李煦颖
- 作品数：6 被引量：29H指数：4
- 供职机构：中国医科大学药学院更多>>
- 发文基金：辽宁省自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 5-氟尿嘧啶与卡莫氟的理化特性对其渗透性的影响被引量：1
- 2009年
- 目的应用Caco-2细胞模型研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)和卡莫氟(carmofur,HCFU)的渗透性并探讨物理化学性质如logP、pKa值、分子量及水溶性等对两者渗透性的影响。方法实验中应用的5-氟尿嘧啶和卡莫氟的pKa值、水溶性等由文献获得,logP值用HyperChem V5.0软件中的ChemPlus模块计算得到;用跨膜电阻值(transepithelial electricalresistance,TEER)和荧光黄检测细胞完整性,进行渗透实验,计算表观渗透系数(apparent permeability coefficients,P_(app))。结果 5-氟尿嘧啶和卡莫氟的logP值分别为-0.96和2.63;细胞的TEER值维持在760～965 Ω·cm^(-2)之间;荧光黄的P_(app)值为(1.89±0.78)×10^(-7) cm·s^(-1),细胞融合形成了连续的单层细胞膜,且其紧密性和完整性良好;HCFU的P_(app)值约是5-FU的P_(app)值的10倍。结论 logP值对5-氟尿嘧啶和卡莫氟在Caco-2细胞模型中的渗透性起决定作用,5-氟尿嘧啶和卡莫氟的理化特性对两者的渗透性有不同的影响。
- 孟胜男王欣张懋璠赵妍李煦颖李明如何仲贵
- 关键词：5-氟尿嘧啶卡莫氟渗透性CACO-2细胞模型理化特性
- 葛根素及葛根提取物在大鼠体内药代动力学研究被引量：10
- 2009年
- 目的考察葛根素及葛根提取物在大鼠体内的药代动力学差异。方法大鼠分别灌胃给予葛根素(500mg/kg)或葛根提取物(相当于葛根素500 mg/kg),在不同时间点采血,以对羟基苯甲酸为内标,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果葛根素及葛根提取物在大鼠体内药动学过程均符合二室模型,比较二者主要药动学参数:提取物组较葛根素组的AUC0-t、Cmax显著降低,Tmax、t1/2z、CL/F及Vz/F显著增加。结论葛根素及葛根提取物的主要药动学参数具有显著性差异,葛根提取物中复杂成分的存在能影响其有效成分葛根素的体内药动学行为。
- 李煦颖赵妍王琳张懋王欣孟胜男
- 关键词：葛根素葛根提取物药代动力学高效液相色谱法
- 卡莫氟在Caco-2细胞模型中的吸收和转运特性被引量：4
- 2009年
- 目的应用Caco-2细胞模型对卡莫氟(carmofur,1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil,HCFU)的吸收、转运特性及其机制进行研究。方法分别考察时间、pH、浓度及抑制剂对HCFU吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算HCFU的表观渗透系数,研究不同药物浓度对其转运的影响。结果Caco-2细胞对HCFU的吸收在20min内呈线性,药物摄取时间定为10min;pH对HCFU的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示,HCFU的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成;P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米对HCFU的吸收基本没有影响,而耐药相关性蛋白(MRP)抑制剂MK571的存在可显著增加对HCFU的吸收(P<0.05)。双向转运的表观渗透性存在方向性差异,且受浓度的影响。结论HCFU在Caco-2细胞中以主动和被动2种形式吸收,其吸收存在外排机制,MRP2可能对HCFU的吸收有外排作用。
- 孟胜男张懋璠王欣赵妍李明如李煦颖何仲贵
- 关键词：卡莫氟CACO-2细胞模型转运
- 不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学被引量：11
- 2009年
- 目的比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg-1)的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数。结果葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t1/2z与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500mg·kg-1剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750mg·kg-1时,AUC无明显增加。结论不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500mg·kg-1内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750mg·kg-1内,葛根素的药动学行为呈非线性关系。
- 李煦颖张懋璠赵妍王欣孟胜男
- 关键词：葛根素药代动力学高效液相色谱法
- 高效液相色谱法测定大鼠血浆中青藤碱的浓度
- 2010年
- 目的:建立大鼠血浆中青藤碱的高效液相色谱测定方法。方法:以茶碱为内标,血浆样品经二氯甲烷萃取;采用Diamonsil C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-30mmol.L-1磷酸二氢钾-三乙胺(40:60:0.05);流速:1.0mL.min-1;柱温:35℃;检测波长:263nm。结果:血浆中内源性物质不干扰青藤碱和内标的测定,且在0.2～50.0mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.9985),定量下限为0.2mg.L-1;该方法的日内精密度、日间精密度和准确度均符合要求,低、中、高浓度的回收率分别为73.1%、81.1%、85.9%。结论:本方法简便灵敏,干扰小,可用于血浆中青藤碱浓度的测定以及药动学研究。
- 王欣李煦颖张懋璠赵妍孟胜男
- 关键词：高效液相色谱法血浆青藤碱
- 青藤碱的肠吸收特性及药动学研究
- 目的：
青藤碱（Sinomenine）是从中药青风藤中提取的生物碱单体，具有抗炎、抗免疫、镇痛、降血压、促组胺释放等药理作用，广泛用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。该药物在临床应用一般需长期口服，且用药剂量偏大、给药...
- 李煦颖
- 关键词：青藤碱肠吸收特性药动学
- 文献传递
