李洪玉
- 作品数：17 被引量：33H指数：4
- 供职机构：中国原子能科学研究院同位素研究所更多>>
- 发文基金：国际原子能机构基金更多>>
- 相关领域：医药卫生核科学技术化学工程理学更多>>
- ^(177)Lu-EDTMP和^(177)Lu-DOTMP的制备及其生物分布被引量：4
- 2009年
- 研究了乙二胺四甲撑膦酸(EDTMP)和四膦酸亚甲基-四氮杂环十二烷(DOTMP)的177Lu标记,优化了标记条件,并对标记物在正常小鼠体内的生物分布进行了研究。177Lu-EDTMP的最佳标记条件为:EDT-MP 25 mg、177LuCl3溶液100μL(12.8 MBq)、pH8,100℃下反应30 min;177Lu-DOTMP的最佳标记条件为:DOTMP6.3 mg、177LuCl3溶液100μL(5 MBq),pH9,100℃下反应15 min。177Lu-EDTMP和177Lu-DOT-MP均具有较好的体外稳定性,室温下存放7 d,放化纯度仍>98%。生物分布结果显示,177Lu-EDTMP和177Lu-DOTMP主要浓聚于骨组织,经肾脏排泄,177Lu-DOTMP较177Lu-EDTMP的血液清除快。该结果表明两者都具有良好的骨靶向性。
- 邓新荣李洪玉叶肇云郭红源李凤林罗志福
- 关键词：EDTMP生物分布
- 神经肽类似物DOTA-Substance P的^(177)Lu标记及其生物分布被引量：4
- 2012年
- 为探讨神经肽类药物177 Lu-DOTA-Substance P(以下简称为177 Lu-DOTA-SP)用于人胰腺癌PANC-1的肿瘤显像及治疗的可能性,研究了DOTA-SP的177 Lu标记;考察了177 Lu-DOTA-SP在室温下生理盐水中与在37℃小牛血清中的稳定性;评价了177 Lu-DOTA-SP在正常昆明小鼠与人胰腺癌PANC-1模型裸鼠体内的生物分布特点,并对人胰腺癌PANC-1模型裸鼠进行了SPECT显像研究。结果表明,在优化条件下,DOTA-SP的177 Lu标记率>90%,纯化后,177 Lu-DOTA-SP的放化纯度>98%。177 Lu-DOTA-SP在生理盐水与5%小牛血清中显示了良好的稳定性,与浓度较高的血清(10%)竞争反应时,其降解稍快。177 Lu-DOTA-SP在正常昆明小白鼠体内的生物分布特点为:血清除快,肾放射性摄取高且滞留时间长;骨中有一定放射性摄取,且滞留长。177 Lu-DOTA-SP在人胰腺癌PANC-1模型裸鼠中的体内分布结果表明,肿瘤细胞中放射性摄取在给药后不同时间点均高于正常胰腺细胞中的放射性摄取,提示在PANC-1肿瘤细胞中有NK-1受体存在。SPECT显像结果显示,177 Lu-DOTA-SP在肿瘤细胞中放射性浓集并不明显。177 Lu-DOTA-SP应用于胰腺癌肿瘤显像与治疗的价值尚需进一步研究。
- 梁积新李洪玉向学琴罗洪义胡连生邓新荣陈阳庄玲罗志福
- 关键词：生物分布
- ^(99)Tc^m标记DPZM类右旋糖苷衍生物的淋巴结摄取
- 2014年
- 为探讨99 Tcm标记的甘露糖基右旋糖苷类衍生物DPZM(Dextran-Amine-Pyrazole-Manose)用于前哨淋巴结显像的可行性,采用羰基锝标记了DPZM-4和DPZM-8,制得99 Tcm-(CO)3-DPZM类配合物,考察标记物的体内分布及其在前哨淋巴结(Sentinel Lymph Node,SLN)与次级淋巴结的放射性摄取,研究不同注射剂量对正常鼠的SLN摄取及体内分布的影响,并进行显像。结果表明,99 Tcm-DPZM-4和99 Tcm-DPZM-8的标记率均>90%,配合物稳定性较好;在正常鼠体内,99 Tcm-(CO)3-DPZM类衍生物的前哨淋巴结摄取率较高,给药后1h最高可达6.31%ID,且持续浓集,给药后4h放射性摄取率为3.60%ID,而在其他主要器官的摄取较少;另外,适当减少标记物的注射剂量(包括注射化学量和注射体积)可以提高SLN的摄取率和显像效果。99 Tcm-(CO)3-DPZM的SLN摄取率和体内分布实验结果表明,该类化合物具有应用于SLN显像的潜在价值,值得进行进一步研究。
