张冲
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：厦门大学医学院更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究
- 2011年
- 抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力;d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH 5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.
- 程宏明蔡振世张冲郭剑南吴振赵玉芬
- 关键词：抗HIV活性前药
- 3-芳基-α,β-不饱和酮介导的细胞凋亡机理研究(英文)
- 2011年
- 选择了与3-芳基-α,β-不饱和酮结构关联的六个天然产物,研究了3-芳基-α,β-不饱和酮在诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用与分子机制。结果表明,六个天然产物的细胞毒活性来源于3-芳基-α,β-不饱和酮结构,缺失该结构,活性明显降低;NAC明显抑制3-芳基-α,β-不饱和酮诱导的细胞毒活性,3-芳基-α,β-不饱和酮诱导的A549细胞凋亡涉及迈克尔加成、内质网应急和线粒体依赖的细胞凋亡分子机理。
- 吴振张冲薛识张亚莉方美娟丘鹰昆
- 关键词：NAC迈克尔加成细胞凋亡
