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体内药代高通量筛选研究进展被引量：5: 2005年; 随着组合化学和高通量活性筛选技术的发展,大量的活性化合物被发现,而这些活性化合物要最终成为上市的药物必须具备合适的药代动力学特征,这就对这些活性化合物的药代属性进行筛选提出要求。因此,在新药研发领域迫切需要发展高通量的药代筛选技术。目前,这项研究主要从体外和体内两个方面着手开展,本文介绍了体内药代高通量筛选所必需的生物样品分析技术的发展近况和体内药代高通量筛选模型的研究进展。; 包元武孙艳李川; 关键词：LC-MS/MS

LC-MS/MS法测定血浆中山奈酚-3-O-芸香糖苷浓度及其在大鼠药动学研究中的应用被引量：6: 2006年; 目的：建立能够灵敏、特异、准确、可靠地测定血浆中山奈酚-3-O-芸香糖苷浓度的分析方法。方法：优化山奈酚-3-O-芸香糖苷（kaempferol-3-O-rutinoside，NFR）的离子化及其断裂方式，确定相关液相色谱条件，选择能有效地从血浆样品中提取NFR的样品前处理方法；开展方法学考察，以验证新建分析方法的准确性、精密度等，在此基础上将该方法用于分析大鼠静脉注射NFR后所得的实际血浆样品，以验证新建分析方法的适用性。结果：ESI（＋）为NFR提供最佳的离子化条件，采用SRM工作模式，用m／z595→287来检测NFR。同时，以左旋千金藤啶碱（1-Stepholidine）为内标物化合物（IS），其SRM检测采用m／z328→178。NFR及IS的色谱保留时间（tR）分别为2．3和2．2min。用乙酸乙酯（EtOAc）提取经HCl酸化的大鼠血浆样品，NFR和IS的回收率分别为58．5％～70．1％和72．5％。NFR和IS在整个分析过程中稳定。在0．192～600ng·ml^-1的浓度范围内，对NFR与IS的峰面积比值和NFR的血药浓度进行线性回归，其回归曲线线性良好（r=0．9999，n=6×5）。批内准确性为92％～107％，其精密度为1．0％～5．7％；批间准确性为94％～99％，其精密度为1．5％～8．4％。本方法的LLOQ为0．192ng·ml^-1。大鼠静脉给药单剂量NFR（30 mg·kg^-1）后，NFR的消除半衰期（T1/2）为1．27 h、体内平均滞留时间（MRT）为0．32 h，NFR在大鼠体内的清除率（CL）为2．73 L·h·kg^-1、稳态分布体积（VSS）为0．92 L·kg^-1。结论：应用LC-MS／MS技术建立的测定血浆中山奈酚-3-O-芸香糖苷浓度的新方法灵敏可靠，这项研究工作为全面开展NFR注射液的临床前药代动力学研究打下了重要的分析方法学基础。; 梁世瓢刘飞杜飞飞牛巍孙艳李川郭美丽; 关键词：液质联用技术血药浓度药动学

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孙艳

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