周四元 作品数:126 被引量:848 H指数:14 供职机构: 第四军医大学药学系药剂学教研室 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家高技术研究发展计划 陕西省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 文化科学 理学 化学工程 更多>>
Beagle犬体内MN9202的测定及其代谢动力学 被引量:1 2004年 目的 :建立高效液相色谱法测定Beagle犬血浆中 1,4 二氢 2 ,6 二甲基 4 (3’硝基苯基 ) 3,5 吡啶二甲酸甲戊酯(MN92 0 2 )的方法 ,并研究其代谢动力学规律 .方法 :采用正交设计优化色谱分离条件 .Beagle犬给予二氢吡啶类药物MN92 0 2 (0 .335mg/kg ,iv) ,用反相高效液相色谱法分析血浆中原型药物浓度 ,血浆药物浓度 时间数据用 3P97药代动力学软件分析 .结果 :在选定的色谱条件下 ,MN92 0 2和干扰能得到较好的分离 ,其保留时间 <14min .Beagle犬静脉注射给予MN92 0 2后 ,其体内过程符合二室模型 ,T1/ 2 β为 (2 0 0± 32)min ,曲线下面积 (AUC)为 (32 14 7± 95 4 4 ) μg·min/L .结论 :所建立的方法稳定、简便、准确 ,可用于Beagle犬血浆中MN92 0 2的浓度测定 .MN92 0 2在Beagle犬体内代谢迅速 . 杨志福 周四元 杨铁虹 梅其炳 刘莉关键词:MN9202 药物代谢动力学 半衰期 中药抗痛经冲剂对小白鼠子宫平滑肌的影响 被引量:3 2003年 目的 :观察抗痛经冲剂对小白鼠子宫平滑肌收缩功能的影响 .方法 :采用连续ig给药 ,观察抗痛经冲剂对抗缩宫素诱发的小白鼠扭体反应 ;并用肌张力换能器连接台式平衡记录仪 ,描记常规方法制备离体子宫体平滑肌收缩情况 .结果 :发现抗痛经冲剂对缩宫素诱发的小白鼠扭体反应有较好的对抗作用 ;对正常小白鼠离体子宫平滑肌的收缩活动无明显影响 ,可剂量依赖性 [浴槽终浓度为 (0 .0 1~ 0 .4 0 ) g·L-1]地抑制缩宫素诱发的子宫平滑肌的收缩功能 .结论 李晨 王海芳 杨志福 周四元 郝丽丽 梅其炳关键词:扭体 子宫平滑肌 大黄多糖对TNBS诱导结肠炎症鼠Th1和Th2细胞极化的影响 本文通过观察大黄多糖(RTP)对TNBS诱导不同背景鼠性结肠炎症的影响,研究了RTP治疗结肠炎症的免疫作用机制,探讨了中药多糖产生免疫作用的信号途径。结果表明,RTP对于Th1细胞占优势的免疫状态和Th2细胞占优势的免疫... 刘莉 梅其炳 王志鹏 曹晓林 张蓉 李晨 龙铟 周四元关键词:结肠炎 大黄多糖 中药药理 文献传递 药剂学课程标准的制定与实践 被引量:3 2012年 药剂学是一门综合性的技术学科,是药学专业的一门主干课程。课程标准是规定某一学科的课程性质、课程目标、内容目标、实施建议的教学指导性文件。根据药学人才培养方案以及以往教学经验,制定药剂学课程标准,为培养高素质药学人才打下良好基础。 崔晗 宦梦蕾 刘道洲 成颖 刘苗 张邦乐 周四元关键词:药剂学 课程标准 教学实践 药剂学实验教学模式的探讨 被引量:4 2011年 药剂学实验是药剂学课程学习的重要组成部分,是药剂学基础理论知识学习和实际工作应用的桥梁课程,具有很强的实践性、应用性。介绍了药剂实验教学的课程模式,丰富了实验教学内容,探讨理论教学和实践操作紧密结合的过程。 滕增辉 宦梦蕾 周四元 袁诚君关键词:药剂学 实验教学 教学方法 超滤对当归多糖组分总糖含量和蛋白含量的影响 被引量:7 2007年 目的探讨超滤分离当归多糖组分的可行性及其对各组分总糖含量和蛋白含量的影响。方法新鲜岷县当归经80%无水乙醇回流除去脂溶性成分,水提醇沉提取当归粗多糖。将当归粗多糖用蒸馏水溶解,反复冻融除蛋白后,超滤分离出不同分子量的当归多糖组分,并测定各组分的总糖含量及蛋白含量。结果超滤得到分子量分别为10—30kD,30—300kD和〉300kD的3个组分,其颜色分别为棕褐色、淡黄色、类白色;总糖含量分别为40.15%,62.12%和80.33%;蛋白含量分别为2.88%,0.98%和0.74%;当归多糖中以分子量〉300kD的当归多糖组分为主,占当归干重的5.48%。结论超滤分离当归多糖,可得到总糖含量较高而蛋白含量较低的主要组分,且操作简单,适于规模化生产。 