徐广灿
- 作品数：20 被引量：43H指数：4
- 供职机构：中国科学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金贵州省科技计划项目湖北省教育厅科学技术研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- 厚朴果实及种芽的厚朴酚与和厚朴酚定量分析被引量：1
- 2014年
- 目的探讨厚朴果实及种芽的开发利用价值。方法采用高效液相色谱法测定厚朴酚、和厚朴酚含量,流动相为甲醇-水(78:22),检测波长为294 nm。结果除了种子的厚朴酚与和厚朴酚含量较低之外,厚朴果实、种芽等各部位中酚含量大于0.3%;外种皮酚含量高达4%以上;种芽从小到大,酚含量逐渐上升。结论厚朴果实及种芽中厚朴酚与和厚朴酚含量较高,值得开发利用。
- 石磊徐广灿张承程杨红兵
- 关键词：厚朴酚和厚朴酚
- 具有肝靶向潜力的马蹄金素衍生物合成及抗乙肝活性研究被引量：11
- 2015年
- 为了提高马蹄金素(MTS)衍生物在肝脏病变部位的药物浓度,增强其抗乙肝病毒活性,设计并合成了5个半乳糖糖基化修饰的具有肝靶向潜力的MTS衍生物,通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系.
- 袁洁刘青川徐广灿胡占兴梁光平黄正明刘昌孝梁光义徐必学
- 关键词：肝靶向抗HBV活性
- 新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2023年
- 目的 发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法 以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用MTT法评价目标化合物对K562细胞(人慢性髓系白血病细胞)、LNCaP细胞(前列腺癌细胞)、PC3细胞(前列腺癌细胞)、HeLa细胞(人宫颈癌细胞)和A549细胞(人肺癌细胞)5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果 共合成了4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物17个。其中,在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b对LNCaP细胞抑制率为42.61%,化合物5e对K562细胞抑制率为41.29%。结论 建立了一种新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制活性,可为该类化合物的深入研究提供参考。
- 李成李成余佳徐必学余佳
- 关键词：喹啉衍生物三氟甲基抗肿瘤活性
- 新型马蹄金素三触角半乳糖苷衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性被引量：3
- 2018年
- 以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a^7c)在氯甲酸异丁酯(IBCF)/N-甲基吗啉(NMM)作用下缩合,随后在甲醇钠催化下脱除乙酰基合成了3个具有潜在肝靶向的三触角糖簇马蹄金素衍生物(9a^9c),其结构经~1H NMR,13C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和MS(ESI)表征。并通过HepG2 2.2.15细胞模型初步评价了其抗乙肝病毒(HBV)活性。结果表明:9a^9c均抑制HBV DNA的复制,且存在一定的量效关系。
- 周晨徐广灿徐广灿曾晓萍刘青川胡占兴曾晓萍曾晓萍刘青川
- 关键词：抗HBV活性
- 2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2023年
- 为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物,以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料,通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应,合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR等进行了结构确证。采用MTT法评价了目标化合物对PC3(前列腺癌细胞)、LNCaP(前列腺癌细胞)、K562(人慢性髓系白血病细胞)、HeLa(宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)等肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果显示,在5μmol/L浓度下,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均具有较好的生长抑制活性,其中,化合物8c、13e对LNCaP细胞的IC_(50)(半数抑制浓度)分别为2.9和1.9μmol/L,值得进一步深入研究。
- 陈明秀程莎代兴孟雪玲徐广灿徐广灿
- 关键词：喹唑啉三氟甲基抗肿瘤活性MTT法
- 勒马回化学成分的研究被引量：2
- 2016年
- 目的:研究玄参科穗花属植物勒马回[Pseudolysimachion linariifolium subsp.dilatatum(Nakai&Kitagawa)D.Y.Hong]的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离、纯化,通过各种波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了4个化合物,分别为3,4-dimethoxybenzoic acid(1)、4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid(2)、3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid(3)、4-hydroxyphenethyl tetradecanoate(4)。结论:所有化合物均为首次在该植物中分离得到。
- 马芳芳胡占兴徐广灿徐必学梁光义
- 关键词：化学成分
- 2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2022年
- 设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC;分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。
- 吴辉吴辉余刚余佳徐广灿曾晓萍曾晓萍
- 关键词：喹唑啉三氟甲基MTT法抗肿瘤活性
- 新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2022年
- 以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。
- 吕梦凡余佳余佳曾晓萍曾晓萍徐必学
- 关键词：喹啉三氟甲基苯胺亲核取代MTT法抗肿瘤活性
- 2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2023年
- 目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。采用MTT法测定了目标化合物对PC-3、A549、K562、MDA-231和HeLa 5种肿瘤细胞的体外生长抑制活性。结果测试结果显示,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制作用。其中,化合物8a对HeLa细胞、8b和8c对K562细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为3.05、3.31、2.03μmol·L^(-1)。结论本实验合成的目标化合物大多数具有一定的抗肿瘤活性,可为多样化2-取代-4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的设计合成提供参考依据。
- 黄馨怡余佳余佳徐广灿孟雪玲徐广灿
- 关键词：喹唑啉抗肿瘤活性含氟化合物噻唑蓝法
- 肝靶向马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究被引量：2
- 2016年
- 目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试。结果合成了6个具有肝靶向潜力马蹄金素衍生物,活性测试结果显示所得目标产物均有不同程度的抗HBV活性,有3个化合物在高浓度(50μg·m L-1)下具有较高的抑制率,分别为15d(47.41%)、15e(48.58%)、15f(56.41%)。结论其中15f显示出较强的抗HBV活性,具有进一步研究开发的价值。
- 徐广灿袁洁田儒艳曾晓萍刘青川梁光义徐必学
- 关键词：肝靶向半乳糖抗HBV活性
