项光亚
- 作品数:65 被引量:222H指数:8
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- 相关领域:医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 叶酸靶向的PGA联合N-苯乙酰化阿霉素的抗肿瘤活性被引量:11
- 2005年
- 目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶G(PGA)联合前药N-苯乙酰化阿霉素(DOXP)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性。方法通过双功能偶联剂EDC将叶酸与PGA偶联,荧光显微镜观察HeLa和SKOV3细胞对叶酸-PGA的摄取,MTT法检测DOXP联合叶酸-PGA对HeLa和SKOV3细胞的毒性。结果叶酸-PGA能被HeLa和SKOV3细胞选择性摄取;DOXP在叶酸-PGA的作用下对HeLa和SKOV3细胞的IC50分别为0.72和0.75μmol.L-1,均低于阿霉素。结论叶酸-PGA的特异性靶向作用提高了阿霉素对HeLa和SKOV3细胞的敏感性。
- 张奇项光亚龙娜林佳亮曾凡波
- 关键词:叶酸靶向阿霉素抗肿瘤活性
- 叶酸靶向的给药系统被引量:5
- 2006年
- 目的综述叶酸靶向给药系统研究进展,评价这种技术应用的得与失。方法检索近几年国外研究叶酸靶向的相关文献,并进行分析、归纳。结果叶酸受体(FR)是肿瘤选择性药物输送的特异性靶点。与其他肿瘤标记物相比,FR的独特优势在于其天然配体是维生素叶酸。结论将叶酸与小分子,大分子药物或其他输送工具偶联,使治疗药物到FR阳性的肿瘤细胞的输送大为增强。
- 张奇柳时周小菊项光亚
- 关键词:叶酸叶酸受体叶酸靶向给药系统
- 一氧化氮供体型阿司匹林和水杨酸甲酯的合成及其生物活性测定被引量:5
- 2007年
- 目的合成一氧化氮(NO)供体型阿司匹林和水杨酸甲酯,并检测其体外释放NO的能力和抗炎活性。方法通过酯键和醚键将阿司匹林和水杨酸甲酯分别与NO供体结构偶联,利用Griess试剂检测其释放NO的活性,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型初步研究其抗炎活性。结果合成了6种化合物,其中4种在体外具有良好的NO释放能力,6种化合物均保持有抗炎活性。结论所有化合物的结构均经MS1、H-NMR确证,呋咱环型化合物体外能有效释放NO,NO供体结构的引入对其母体化合物的抗炎活性影响甚微。
- 项光亚周军陈述增吴俊罗智
- 关键词:阿司匹林水杨酸甲酯一氧化氮供体抗炎活性
- β-L-核苷类化合物:抗病毒药物研究与开发的新热点被引量:5
- 2006年
- 汤军杨静华吴国生项光亚
- 关键词:抗病毒药物
- 金丝桃的化学成分研究被引量:3
- 2006年
- 杨瑜项光亚阮金兰
- 关键词:金丝桃化学成分
- 一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用
- 本发明公开了一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用。所述阿霉素共载药系统,包括阿霉素活性成分和靶向载体;所述靶向载体其表面共价结合有靶向配体,并运载有小干扰RNA,用于抑制癌基因表达;所述阿霉素活性成分占所述共载药系统质...
- 徐传瑞杨坦项光亚李斌
- 文献传递
- 酒石酸美托洛尔氯化钠注射液的制备及含量测定被引量:5
- 2005年
- 目的提供一种酒石酸美托洛尔氯化钠注射液的制备及含量测定方法.方法含量测定采用HPLC法.色谱条件为:色谱柱为C18柱,流动相为[V(甲醇):V(水)=550:470]1 000 mL,加庚烷磺酸钠960 mg、无水醋酸钠82 mg、冰醋酸0.57 mL,检测波长为275 nm.结果本品在0.0132~0.4461 mg/mL浓度范围内,与峰面积呈良好线性关系,回归方程为:y=24.48866x+0.01058, r=1.00000(n=7).结论本酒石酸美托洛尔氯化钠注射液的制备方法有效、可行,HPLC含量测定方法准确、灵敏、重复性好.
- 何斌项光亚
- 关键词:HPLC
- 金丝桃化学成分研究被引量:21
- 2001年
- 从金丝桃的地上部分分得 2 0种化合物 ,应用光谱分析和化学方法对其中的 4种进行了结构鉴定 ,其结构分别为 β-谷甾醇、金丝桃内酯丙、槲皮素和槲皮苷。其中化合物 β-谷甾醇、槲皮素和槲皮苷系该植物中首次发现。
- 项光亚杨瑜阮金兰周宜开
- 关键词:金丝桃藤黄科金丝桃属Β-谷甾醇槲皮素槲皮苷
- 叶酸受体靶向伊马替尼pH敏感脂质体的制备工艺及质量评价研究
- 2016年
- 目的:运用改良的硫酸铵梯度法制备叶酸受体靶向伊马替尼pH敏感脂质体(FSLI),并评价其质量。方法:采用改良的硫酸铵梯度法制备FSLI,以包封率为指标进行制备工艺的优化;采用琼脂糖凝胶CL-4B柱分离脂质体和游离药,HPLC法测定FSLI的包封率;运用Zeta PALS粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态;运用动态透析法考察FSLI在不同pH环境中的药物释放情况,并考察FSLI在不同pH、37℃水浴中的粒径随时间的变化情况。结果:制得的FSLI为圆形或类圆形的大单室脂质体,平均粒径为(155.2±1.92)nm,Zeta电位为-(29.36±3.21)mV,平均包封率为(90.7±1.70)%。FSLI在pH 7.4的中性环境中药物释放缓慢24 h累积释放度为2.76%而在pH 5.5的酸性环境中药物释放显著加快24 h累计释放度均达到93.2%表现出非常强的pH敏感性能。FSLI在pH 7.4的中性环境中不具有融合性能而在pH 5.5的酸性环境中粒径迅速增大脂质体发生融合。结论:采用改良硫酸铵梯度法制备的FSLI,能获得较高的包封率,并具有良好的pH敏感性能。
- 叶鹏杨坦盖永康项光亚
- 关键词:伊马替尼PH敏感脂质体
- 奥丙嗪衍生物的合成及其生物活性研究被引量:1
- 2006年
- 目的 设计合成一系列NO供体型奥丙嗪,并考察它们的体外NO释放活性与抗炎活性。方法 以奥丙嗪为原料,利用其羧基将奥丙嗪与呋咱环结构或硝酸酯结构偶联起来,得到NO供体型奥丙嗪。结果与结论 合成11个NO供体型奥丙嗪衍生物,其中化合物Ⅰa、Ⅰg和Ⅱa~Ⅱd6个化合物为新化合物,目标化合物的结构经MS和^1H-NMR确认。呋咱环型化合物在体外能有效地释放出NO,大多数化合物仍保持抗炎活性。
- 项光亚杨杰徐喆石卫华罗智
- 关键词:药物化学化合物制备化学合成一氧化氮供体抗炎活性