初相伍
- 作品数：9 被引量：15H指数：2
- 供职机构：广西师范大学更多>>
- 发文基金：广西壮族自治区自然科学基金广西教育厅科研项目国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学理学更多>>
- 17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2014年
- 目的:合成新型17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以雌二醇为原料,三苯基氯甲烷保护3位羟基;经Williamson合成法,与二溴烷烃反应;继而在"一锅煮"条件下,用CH3COOH脱除三苯基甲烷保护基;最后与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成得到12个新型的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并对其结构进行表征。采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果:化合物11,13和15对MCF-7表现出很好的增殖抑制活性(>60%),而二聚体化合物(6,8,10,12,14,16)对MCF-7均未显示明显的增殖抑制活性(<19%)。化合物13和15对MDA-MB-231的增殖抑制活性最好(约34%)。大部分化合物对SKOV-3,NCI-H460和MGC-803均未显示明显的增殖抑制活性。结论:合成得到的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7的增殖抑制活性优于其他肿瘤细胞(MDA-MB-231,SKOV-3,NCI-H460和MGC-803)。胸腺嘧啶衍生物比尿嘧啶衍生物具有更广谱的抗肿瘤细胞增殖活性。
- 程克光张江玉刘观艳初相伍凌丹姚国义
- 关键词：尿嘧啶胸腺嘧啶抗肿瘤
- 一种雌二醇-4-氨甲基吡啶缀合物及其合成方法和应用
- 本发明公开了一种雌二醇-4-氨甲基吡啶缀合物即3-羟基-17β-[6-(4-吡啶-甲氨基)-己基-氧]-1,3,5(10)-三烯-雌甾，以及它的合成方法和应用。申请人通过实验发现，该雌二醇-4-氨甲基吡啶缀合物对HepG...
- 程克光陈振锋刘观艳邓胜平莫伟彬初相伍姜芸凤
- 文献传递
- 雌二醇酯类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2013年
- 以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。活性研究结果显示:在化合物测试浓度为10.0μmol/L条件下,有肉桂酸酯基团和雌二醇3位酚羟基或17位醇羟基游离的化合物1和3对测试肿瘤细胞株的抑制活性比5-FU强很多,特别是3位酚羟基游离的雌二醇-肉桂酸酯化合物1对两种乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的抑制率分别高达73.91%和67.93%。
- 刘观艳程克光邓胜平刘延成初相伍陈健辉马璐
- 关键词：雌二醇抗肿瘤
- 一种雌二醇-4-氨甲基吡啶缀合物及其合成方法和应用
- 本发明公开了一种雌二醇-4-氨甲基吡啶缀合物即3-羟基-17β-[6-(4-吡啶-甲氨基)-己基-氧]-1,3,5(10)-三烯-雌甾，以及它的合成方法和应用。申请人通过实验发现，该雌二醇-4-氨甲基吡啶缀合物对HepG...
- 程克光陈振锋刘观艳邓胜平莫伟彬初相伍姜芸凤
- 文献传递
- 药物化学多元化实践教学体系的构建
- 通过构建符合自身实际的“一体化，多层次”为特征的多元化实践教学内容体系，并且对多元化实践教学体系进行了研究分析，对实践教学的改革和应用性人才培养具有重要参考价值。
- 程克光初相伍廖雯菲苏春华
- 关键词：高等师范院校药物化学课程实践教学
- 文献传递
- 3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与抗肿瘤活性
- 2014年
- 以雌二醇为原料，在K2CO3碱性条件下，与二溴烷烃反应生成醚类化合物，继而与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应，共合成16个新型3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物（化合物5~20），并采用MTT法对其进行抗肿瘤活性测试。结果表明，这些化合物对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231、人卵巢癌SKOV-3、人肺癌NCI-H460和人胃癌MGC-803细胞株表现出不同程度的抑制活性。其中，连接链长为2的尿嘧啶单接产物5和双接产物6、连接链长为8的尿嘧啶单接产物17、连接链长为2和6的胸腺嘧啶双接产物8和16对MCF-7具有良好的增殖抑制活性；化合物5和6对MDA-MB-231细胞株具有较好的增殖抑制活性；化合物17同时对SKOV-3细胞株也呈现优良的增殖抑制活性。连接链长为6的尿嘧啶单接产物13对MGC-803细胞株的增殖抑制率最高。总之，3-取代的雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7细胞株的增殖抑制活性要优于其他受试肿瘤细胞株。3-取代雌二醇-尿嘧啶衍生物比3-取代雌二醇-胸腺嘧啶衍生物具有更好的抗肿瘤细胞增殖活性。
- 程克光初相伍刘观艳苏春华邓胜平潘红梅
- 关键词：尿嘧啶胸腺嘧啶抗肿瘤活性
- 熊果酸/甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物的合成与抗肿瘤活性评价被引量：2
- 2020年
- 合成新型熊果酸和甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性。以熊果酸和甘草次酸为原料,在碱性条件下,与二溴烷烃反应生成溴代烷烃酯;继而与尿嘧啶核苷发生亲核取代反应,共合成得到4个新型的熊果酸/甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物,并采用MTT法测试其抗肿瘤活性。结果表明,甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物对人肝癌细胞HepG-2和人肺癌细胞A549的抑制作用比熊果酸-尿嘧啶核苷缀合物强;4个目标化合物均对人胃癌细胞BGC-823具有较好的抑制作用([(3-尿嘧啶核苷酸)-正辛基]-甘草次酸酯活性最高,20μmol/L抑制率约64%),而对NCI-H460、BEL-7404等肿瘤细胞抑制作用不明显;化合物([(3-尿嘧啶核苷基)-正辛基]-熊果酸酯对人宫颈癌细胞HeLa表现出较好的抑制作用(20μmol/L抑制率约54%)。
- 孙立初相伍刘春梅张琚政程克光
- 关键词：熊果酸甘草次酸尿嘧啶核苷抗肿瘤
- 一种雌二醇-4-氨甲基吡啶缀合物及其合成方法和应用
- 程克光陈振锋刘观艳邓胜平莫伟彬初相伍姜芸凤
- 恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病，其发病率和死亡率逐年上升。据世卫组织专家预测，2020年癌症新发病例将达2000万，死亡1200万，是人类的第一杀手。随着经济和社会发展带来的环境污染和生活方式改变，中国的癌症发病率也...
- 关键词：
- 关键词：细胞增殖肿瘤药物
- 药理学实验教学改革研究被引量：11
- 2012年
- 药理学是一门实验性科学,药理学实验教学是药理教学的重要环节,是学生了解、获得药理学知识的主要方法和手段之一。文中研究通过调查问卷法和文献资料法分析药理学实验教学开设的现状,分析了学生对药理学实验课程的期望,提出了对药理学实验教学内容体系、教学方法、教学手段和考核方式的改革措施,其目的在于促进药理学实验教学质量的提高。
- 程克光廖雯菲刘观艳苏春华初相伍
- 关键词：药理学实验教学手段教学改革教学质量
