赖小燕
- 作品数：5 被引量：16H指数：2
- 供职机构：武汉理工大学更多>>
- 相关领域：化学工程理学更多>>
- 非洛地平原药中相关杂质的合成被引量：11
- 2014年
- 根据杂质产生的机理,模拟杂质产生的条件,合成了欧盟药典7.8所载非洛地平的3种杂质——2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯（1）,2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯（2）和2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二乙酯（3）,其结构经1H NMR和MS确证.1～3的合成,为非洛地平生产、检验、贮存过程中对杂质的控制提供了依据.
- 吴丕业查高峰戴鹏赖小燕刘威
- 关键词：非洛地平
- 双环戊烯基氧乙基甲基丙烯酸酯的合成方法
- 本发明公开了一种双环戊烯基氧乙基甲基丙烯酸酯的合成方法。步骤如下：将甲基丙烯酸低级烷基醇酯、羟乙基双环戊烯基醚、阻聚剂及催化剂在反应-精馏一体化装置中搅拌混合并加热；随着反应的进行，蒸馏除去生成的低级醇与未反应的甲基丙烯...
- 申永存徐岩赖小燕刘威孙盼盼
- 文献传递
- 磷酸奥司他韦中相关杂质的合成被引量：5
- 2014年
- 磷酸奥司他韦作为选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,是治疗禽流感最有效的药物.美国药典38版收载了磷酸奥司他韦中的两个杂质.杂质(3R,4R,5S)-3-(1-乙基丙氧基)-4-乙酰胺-5-氨基-1-环己烯-1-羧酸(A)是原料药在精制和存储过程中发生微量水解产生的.对合成条件进行了优化,采用了常规分离手段得到了杂质A,合成收率达到86.6%.杂质3-羟基-4-乙酰氨基-苯甲酸乙酯(B)是美国药典38版所载磷酸奥司他韦中的另一个杂质,目前没有合成方面的报道.设计了杂质B的合成路线,以3-羟基-4-氨基苯甲酸为原料,用乙酸酐作为酰化试剂对原料进行乙酰化,然后加入氢氧化钠和盐酸,调节pH,发生水解,最后用溴乙烷作为烃化剂得到了目标产物,合成收率达到52.1%.整条合成路线操作简单、反应条件温和、没有环境污染,对磷酸奥司他韦的生产检验和贮存均具有现实意义.
- 吴丕业赖小燕汤清华戴鹏查高峰
- 关键词：磷酸奥司他韦
- 3-芳磺酰基吲哚与β-环酮酸酯的Michael反应及不对称初步研究
- 吲哚是重要的有机合成中间体，也作为一种重要的杂环化合物，广泛存在于天然生物碱和药物活性分子中。在各种吲哚化合物中，3位取代的吲哚是很多生理活性分子的重要构成部分，因此发展高效合成吲哚的3位取代化合物分子骨架的方法一直是有...
- 赖小燕
- 关键词：不对称催化反应
- 文献传递
- 双环戊烯基氧乙基甲基丙烯酸酯的合成方法
- 本发明公开了一种双环戊烯基氧乙基甲基丙烯酸酯的合成方法。步骤如下：将甲基丙烯酸低级烷基醇酯、羟乙基双环戊烯基醚、阻聚剂及催化剂在反应‑精馏一体化装置中搅拌混合并加热；随着反应的进行，蒸馏除去生成的低级醇与未反应的甲基丙烯...
- 申永存徐岩赖小燕刘威孙盼盼
- 文献传递
