李峰
- 作品数：10 被引量：40H指数：3
- 供职机构：江苏省中西医结合医院更多>>
- 发文基金：国家基础科学人才培养基金康缘中医药科技创新基金国家自然科学基金更多>>
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- 糖尿病导致加替沙星在小鼠中枢神经系统的毒性增加
- 2009年
- 目的:研究加替沙星(GFLX)在糖尿病小鼠中枢神经系统毒性和脑内的分布变化。方法:给链脲佐菌素3周后,糖尿病小鼠尾静脉注射GFLX,以癫痫发作为指标,观察GFLX在中枢神经系统的毒性与GFLX是否增加阈下剂量(25mg/kg)戊四唑诱发癫痫发作。同时测定GFLX在小鼠血中与脑中浓度。结果:静脉注射200 mg/kg GFLX可以诱发小鼠癫痫发作,糖尿病小鼠发作频率和强度明显大于正常小鼠。合用100 mg/kg GFLX,能诱发阈下剂量戊四唑引起的糖尿病小鼠癫痫发作,但不能诱发正常小鼠癫痫发作。药动学结果显示GFLX在糖尿病小鼠血中和脑内浓度均低于正常小鼠。结论:GFLX在糖尿病小鼠中枢神经系统毒性增加,诱发癫痫发作,该作用不是脑内药物浓度增加所致。
- 朱晓琳李杨李峰庄毅超钮晓淑谢林刘晓东
- 关键词：加替沙星糖尿病血脑屏障癫痫
- 有机阴离子转运肽在药代动力学中的作用被引量：7
- 2013年
- 近年来,药物转运体在药物的吸收及代谢过程中发挥着重要的作用。有机阴离子转运肽(organic anion transporting polypeptides,OATPs)家族作为摄取转运体中的一员,由于其在肝、肠、肾等重要组织中的表达而影响着临床药物的药代动力学,尤其是OATP1B1,OATP1B3和OATP2B1。同时,众多临床药物被认为是OATP的底物药物(例如许多他汀类药物是OATP1B1的底物)。一些药物可能抑制OATP而导致药物相互作用(例如环孢素A)。此外,由OATP介导的基因多态性也导致了某些药物显著的个体差异。本文重点评述OATP家族不同成员在人体内的表达及其底物、OATP基因多态性、OATP介导的药物相互作用及其在临床药物的药动学与药效学中的作用。
- 徐丹李峰张基张勉梅丹刘晓东
- 关键词：药物相互作用基因多态性药代动力学
- 灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究被引量：3
- 2012年
- 目的:研究灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学和绝对生物利用度。方法:采用四周期交叉设计,即Beagle犬8只,雌雄各半,随机等分为4组,分别采取单剂量静脉注射(0.75mg/kg)及灌胃(7.5、15和30mg/kg)两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用LC-MS/MS测定血浆中灵仙新苷的浓度,利用DAS 2.0软件估算灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度。结果:Beagle犬i.g.7.5、15和30mg/kg灵仙新苷后,估算的t1/2分别为(14.3±2.7)、(13.3±1.3)和(13.7±2.4)h,AUC0-36分别为(1.9±1.2)、(4.5±1.9)和(8.0±3.3)μg.h.mL-1,Cmax分别为(0.14±0.08)、(0.27±0.10)和(0.52±0.28)μg/mL。i.v.0.75mg/kg灵仙新苷后,估算的t1/2为(13.3±3.0)h,AUC0-36为(66.2±12.8)μg.h.mL-1。灌胃灵仙新苷在Beagle犬体内的绝对生物利用度分别为0.32%、0.35%和0.30%。结论:口服灵仙新苷后在Beagle犬体内绝对生物利用度很低,其药动学过程在研究剂量范围内是线性的。
- 王大为李峰徐平周磊刘李刘晓东
- 关键词：MS药动学
- CYP3A活性、表达的提高及OATP2摄取的增强共同导致辛伐他汀及辛伐他汀酸在2型糖尿病大鼠中暴露量的降低
- 目的：研究辛伐他汀及辛伐他汀酸在2型糖尿病大鼠中的药动学改变方法：2型糖尿病大鼠模型由4周高脂饮食及腹腔注射STZ诱导而成.分别灌胃给药(辛伐他汀20 mg/kg)及静脉给药(辛伐他汀2mg/kg)至正常组、高脂饮食组及...
