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中药提取新技术研究进展: 中药的提取是中药制药的关键环节。随着科学技术的发展,一些新兴的提取方法出现并且运用到中药的提取中,如微波萃取法(MAE)、中药酶辅助提取法(ETE)、半仿生提取法液(SBE)、常温超高压提取(UHPE)、组织破碎提取(S...; 徐冰徐昕王鹏龙龚晏田雨菲王明希张华铮贾小慧李强雷海民; 关键词：中药; 文献传递

“配伍法则·拼合原理”在中药新药研发中的应用被引量：11: 2016年; 中药配伍法则为中药复方理论的精华,复方配伍产生的中药多成分、多靶点、多途径的治疗作用为中药新药研发提供了理论指导和实践依据.中药复方的配伍原则和化药设计中的结构拼合原理均是将不同的药物单元按照一定的法则有机组合,以期达到增效、减毒的目的.受此启发,将配伍法则与拼合原理相结合,从经典药对中选择有效成分进行拼合,进而发现可开发为临床新药的先导化合物.本文介绍了相关研究中"配伍法则·拼合原理"成功结合的典型实例,本思路将在中药有效成分及新药先导化合物开发中得到更广泛的应用.; 李碧褚福浩龚晏徐冰张晨泽闫文强张华铮张宇忠王鹏龙雷海民; 关键词：中药配伍减毒增效先导化合物新药

HPLC-HRMS鉴定抗癌先导物T-OA在鼠尿中的代谢产物被引量：2: 2014年; 目的:研究抗癌先导化合物T-OA(齐墩果酰基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酯)在大鼠尿液中的代谢产物,初步推断其在大鼠体内的代谢方式。方法:收集空白组、原料组(川芎嗪TMP与齐墩果酸OA摩尔等量)及T-OA组大鼠尿液;尿液冷冻干燥,固体经乙酸乙酯超声提取后,提取物用色谱乙腈复溶;HPLC-HRMS联用技术在ESI+和ESI-模式下寻找可能的质谱峰,通过对比3组谱图的异同得出代谢产物的相关信息。结果:原料组鉴定出1个OA的代谢产物和2个TMP的代谢产物;T-OA组未检测到原料的代谢产物,而得到1个Ⅱ相代谢产物。结论:在大鼠尿液中首次鉴定出1个T-OA的Ⅱ相代谢产物,1个OA的Ⅱ相代谢产物,初步推断T-OA在体内不以原料的形式发挥药效;所建立的HPLC-HRMS方法可用于相关衍生结构的代谢产物鉴定;该文也可为以齐墩果酸为母体的前药设计提供一定的借鉴。; 绪扩龚晏徐冰田雨霏王明希张华铮张宇忠雷海民; 关键词：大鼠尿液代谢产物

山楂的有效成分及其药理作用: 主要介绍了山楂的有效成分及其药理作用.详述了山楂所含化学成分以及药理作用,以此为理论依据罗列出其保健功能,以期待其更好的应用.山楂能降低血清胆固醇,甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇、同时有良好的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用,...; 王明希田雨霏龚晏徐冰李碧张晨泽闫文强张华铮毕思玲褚福浩王鹏龙张宇忠李强雷海民; 关键词：山楂化学成份药理活性保健作用

缺血性脑卒中治疗的研究进展: 风已经成为严重威胁人类健康的主要疾病之一,具有高发病率、高死亡率、高致残率、高复发率的特点.缺血性脑卒中属于中医缺血性"中风"的范畴,中医药治疗缺血性中风颇具优势,积累了丰富的理论知识和治疗经验.能否...; 田雨霏王明希龚晏徐冰张华筝李碧张晨泽闫文强毕思玲陈静褚福浩王鹏龙张宇忠李强雷海民; 关键词：缺血性脑卒中中医药治疗临床疗效

新型川芎嗪衍生物的合成及其抗癌活性研究被引量：9: 2014年; 目的合成新型川芎嗪衍生物并对其抗癌活性和毒性进行评价。方法以中医经典方药中抗癌活性成分为原料,利用拼合原理,设计、合成川芎嗪衍生物,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测川芎嗪衍生物对Hela(人宫颈癌)细胞模型的抗癌活性和对正常细胞MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性。结果获得4个未见报道的川芎嗪类新化合物,均经光谱方法鉴定了结构,其中化合物10和12能明显抑制Hela细胞的增殖,抗癌活性显著高于其合成前体;且对MDCK细胞的毒性明显小于顺铂。结论该结果进一步验证以拼合原理为指导,从经典方药中发现新型低毒抗癌先导化合物的研究思路是可行的。; 王鹏龙徐昕李国梁褚福浩林锦璇绪扩周燊龚晏张宇忠李强雷海民; 关键词：川芎嗪衍生物抗肿瘤先导化合物

γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂筛选方法的建立及其在天麻成分筛选中的应用被引量：6: 2016年; 目的建立以γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)抑制剂类抗癫痫神经系统药物筛选模型,并运用此模型对天麻有效成分及其类似物进行体外活性筛选和构效关系分析。方法优化酶催化反应温度、反应时间、底物NAD+浓度、底物α-酮戊二酸浓度、底物γ-氨基丁酸(GABA)浓度等因素建立GABA-T酶系活性筛选模型,采用对羟基苯甲醛(HBA)及其11种结构类似物验证模型可靠性。结果成功构建GABA-T酶系抗癫痫活性筛选模型,HBA及11个结构类似物测定结果与文献报道抗癫痫作用相一致,且构效分析发现-OH及苯环对位上的-CHO为必需药效团。结论建立的模型可应用于GABA-T酶抑制剂的高通量筛选,为GABA-T酶抑制剂类抗癫痫活性成分的筛选及其作用机制研究提供参考。; 李碧方雄龚晏张晨泽闫文强毕思玲姚秋丽张宇忠王鹏龙雷海民; 关键词：构效关系抗癫痫天麻对羟基苯甲醛高通量筛选

新型姜黄素衍生物的合成及其抗癌活性研究被引量：7: 2014年; 目的:研究新型姜黄素衍生物的合成及其体外抗癌活性。方法:以"十全大补丸"方中抗癌活性成分为原料,利用拼合原理,设计、合成姜黄素衍生物,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测姜黄素衍生物在HT-29(人结肠癌细胞)、Bel7402(人肝癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)4种癌细胞模型的抗癌活性和对正常细胞MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性。结果:发现化合物4和CU-T能明显抑制4种人源性癌细胞的增殖,二者体外抗癌活性(IC50)与顺铂相似,显著高于姜黄素;且对MDCK细胞的毒性明显小于顺铂。结论:以拼合原理为指导,进一步验证了从经典方药中发现高效、低毒的抗癌先导化合物的研究思路是可行的。; 林锦璇王鹏龙褚福浩徐昕绪扩程亚涛李国梁龚晏雷海民张宇忠; 关键词：姜黄素中医药抗肿瘤

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龚晏