研究1-苯基吡唑啉类化合物的合成及其EcMetAP酶活抑制活性。以查尔酮衍生物与苯肼为原料合成啉类化合物。利用IR、1 H NMR和MS对它们进行表征。利用分光光度法测试化合物的EcMetAP酶活性抑制作用,利用生物分子结构分析软件FieldTemplater和FieldAlign计算化合物和已知的EcMetAP酶抑制剂的空间作用力场的相似性。共合成了6个1-苯基-3-(2-羟基苯基-5-芳基)-2-吡唑啉类化合物,但只有化合物5对EcMetAP酶活性有抑制作用,抑制率为31.62%,空间作用力场的相似度为0.615。说明化合物5可作为先导化合物进行结构优化,得到优良的EcMetAP酶抑制活性化合物。
