吴艳平
- 作品数：3 被引量：9H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 短刺小克银汉霉AS 3.153菌株对安非他酮的代谢转化被引量：2
- 2010年
- 目的寻找适用体外转化安非他酮的微生物菌株及采用此菌株制备吗啉环羟基化安非他酮纯品的可能性。方法首先采用液相色谱-质谱测定4种小克银汉霉对安非他酮的转化能力,确定菌株,再利用最佳菌株,采用高效液相色谱-多级质谱联用法检测转化液中安非他酮的代谢产物,并针对代谢产物2(M2)的转化进行了培养基初始pH值6水平(分别为6.0,6.5,7.0,7.5,8.0和8.5),底物浓度4水平(分别为0.025,0.05,0.1和0.2g·L-1),转化时间5水平(分别为72,96,120,144和168h)等转化条件的单因素考察,以及采用四因素三水平的正交试验设计对安非他酮进一步优化转化条件。结果根据液相色谱和质谱数据,经短刺小克银汉霉AS3.153转化,安非他酮主要形成单羟基化安非他酮和单羟基化安非他酮的硫酸结合物等3种转化产物,对M2进行分离纯化,根据质谱和核磁共振数据,确证代谢产物M2为吗啉环羟基化安非他酮。M2的最优转化条件为采用短刺小克银汉霉AS3.153培养基、初始pH8.0、底物浓度0.1g·L-1和转化时间168h时转化产率最高。结论短刺小克银汉霉AS3.153对安非他酮的转化与人体代谢结果相同,说明此菌株适宜作为研究人体药物代谢的体外模型,采用此模型及相应的优化转化条件可以制备M2纯品。
- 吴艳平何艳艳齐秀兰徐威陈羽孙璐
- 关键词：安非他酮生物转化
- 6种他汀类药物的电喷雾离子阱质谱分析被引量：4
- 2010年
- 采用电喷雾离子阱多级质谱技术对6种他汀类药物进行系统研究,总结了该类化合物的电喷雾质谱断裂规律。根据主要药效基团存在形式的不同,分两类解析。第一类:辛伐他汀和洛伐他汀在正离子模式下发生β,δ-二羟基戊内酯开环断裂,生成中性丢失H2O、CO、CH3COOH的碎片离子;第二类:普伐他汀和阿托伐他汀在负离子模式下产生脱去104 u(3-羟基-1,4-丁內酯和H2)和160 u(3,5-二羟基-1,7-庚内酯)的碎片离子;氟伐他汀和瑞舒伐他汀在负离子模式下产生脱去62 u(CO2和H2O)的碎片离子,对该二级碎片离子进行三级全扫描质谱分析,产生脱去42 u(CH2=C=O)和96 u(环已烯-3-酮)的碎片离子。这些质谱特征有助于他汀类药物的结构分析和鉴定。
- 王杨高丽英吴艳平孙璐
- 关键词：他汀类药物
- LC-MS^n法研究曲马多在大鼠尿中的代谢产物被引量：3
- 2011年
- 研究曲马多在大鼠尿中的主要代谢产物。健康大鼠腹腔注射盐酸曲马多(剂量为9.0 mg.kg-1),收集0～36 h不同时间段的尿样,经固相萃取法预处理后,直接采用LC-MSn法对曲马多和代谢产物进行分析。通过比较空白尿样和给药后尿样的总离子流色谱图和选择离子监测色谱图,与3个代谢产物对照品比较,并分析各个色谱峰的色谱保留时间、准分子离子和多级碎片离子,在大鼠尿样中共检测到13种代谢产物,包括9种I相代谢产物,4种II相代谢产物,其中1种为首次在生物体内发现的曲马多代谢产物,证明曲马多在大鼠体内的主要代谢途径为O-去甲基化、N-去甲基化、羟基化、N-氧化和葡糖醛酸化反应。本文所建立的LC-MSn方法可进一步研究曲马多在其他动物和人体内的代谢产物。
- 鹿慧吴迪严静曾琴吴艳平孙璐
- 关键词：曲马多代谢产物
