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多巴胺D4受体PET显像剂^18F—FDTP的生物学研究: 2010年; 目的测定潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-^18F-氟苄基）-8，9-二甲氧基-1，2，3，4-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮（FDTP）在大鼠体内的生物分布和阻断分布及评价其用于多巴胺D4受体显像的可能性。方法将溶于乙醇-生理盐水的^18F—FDTP与小牛血清一起孵育，通过测定放化纯分析其体外稳定性；通过大鼠尾静脉注射^18F—FDTP后2，5，10，15，30，60和120min取血液、感兴趣的脏器和脑组织，测定质量和放射性计数，观察^18F—FDTP在大鼠体内的生物分布和阻断分布，用每克组织百分注射剂量率（％ID／g）表示。结果^18F—FDTP在小牛血清中稳定性较好，37℃孵育120min后放化纯仍保持在95％以上。^18F-FDTP能通过血脑屏障进入脑，并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等D4受体分布区域有较高的摄取率，注药2min后海马、下丘脑、纹状体、额叶皮质、小脑、脑桥的放射性分别达（0．42±0．03）、（0．46±0．05）、（0．54±0．04）、（0．39±0．04）、（0．45±0．06）、（0．35±0．04）％ID／g，但阻断分布分别为（0．36±0．05）、（0．33±0．05）、（0．55±0．05）、（0．30±0．07）、（0．34±0．07）、（0．32±0．04）％ID／g。结论^18F-FDTP能通过大鼠血脑屏障进入脑，但其可能对脑内除D4受体外的其他受体亦有一定亲和性。; 李谷才袁立华尹端沚钟喜程登峰郑明强汪勇先; 关键词：受体多巴胺放射性示踪剂氟放射性同位素

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钟喜

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