- 苯环喹溴铵鼻喷雾剂和布地奈德鼻喷雾剂联合用药在人体内的药代动力学相互作用被引量：1
- 2013年
- 考察苯环喹溴铵鼻喷雾剂(BCQB)与布地奈德鼻喷雾剂(BUD)联用时在人体内的药代动力学相互作用。采用随机、两周期、序贯交叉、多次给药试验设计,12名男性健康受试者随机分成两组:Ⅰ组受试者序贯单次鼻腔给药BCQB180μg,连续给药BCQB 6 d(一天4次,每次180μg),联合给药(BCQB 180μg和BUD 256μg);Ⅱ组受试者序贯单次鼻腔给药BUD 256μg,连续给药BUD 7 d(一天1次,每次256μg),联合给药(BUD 256μg和BCQB 180μg)。一周清洗期后两组交换给药方式继续进行试验。采用LC-MS/MS法分别测定受试者给药后血浆中苯环喹溴铵与布地奈德的血药浓度。计算BCQB和BUD单用及联用两种用药方式下的药代动力学参数c max、AUC、t max,并进行统计分析。结果表明,BCQB与BUD联合用药不存在显著的体内药代动力学相互作用。
- 钟水生罗柱孙鲁宁恩格百特梁茂植丁黎
- 关键词：苯环喹溴铵布地奈德药代动力学药物相互作用MS鼻喷雾剂
- LC-MS法研究地尔硫卓缓释片的人体生物等效性被引量：1
- 2011年
- 目的建立测定人血浆中地尔硫卓浓度的HPLC-MS方法,并研究健康受试者单次口服地尔硫卓缓释片的生物等效性。方法 20名男性健康受试者采用随机交叉的方法口服受试制剂和参比制剂各180 mg,采用HPLC-MS法测定人血浆中地尔硫卓的浓度,估算地尔硫卓的药动学参数及两种制剂的人体生物等效性。结果血浆中地尔硫卓的最低定量限为0.4 ng/ml,在0.4～400ng/ml范围内线性关系良好,批内及批间精密度RSD均小于15%。受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(22.3±7.3)h和(23.0±6.5)h,Cmax分别为(54.32±25.73)ng/ml和(55.63±27.19)ng/ml,t1/2分别为(8.8±2.5)h和(9.9±4.4)h,AUC0-60分别为(1 465.3±686.3)ng.h/ml和(1 539.6±692.9)ng.h/ml。对受试制剂和参比制剂的药动学参数Cmax、AUC0-216、AUC0-经对数转换后,先用双交叉实验设计的方差分析后进行双向单侧t检验及[1-2α]%可信区间判断,经对数转换后的Cmax、AUC0-60、AUC0-的[1-2α]%可信区间为88.5%～108.1%、88.7%～102.1%和86.0%～100.2%,差异无统计学意义。结论两种制剂生物等效。
- 冷晔段虹飞云昌宏董馨王猛猛钟水生丁黎
- 关键词：地尔硫卓缓释片HPLC-MS
- 富马酸替诺福韦二吡呋酯胶囊在中国人体内的药代动力学被引量：7
- 2013年
- 研究富马酸替诺福韦二吡呋酯胶囊在中国人体内的药代动力学特征。12名健康受试者依次进行低剂量(300mg)单、多次给药;高(600 mg)剂量单次给药和低剂量饮食影响单次给药的药代动力学试验,计算药代动力学参数。受试者单次口服300 mg和600 mg受试制剂后,替诺福韦的cmax分别为(305.4±96.4)和(590.0±149.6)ng/mL,AUC0-72 h分别为(2 396±489)和(4 465±1 042)ng.h/mL,t1/2分别为(19.9±2.4)和(21.9±3.0)h。结果显示替诺福韦在300～600 mg剂量范围内呈现线性药代动力学特征,体内过程不受性别差异的影响。与空腹给药相比,高脂餐后给药的tmax延后1.6 h,AUC0-72 h提高约32%。多次给药达稳态后,替诺福韦的稳态血药浓度波动度为2.7±0.6,累积常数Rcmax为1.3±0.3,RAUC为1.7±0.4,在人体内的暴露量增加约70%。
- 姜莉苑丁黎钟水生刘冰陈迪文爱东
- 关键词：替诺福韦胶囊LC-MS药代动力学