刘新友 周四元 程建峰 张琰 刘琳娜 梅其炳关键词:超滤 当归多糖 线粒体靶向TPP-DOX连接物的制备及其逆转肿瘤耐药活性研究 被引量:3 2015年 目的:阿霉素(DOX)是常用的抗肿瘤药物,但是它的毒副作用大,而且肿瘤细胞易对DOX产生耐药,限制了其临床应用。本研究利用肿瘤细胞线粒体跨膜电位较高的特性,将亲脂性阳离子(3-丙羧基)三苯基溴化膦(TPP)与DOX相连接制备具有线粒体靶向功能的TPP-DOX,以期达到逆转肿瘤细胞耐药的目的。方法:以DOX、TPP为原料,合成TPP-DOX,通过核磁、质谱等方法进行结构鉴定。采用MTT方法研究TPP-DOX对KB细胞、A549细胞及耐DOX肿瘤细胞MDA-MB-231/ADR的体外抗肿瘤活性。采用激光共聚焦显微镜观察TPP-DOX在肿瘤细胞内的分布。结果:TPP-DOX对KB细胞和A549细胞的毒性低于DOX,TPP-DOX对耐DOX肿瘤细胞MDA-MB-231/ADR的毒性明显大于DOX。激光共聚焦显示TPP-DOX分布于细胞核和线粒体中。结论:TPP-DOX具有线粒体靶向特性,可有效逆转肿瘤耐药,有进一步研究的价值。 崔晗 宦梦蕾 宋彦峰 刘道洲 叶威良 张邦乐 王玉琨 周四元关键词:线粒体 多药耐药 不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠胆汁中的排泄动力学 被引量:3 2006年 目的研究不同剂量染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁内的排泄动力学。方法将染料木黄酮制成混悬液,分别按6.25,12.5和50 mg.kg-1给大鼠灌胃,于灌胃后不同时间收集胆汁,用葡糖醛酸酶溶液处理胆汁。采用高效液相色谱法测定胆汁中染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物的浓度。结果3种剂量6.25,12.5和50 mg.kg-1分别给药后,累积以原形从胆汁排泄的药物分别为(42.56±6.54),(75.17±18.87)和(126.60±34.78)μg,累积经胆汁排泄的总药物(原形药物+葡糖醛酸化药物)分别为(108.46±35.23),(423.46±158.31)和(853.74±320.84)μg,葡糖醛酸化代谢产物分别占胆汁排泄总量(原形药物+葡糖醛酸化药物)的60.76%,82.25%和85.17%。结论染料木黄酮在大鼠胆汁中主要以葡糖醛酸结合形式排泄,原形药物及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁中的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。 周四元 刘新友 滕增辉 甘洪全 王汝涛 杨志福 梅其炳关键词:染料木黄酮 胆汁排泄 代谢产物 大豆植物雌激素药动学研究进展 被引量:4 2002年 目的 介绍国外对大豆植物雌激素药动学的研究及进展。方法 查阅国外文献加以归纳整理。结果与结论 大豆植物雌激素在胃肠道吸收迅速 ,生物利用度高 ,组织分布具有一定的靶向性 ,主要在肝内代谢 ,随尿排泄。进一步阐明其在人体内的组织分布、生物转化及代谢物十分必要。 王庆伟 梅其炳 周四元 刘雪英 程建峰关键词:药动学 动物体内 人体内代谢 染料木黄酮在雌雄大鼠肝微粒体中的代谢差异 被引量:4 2006年 目的研究染料木黄酮在♀、♂大鼠肝微粒体中的代谢差异。方法制备♀、♂大鼠肝微粒体,确定染料木黄酮代谢的酶动力学条件,分别用CYP1A2抗体和选择性CYP1A2抑制剂呋喃茶碱与大鼠肝微粒体和染料木黄酮共同温孵,测定染料木黄酮在♀、♂大鼠肝微粒体中的代谢速率,评价♀、♂大鼠CYP1A2的相对百分比活性。结果在CYP1A2抗体浓度为1∶400,孵育时间为30 m in条件下,♂大鼠肝微粒体代谢染料木黄酮的相对代谢率为(20.95±2.13)%,♀动物为(13.73±1.26)%。在选择性CYP1A2抑制剂呋喃茶碱浓度为3.125μmol.L-1,孵育时间为30 m in条件下,♂动物为(58.02±3.35)%,而♀大鼠肝微粒体代谢染料木黄酮的相对代谢率为(43.82±2.65)%,两者之间差异有显著性(P<0.01)。结论染料木黄酮在♂大鼠肝微粒体中代谢较♀大鼠快,提示♂大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性高于♀大鼠。 王汝涛 周四元 梅其炳 戴兴凌 冉玉华 刘振国关键词:染料木黄酮 肝微粒体 CYP1A2