- 李洪玉梁积新杨春慧罗洪义庄玲陈阳孙桂全郑德强
- 关键词：^99TC^M注射剂量SPECT显像
- α_vβ_3受体显像剂^(99)Tc^m(N)(PNP6)(Cys-RGD)的制备及动物实验被引量：2
- 2007年
- 为探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性,以99Tcm(N)核联合协同配体二膦基胺类化合物二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺(PNP6)对环形Cys-RGD肽(c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys)进行了标记,并考察了标记物的体外稳定性及正常小鼠和荷FWK-1胰腺癌裸鼠模型的体内生物分布和平面显像。标记条件经优化后,标记率大于92%,且具有良好的体外稳定性。生物分布实验表明,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)在血液中清除较快,主要通过肾脏排泄;注药后1h标记物在肿瘤中的摄取值为2.92±0.71%/g,注药后4h肿瘤与血和肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为11.0和3.1;注药后1h,肿瘤显像清晰。以上结果提示,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)有望成为αvβ3受体阳性肿瘤显像剂。
- 陈宝军胡骥梁积新李洪玉陈阳罗联哲沈浪涛罗志福
- 关键词：肿瘤显像
- ^(99)Tc^m-硫化铼胶体用于前哨淋巴结检测的生物实验——注射剂量与明胶浓度的影响被引量：5
- 2011年
- 采用NANOCIS(药盒制备了99Tcm-硫化铼胶体。对标记溶液进行10、100、500及715倍稀释,将原液及稀释液由小鼠脚掌皮内注射给药,于给药后1、4 h处死小鼠,取腘窝淋巴结(SLN)、腰淋巴结(次级淋巴结,2LN)、注射点(Injection Site)、肝、脾、血,测量放射性计数,计算放射性摄取率,研究注射剂量及明胶浓度对99Tcm-硫化铼胶体在小鼠前哨淋巴结(SLN)的放射性摄取及体内分布的影响。结果表明,随着注射剂量的降低,前哨淋巴结的放射性摄取相应减少,而注射点的摄取和前哨淋巴结提取率(在此指腘窝淋巴结提取率,PE%)相应增加;注射体积增加时,在注射点的放射性浓集增加,而前哨淋巴结提取率降低;当稀释液中明胶的浓度由0.03 g/L增加至3 g/L时,给药后可见前哨淋巴结的放射性摄取增加,而注射点的放射性摄取和PE%则有所降低。以上结果提示,NANOCIS(药盒中明胶发挥了稳定剂的作用,而注射剂量和注射体积是影响该类药物淋巴结摄取及体内分布的关键因素。
- 李洪玉梁积新罗洪义陈宝军杨春慧郑德强
- 关键词：注射剂量
- ^(99)Tc^m标记右旋糖苷衍生物DCM-1的淋巴结摄取和显像被引量：2
- 2013年
- 采用99 Tcm标记连接有S-半胱氨酸基团的甘露糖基化右旋糖苷衍生物(Dextran-S-Cysteine-Mannose,DCM),得到99 Tcm-(CO)3-DCM-1,在此基础上,进行了不同注射剂量的99 Tcm-(CO)3-DCM-1在正常小鼠体内分布和在Wistar大鼠淋巴结显像实验。实验结果表明,99 Tcm-(CO)3-DCM-1在正常小鼠的淋巴结摄取对注射剂量很敏感,当注射剂量(包括注射化学量和注射体积)减少时,前哨淋巴结(Sentinel Lymph Node,SLN)的摄取率提高,SLN提取率也相应提高。显像结果表明,减少标记物的注射剂量可以提高SLN显像效果。以上结果提示:99 Tcm-(CO)3-DCM-1的SLN摄取与提取率较高,SLN显像清晰,具有应用于SLN显像的潜在价值,值得进一步研究。
- 李洪玉梁积新杨春慧罗洪义庄玲陈阳郑德强鲁佳孙桂全
- 关键词：注射剂量
- 5-HT_(1A)受体显像剂^(99)Tc^mO(MP MEP)(BMPDEEDA)的研究被引量：1
- 2003年
