彭春勇
- 作品数：4 被引量：14H指数：3
- 供职机构：天津理工大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市高等学校科技发展基金计划项目更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究被引量：3
- 2013年
- 以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a～4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a～6f),化合物的结构均经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,12个化合物均表现出良好的抑菌活性,其中化合物4d～4f和6d～6f对金黄色葡萄球菌、白色念球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为2～8μg/mL,抗菌效果优于氟康唑和三氯生.
- 彭春勇辛春伟李建发戢丹鲍秀荣卢俊瑞
- 新型糖基1,2,3-三唑类化合物及其重要中间体的合成及抗菌活性研究
- 近年来，由于细菌耐药性的增加，寻找有效的抗菌药物已经迫在眉睫。1，2，3-三唑类化合物是一类重要的杂环化合物，生物活性多种多样，1，2，3-三唑环是抗HIV、抗菌、抗高血糖、抗痉挛等药物的良好药效基团;席夫碱因其亚甲氨基...
- 彭春勇
- 关键词：中间体抗菌药物生物活性
- 文献传递
- 新型5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类化合物的合成及抗菌活性研究被引量：5
- 2013年
- 利用生物活性叠加原理,以4-氨基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,设计合成了15个未见报道的化合物2-N-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(2a～2e),4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3e)和2-N-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(4a～4e).其结构经IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确认.生物活性测试表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,尤其是化合物4b对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为8μg/mL,明显优于市售抗菌药物氟康唑,表现出较强的抗细菌活性;同时,与三氯生相比,所有化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)均小于或等于32μg/mL,亦表现出较好的抗真菌活性.
- 戢丹卢俊瑞辛春伟彭春勇穆江蓓李建发
- 关键词：1,2,4-三唑抗菌活性
- 新型1,2,3-三唑类化合物的合成及抗菌构效关系被引量：8
- 2013年
- 根据活性基团拼接原理,以4-取代-苯胺为原料,经重氮化、关环和缩合反应合成了17个化合物1-(4-取代苯基)-5-取代苯基亚氨基-4-取代-1,2,3-三唑(7a～7c和13a～13d)和1-(4-取代苯基)-5-取代苄基氨基-4-取代-1,2,3-三唑(5a～5c,10a～10c和14a～14d),其中化合物5a～5c,7b,7c,10a,10c,13b～13d和14b～14c为新化合物,对所制备化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,对大肠杆菌的抑菌活性均优于氟康唑;化合物7a和10c对金黄色葡萄球菌的抑制活性明显优于氟康唑;而化合物13a和13d则对白色念球菌表现出良好的抑制活性,与三氯生相当.
- 彭春勇卢俊瑞辛春伟李建发戢丹鲍秀荣
- 关键词：1,2,3-三唑席夫碱抗菌构效关系
