子抑制剂高通量筛选模型.
- 徐威苏明波周宇波
- 关键词：小分子抑制剂高通量筛选