- 徐丹李峰张勉张基王大为武洁刘李刘晓东
- 关键词：辛伐他汀糖尿病CYP3A药物代谢动力学
- 灵仙新苷在大鼠肠道菌群中的代谢研究
- 目的利用肠道菌群体外温孵法确定大鼠肠道内细菌对灵仙新苷的代谢,并确定代谢产物的化学结构,初步阐明灵仙新苷在大鼠肠道内的代谢途径。方法制备肠道菌群模型,灵仙新苷与肠道菌群培养液在37℃恒温培养箱中振荡培养,培养开始前及开始...
- 李峰王大为徐平刘李刘晓东
- 加替沙星引起血糖紊乱的可能机制被引量：20
- 2009年
- 对抗菌药加替沙星引起用药者血糖紊乱的可能机制进行了分析和讨论,如干扰某些与血糖相关的内源性物质(胰岛素、肾上腺素、组胺等)的释放、影响葡萄糖转运体1的表达与功能、抑制机体糖异生途径等,以供从事临床工作和药物研发的人士参考。
- 李峰李杨庄毅超钮晓淑刘晓东
- 关键词：加替沙星血糖紊乱
- CYP3A活性、表达的提高及OATP2摄取的增强共同导致辛伐他汀及辛伐他汀酸在2型糖尿病大鼠中暴露量的降低
- 目的:研究辛伐他汀及辛伐他汀酸在2型糖尿病大鼠中的药动学改变方法:2型糖尿病大鼠模型由4周高脂饮食及腹腔注射STZ诱导而成。分别灌胃给药(辛伐他汀20 mg/kg)及静脉给药(辛伐他汀2mg/kg)至正常组、高脂饮食组及...
- 徐丹李峰张勉张基王大为武洁刘李刘晓东
- 关键词：辛伐他汀糖尿病CYP3A药物代谢动力学
- 灵仙新苷在大鼠肠道菌群中的代谢研究
- 目的 利用肠道菌群体外温孵法确定大鼠肠道内细菌对灵仙新苷的代谢，并确定代谢产物的化学结构，初步阐明灵仙新苷在大鼠肠道内的代谢途径。方法 制备肠道菌群模型，灵仙新苷与肠道菌群培养液在37℃恒温培养箱中振荡培养，培养开始前及...
- 李峰王大为徐平刘李刘晓东
- 在体肠灌流模型研究灵仙新苷的大鼠肠吸收特性被引量：11
- 2012年
- 目的:研究灵仙新苷在大鼠肠段的吸收特征。方法:以酚红为标示物,采用在体单向肠灌流模型,LC-MS/MS测定灵仙新苷在体肠灌流的浓度变化,研究灵仙新苷的吸收部位和吸收动力学特征。结果:灵仙新苷在大鼠小肠各肠段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透系数(Peff)是十二指肠>空肠≈回肠,且十二指肠的Ka和Peff值与其他肠段存在显著性差异(P<0.05);灌流液中同一肠段不同浓度灵仙新苷的Ka和Peff均无统计学显著差异;盐酸维拉帕米和环孢素A均显著性降低对灵仙新苷的吸收(P<0.05)。结论:灵仙新苷在小肠有不同程度的吸收,其中在十二指肠吸收最好,药物浓度对灵仙新苷的Peff和Ka值无影响,其吸收机制为被动扩散,灵仙新苷可能不是P-糖蛋白底物。
- 王大为张基李沛李峰刘晓东
- 关键词：在体单向肠灌流模型药代动力学
- 灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究
- 目的研究灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学和绝对生物利用度。方法采用四周期交叉设计,即Beagle犬8只,雌雄各半,随机等分为四组,分别采取单剂量静脉注射(0.75 mg/kg)及灌胃(7.5、1 5和30 mg/kg...
- 王大为李峰徐平周磊刘李刘晓东
- 关键词：药动学绝对生物利用度
