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抗癌先导物T-OA在不同介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数被引量：5: 2013年; 目的测定抗癌先导物T-OA在不同pH（1～10）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度,在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法采用高效液相法测定了T-OA在不同pH（1 ～10）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶-HPLC法测定了T-OA的表观油水分配系数.结果 T-OA在37℃缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐增大,最大平衡溶解度为5.10 mg/L;在32 g/L的十二烷基硫酸钠溶液中其平衡溶解度提高到706.97 mg/L;T-OA的表观油水分配系数为544.71（lg Papp=2.74）,且随溶液pH的增高逐渐降低.结论 T-OA的水溶性较差,可采用适当浓度的十二烷基硫酸钠和吐温80作为溶出介质,这为今后的剂型选择提供了参考.; 绪扩王鹏龙徐昕徐士勋王艳慧周燊张宇忠雷海民; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法

芍药甘草汤伍用合理性的研究: 目的综述芍药甘草汤配伍的合理性，希望建立基于体内过程研究中药药效物质基础的方法。方法从古方研究、药代动力学研究和指纹图谱研究3方面的总结。结果芍药和甘草在解痉镇痛疗效中发挥协同作用，且不同配伍效果不同；体内药效学研...; 汪林王鹏龙绪扩程亚涛王艳慧张旗徐世勋李强雷海民; 关键词：芍药甘草汤药代动力学血清指纹图谱伍用

合成中间体2-溴甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的制备工艺优化: 目的：对川芎嗪系列衍生物合成中间体：2-溴甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(TMP-Br)的合成工艺进行优化.方法：HPLC-MS技术对反应物中的主要化学成分进行初步归属；HPLC法考察反应时间、原料比例、光照强度、溶剂用量...; 绪扩徐昕褚福浩李国梁宋霁翔周燊李强雷海民; 关键词：川芎嗪衍生物中间体合成工艺优化

鳖甲中抑制单胺氧化酶活性肽筛选模型的建立: 2013年; 目的：建立单胺氧化酶（MAO）活性筛选模型,以该模型指导鳖甲活性肽的分离,并检验分离单体活性.方法：参照MAO试剂盒方法,以优降宁为阳性药进行MAO活性筛选模型;对鳖甲水提液依次调节乙醇体积分数为20％,40％,60％,80％,90％,得到各醇沉部位,再以该模型筛选各醇沉部位,选取活性最优部分继续分离,然后将分得的单体以该模型检验活性.结果：该MAO活性筛选模型中,阳性药优降宁质量浓度在1.0g·L-1时,抑制率为98.30％～ 103.05％;各部位质量浓度为1.=g·L-1时,鳖甲水提液部位MAO抑制率为（23.34±9.66）％,20％醇沉部位（28.16±5.78）％,40％醇沉部位（30.69±7.17）％,60％醇沉部位（41.60±8.03）％,80％醇沉部位（64.91±2.94）％,90％醇沉部位（53.34±7.76）％;在80％醇沉部位分得鳖甲七肽（GAGPHGG）,质量浓度在0.1～1.6 g·L-1时,鳖甲七肽MAO抑制率为15.30％～54.84％.结论：发现MAO活性筛选模型优降宁抑制效果显著,提示该模型成功;以该模型成功指导了鳖甲七肽的分离,且鳖甲七肽具有较明显MAO抑制活性.; 徐士勋安亚文韩秋俊程亚涛王艳慧绪扩汪林李强雷海民; 关键词：鳖甲单胺氧化酶活性肽

HPLC-HRMS鉴定抗癌先导物T-OA在鼠尿中的代谢产物被引量：2: 2014年; 目的:研究抗癌先导化合物T-OA(齐墩果酰基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酯)在大鼠尿液中的代谢产物,初步推断其在大鼠体内的代谢方式。方法:收集空白组、原料组(川芎嗪TMP与齐墩果酸OA摩尔等量)及T-OA组大鼠尿液;尿液冷冻干燥,固体经乙酸乙酯超声提取后,提取物用色谱乙腈复溶;HPLC-HRMS联用技术在ESI+和ESI-模式下寻找可能的质谱峰,通过对比3组谱图的异同得出代谢产物的相关信息。结果:原料组鉴定出1个OA的代谢产物和2个TMP的代谢产物;T-OA组未检测到原料的代谢产物,而得到1个Ⅱ相代谢产物。结论:在大鼠尿液中首次鉴定出1个T-OA的Ⅱ相代谢产物,1个OA的Ⅱ相代谢产物,初步推断T-OA在体内不以原料的形式发挥药效;所建立的HPLC-HRMS方法可用于相关衍生结构的代谢产物鉴定;该文也可为以齐墩果酸为母体的前药设计提供一定的借鉴。; 绪扩龚晏徐冰田雨霏王明希张华铮张宇忠雷海民; 关键词：大鼠尿液代谢产物

中药复方治疗肝损伤实验研究进展: 近年来，中药复方在治疗肝损伤方面的研究越来越多，以多种动物模型，测定多种指标综合评价中药复方在肝损伤方面的效果，结果显示中药复方在治疗肝损伤方面前景较好。; 徐士勋程亚涛王艳慧绪扩王鹏龙林锦旋叶永山雷海民; 关键词：中药复方肝损伤

川芎嗪--甾醇类衍生物的合成及其抗癌活性研究: 目的：合成新型川芎嗪——甾醇衍生物的合成并对其抗癌活性和毒性进行评价；方法：以中医经典方药中抗癌活性成分为原料，利用拼合原理，设计、合成川芎嗪衍生物，并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测川芎嗪衍生物对Hela(人宫颈...; 王鹏龙张宇忠李强雷海民徐昕褚福浩李国梁林锦璇绪扩程亚涛王艳慧周燊; 关键词：川芎嗪衍生物低毒先导化合物

四甲基吡嗪系列衍生物合成中间体的制备工艺研究进展被引量：7: 2013年; 基于天然活性成分四甲基吡嗪(Tetramethylpyrazine)的药物设计与结构修饰得到了越来越多的关注。据不完全统计,迄今为止人们已得到多于300个四甲基吡嗪系列衍生物,其中一些结构显现出较好的成药性,某些方面的药理活性甚至优于临床药物。合成中间体对基于四甲基吡嗪的药物设计与合成研究具有重要的实际应用价值,本文概括总结了三种基本合成中间体制备工艺的研究进展并对此提出展望,且本文也是课题组对四甲基吡嗪基本中间体制备工艺研究的前瞻性概括,并可为今后其系列衍生物的设计与合成提供参考。; 绪扩王鹏龙汪林张旗李强雷海民; 关键词：四甲基吡嗪川芎嗪衍生物中间体

抗癌先导物T-OA平衡溶解度及表观油水分配系数的测定: 目的测定抗癌先导物T-OA在不同pH (1-10)缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度，在正辛醇-水/缓冲液体系中的表现油水分配系数.方法采用高效液相法测定了T-OA在不同pH (1-10)缓冲溶液和表面活性剂溶液...; 绪扩王鹏龙程亚涛汪林徐士勋王艳慧张旗李强雷海民; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法

连翘的木脂素类化合物研究进展: 连翘是我国的传统中药，也是双黄连粉针剂的主要原料之一，其含有的木脂素类成分有着广泛的生物活性。文章总结了近些年国内外有关连翘果实中分离得到的木脂素类成分以及木脂素类生物活性的研究成果，为双黄连粉针剂的不良反应的物质基础研...; 张旗苏浬汤明杰叶永山绪扩王艳慧雷海民李强; 关键词：连翘木脂素化合物活性

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