- 目的 探讨研制99Tcm [N (2 (4 (2 甲氧基苯 ) 1 哌嗪 1 乙基 ) N (2 吡啶 ) 环己烷酰胺 ) ](WAY10 0 6 35 )类似物中枢神经系统 5 羟色胺 1A(5 HT1A)受体显像剂。方法 将化学合成的单齿配体 1 (2 甲氧基苯基 ) 4 (2 巯基乙基 )哌嗪 (MPMEP)和三齿配基N ,N 二 (2 巯基乙基 ) N′,N′ 二乙基乙二胺 (BMPDEEDA)与99Tcm 葡庚糖酸钠 (GH)经三齿配体与单齿配体混合标记方法 (“3+1”)混合配体交换 ,制得99TcmO(MPMEP) (BMPDEEDA)。同时 ,以大鼠脑海马膜组织匀浆为 5 HT1A 受体来源 ,与 5 HT1A受体的特异激动剂3H 2 (二 n 丙胺基 ) 8 羟基 四氢化萘 (8 OH DPAT)进行体外竞争结合实验 ,测定99Tcm 标记物的类似物ReO(MPMEP) (BMPDEEDA)对受体蛋白与特异拮抗 (激动 )剂竞争结合达到一半 (5 0 % )时的浓度 (IC50 值 )。结果 制备的99TcmO(MPMEP) (BMPDEEDA)经高压液相层析 (HPLC)纯化并测定其放化纯度 >95 %。大鼠脑海马摄取在注射后 30、6 0、12 0、180min时 %ID g分别为 0 .0 77、0 .0 6 8、0 .0 84和 0 .0 6 7,放射性摄取最高部位为丘脑 ,注射后 12 0min时 %ID g为 0 .15 4 ,各时相海马与小脑的摄取比值分别为 0 .84 7、0 .880、0 .92 1和 1.2 4 4。ReO(MPMEP) (BMPDEEDA)的IC50为 98.
- 刘飞李洪玉梁积新刘英妹贺佑丰罗志福王荣福何晓坤张春丽付占立
- 关键词：受体显像剂5-羟色胺
- ^(64)Cu标记两种奥曲肽类似物的比较被引量：2
- 2016年
- 对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U87MG人脑神经胶质瘤中的摄取情况。结果表明:^(64)Cu-DOTA-TOC和^(64)Cu-DOTA-TATE标记率均>95%;在生理盐水中具有良好稳定性,10%胎牛血清中发生缓慢分解;正常小鼠体内分布实验结果显示,两种标记物在血液中清除较快,主要通过肾、肝代谢,^(64)Cu-DOTA-TATE摄取均高于^(64)Cu-DOTA-TOC;^(64)Cu-DOTA-TOC与^(64)Cu-DOTA-TATE给药后肿瘤PET显像清晰,但^(64)Cu-DOTA-TATE显像效果优于^(64)Cu-DOTA-TOC。研究结果可为其医学应用提供依据。
- 韩振义梁积新胡骥罗洪义卿晶陈玉清李光李洪玉
- 关键词：生物分布MICROPET显像
- ^(177)Lu标记利妥昔单抗的实验研究被引量：3
- 2016年
- 目的使用2种双功能螯合剂p-SCN-Bz-DOTA和p-SCN-Bz-DTPA分别对利妥昔单克隆抗体进行^(177)Lu标记,确定最佳标记条件。方法采用先偶联抗体再标记核素的方法制备标记抗体,在固定抗体、核素用量及缓冲液前提下,考察标记反应中4个重要因素p H值、反应时间、温度和螯合剂用量对其标记率的影响,确定最佳标记条件。结果不同标记条件下,偶联物的标记率在3%~99.9%之间,分析之后发现,最佳标记条件为:单抗和螯合剂反应摩尔比为1∶100,p H值6.0~7.0,40℃反应30 min。结论在最佳标记条件下,2种偶联物的标记率和标记抗体的放射化学纯度均大于99%,可满足临床研究使用。
- 马秀凤张君丽李洪玉高帅杜进
- 关键词：利妥昔单克隆抗体
- 金属核素在放射免疫治疗药物中的应用
- 2015年
- 恶性肿瘤及其转移瘤的放射免疫靶向治疗越来越受到重视,已经成为治疗核医学的重要发展方向之一。放射免疫治疗药物对肿瘤细胞具有靶向选择性杀伤作用,可减少对正常非靶组织的损伤。鉴于131I标记单抗易在体内脱碘,近年来,金属核素在单抗药物方面的应用已成为放射免疫治疗药物的研究重点。本文分别从金属核素、双功能螯合剂和放射免疫靶向治疗药物三个方面对金属核素标记放射免疫治疗药物的发展现状进行了综述。
- 张君丽李洪玉
- 关键词：单克隆抗体
