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多种细胞死亡和肿瘤显像剂的PET显像研究: 位于动物细胞内膜的磷脂酰乙醇胺（phosphatidylethanolamine, PE）是一个新的细胞死亡显像剂分子结合位点，耐久霉素(duramycin)可以选择性与磷脂酰乙醇胺结合。本实验通过制备中间体4-nitr...; 要少波; 关键词：细胞死亡肿瘤显像剂中间体

他达拉非合成研究进展被引量：6: 2011年; 他达拉非(Tadalafil)是一种口服磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应形成四氢-β-咔啉结构,氯乙酰化反应和甲胺环合反应。到目前为止,报道其合成的文献有数十篇,本文即对合成路线进行综述。; 要少波蔡明德卢小逸姜申德; 关键词：他达拉非

靶向肿瘤趋化因子受体CXCR4显像剂在小细胞肺癌中的PET显像研究: 目的：肿瘤趋化因子受体CXCR4是跨膜的G偶联蛋白的一种,在多种实体肿瘤以及血液系统肿瘤的发生、生长和转移扮演重要角色。在多种肿瘤中,CXCR4在肿瘤增殖、肿瘤微血管及微淋巴管生成、肿瘤周围组织侵犯发挥重要作用,并且与肿...; 要少波李方; 关键词：MICROPET

16-表雌三醇的合成及放射性标记: 2018年; 探究新的16-表雌三醇合成路线,本研究利用雌酚酮为前体,经过简单反应制备得到表雌三醇,合成路线中所得化合物纯度和结构分别通过熔点和1 H NMR分析确定;在对表雌三醇进行结构修饰后完成了^(18)F-FES的放射性合成,并对^(18)F-FES注射液进行了质控检测。两条合成路线均以20%左右的收率制备得到表雌三醇,并在60 min内制备出无色澄清透明的^(18)F-FES注射液,放化收率为(30±4)%,pH为6.5~7.5,放化纯度>99%,比活度为(1.75±0.25)Ci/μmol。结果表明,^(18)F-FES注射液各项指标均满足临床要求,可为临床诊断乳腺癌提供帮助。; 刘炳楠熊利平姜申德要少波; 关键词：放射性标记雌激素受体

细胞凋亡显像剂^(18)F-ML-8的合成及显像研究被引量：1: 2016年; 目的通过减少已报道凋亡显像剂ML-10侧链的长度提高分子的脂溶性,探索其放化标记的自动化合成过程及对显像作用的影响。方法使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,通过亲核、碱水解两步简单的反应,即可得到^(18)F-ML-8,产物可以依次通过ICH-Al2O3-C18柱的达到纯化的目的,对氟化反应的温度和时间做了正交实验以确定最佳反应条件,并且还进行了相应的生物学实验初步评价。结果从^(18)F离子计算合成^(18)F-ML-8需要25min,放化收率为55%±4%(n=10),结果未经衰变矫正,^(18)F-ML-8注射液的放化纯度不小于99%,比活度为38.5±11.2GBq/μmol(n=10)。结论使用多功能合成模块完成"一锅法"自动化合成^(18)F-ML-8,操作简便,质控符合相关放药质量管理条例规定,可以满足临床显像的要求。; 要少波唐刚华蔡炯霍力姜申德李方; 关键词：自动化合成细胞凋亡

双靶点显像分子探针及其制备方法和应用: 本发明提供了一种具有双靶点的靶向多肽化合物，其结构中包含TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团，所述TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团分别通过聚合度为1‑5的PEG链段连接或直接连接同一个谷氨...; 朱朝晖要少波

双靶点显像分子探针及其制备方法和应用: 本发明提供了一种具有双靶点的靶向多肽化合物，其结构中包含TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团，所述TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团分别通过聚合度为1‑5的PEG链段连接或直接连接同一个谷氨...; 朱朝晖要少波; 文献传递

新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成: 2014年; 通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min,未经衰变矫正,放化收率为(25±5)%(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min,未经衰变矫正,放化收率为(70±3)%(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%,比活度为(23.7±13.7)GBq·?mol-1(n=10)。通过使用"二锅法"自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求。; 要少波胡孔珍唐刚华梁祥姜申德; 关键词：自动化合成磷脂酰乙醇胺

他达那非合成研究被引量：3: 2010年; 他达那非为口服磷酸二酯酶5(PDE 5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。笔者以D-色氨酸为原料,先甲酯化反应,生成的D-色氨酸甲酯盐酸盐在异丙醇中与胡椒醛发生Pictet-spengler反应,得到顺式四氢咔啉化合物,然后再依次与氯乙酰氯和甲胺反应,总收率为56%,经过筛选,冰醋酸作为重结晶溶剂进行进一步纯化。; 要少波蔡明德卢小逸姜申德; 关键词：他达那非

细菌显像剂^(18)F-FDS的合成及动物显像应用研究: 2016年; 目的探讨细菌显像剂2-脱氧-2-氟山梨醇(2-deoxy-2-[^(18)F]-fluorosorbitol,^(18)F-FDS)的合成过程、正常小鼠显像并计算内照射剂量,比较小鼠模型中大肠杆菌感染病灶及肿瘤病灶对FDS的摄取情况。方法^(18)F-FDS由氟多功能模块经"一锅法"由PET常用显像剂2-氟-2脱氧葡萄糖(18F-fluorodeoxyglucose,1^(18)F-FDG)经Na BH4还原制备;实验组感染小鼠及荷瘤鼠尾静脉注射^(18)F-FDS后60min进行micro PET显像,通过Inveron Research软件测量病灶靶/本底比值;对照组注射^(18)F-FDG,同样方法测量病灶靶/本底比值进行对照分析。结果^(18)F-FDS放化收率为80%±5%(n=8,未进行时间衰减校正),合成时间25min,放化纯度>99%。正常小鼠尾静脉注射^(18)F-FDS后micro PET显像提示示踪剂从泌尿系统排泄;背景组织肺及脑内的非特异性放射性摄取较低;大肠杆菌感染小鼠micro PET显像,感染灶有较高的感染灶/肌肉比值,荷瘤鼠显像示^(18)FFDS肿瘤组织靶/本底比值明显低于^(18)F-FDG。结论^(18)F-FDS放化合成方法操作简单,收率高,细菌感染灶有特异性摄取,在分辨感染和肿瘤上具有应用前景。; 邢海群朱文佳蔡炯张迎强要少波霍力李方; 关键词：大肠杆菌

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