贺晓波
- 作品数：31 被引量：20H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家科技基础条件平台建设计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途
- 一组2，3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途。本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物...
- 司书毅李霓李永臻许艳妮刘畅冯婷婷贺晓波刘伟巫晔翔王潇
- 文献传递
- 喹诺酮类化合物H25抗肿瘤侵袭活性体外研究
- 2010年
- 目的研究喹诺酮类化合物H25抗肿瘤细胞侵袭转移的活性,初步探讨其作用机制。方法明胶酶谱法验证H25对Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制作用。MTT法检测H25对HT1080细胞的生长抑制作用。TranswellTM侵袭小室试验检测H25对HT1080细胞侵袭转移的抑制作用。明胶酶谱法和RT-PCR法检测H25对MMP-2、MMP-9表达水平的影响。细胞粘附试验观察H25对HT1080细胞粘附作用的影响。结果 H25能竞争性抑制Ⅳ型胶原酶的水解酶活性。5h和48h药物处理条件下,H25对HT1080细胞生长抑制作用的IC50分别为13.51和1.311μmol/L。TranswellTM侵袭小室试验中,H25对HT1080细胞侵袭Matrigel的抑制率分别为49.1%(1μmol/L,5h)、25.9%(0.1μmol/L,5h)、69.4%(0.1μmol/L,48h)、39.6%(0.01μmol/L,48h),其有效抑制浓度低于细胞生长抑制浓度。明胶酶谱分析证明,H25处理过的HT1080细胞培养上清中Ⅳ型胶原酶活性明显降低。但RT-PCR分析未检测到MMP-2、MMP-9mRNA表达水平的变化。另外,1μmol/L的H25能抑制HT1080细胞的异质粘附作用。结论 H25能有效抑制HT1080细胞的侵袭,不仅因为H25是Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制剂,而且可能与其对MMP-2、MMP-9表达的转录后抑制和异质粘附抑制相关。
- 贺晓波刘伟姜威尤启冬司书毅
- 关键词：喹诺酮
- 苯吡唑酰胺类化合物的抗骨质疏松的应用
- 涉及一种高通量抗骨质疏松药物筛选的细胞模型及其应用，该细胞基于报告基因技术建立，可以通过OPG表达量和OPG/RANKL表达量的比值进行高通量抗骨质疏松药物筛选。本发明还涉及由该模型筛选获得的化合物及其制药应用。
- 司书毅宫世强贺晓波韩小婉姜威李永臻陈明华杨隽
- Ⅳ型胶原酶抑制剂的筛选及活性研究
- 基质金属蛋白酶(MMP)因其在肿瘤的生长、转移和血管生成等多个环节中发挥着重要作用而成为肿瘤治疗研究中引人注目的靶点。Ⅳ型胶原酶作为MMPs家族中的重要成员之一，可以通过降解Ⅳ型胶原等胶原底物破坏基底膜和细胞外基质的完整...
- 贺晓波
- 关键词：胶原多糖葡聚糖制剂
- 文献传递
- 芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物及其应用
- 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Ar<Sub>l</Sub>、L<Sub>1</Sub>、M<Sub>1</Sub>、M<Sub>2</Sub>、<S...
- 司书毅李永臻许艳妮冯婷婷刘畅王潇刘鹏巫晔翔贺晓波李东升陈明华刘伟
- 文献传递
- 多糖1519A的分离和生物活性研究被引量：1
- 2009年
- 利用间接ELISA法和荧光底物法两种Ⅳ型胶原酶抑制剂筛选模型,筛选得到了真菌I02F-01519,从其代谢产物中分离得到了多糖1519A。结构鉴定确认1519A是分子量约120万的葡聚糖。体外试验验证了1519A具有竞争性抑制Ⅳ型胶原酶的活性。另外还发现1519A具有明显的抑制H IV逆转录酶的活性。
- 贺晓波黄明玉姜威司书毅
- 关键词：抑制剂多糖真菌
- BMP2表达上调剂E40071体外抗骨质疏松活性研究
- 骨形态发生蛋白Ⅱ(Bone morphogenetic protein 2, BMP2)在骨发育与重建中具有重要作用,本研究利用前期已构建的BMP2表达上调剂高通量筛选模型对20000个化合物进行了筛选,得到阳性化合物E...
- 韩小婉宫世强李雪虹贺晓波姜威司书毅
- 关键词：骨质疏松成骨分化
- 文献传递
- 红景天苷调节人成骨肉瘤细胞MG63成骨分化及相关信号的研究被引量：4
- 2013年
- 目的探讨红景天苷对人成骨肉瘤细胞株MG63诱导成骨分化作用及相关分子机制。方法 MTT法测定不同浓度红景天苷对MG63细胞增殖活力的影响;PNPP法检测经红景天苷处理后成骨性标志物——碱性磷酸酶活性的变化;RT-PCR检测细胞内bmp2 mRNA水平的变化;Western blot及流式细胞术检测给药前后细胞内BMP2、IκBα蛋白表达水平的变化。结果红景天苷能显著促进MG63细胞的增殖并上调其ALP活性,其对ALP活性的上调呈现一定的时间和剂量依赖性,其中在5μmol/L、48 h条件下表现出最佳效果,证明红景天苷具有促成骨分化作用。此外,红景天苷能显著上调细胞内bmp2 mRNA及蛋白表达水平,并能时间依赖性激活IκBα,抑制NF-κB活性。结论红景天苷能促进人成骨肉瘤细胞成骨分化,具有潜在的骨代谢调节作用,其作用机制可能与抑制NF-κB活性并激活BMP2信号通路有关。
- 占跃晨张立鹏毛根祥贺晓波司书毅王真
- 关键词：碱性磷酸酶骨形态发生蛋白质类NF-ΚB红景天苷
- 一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途
- 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...
- 司书毅李霓李东升许艳妮李永臻刘畅冯婷婷姜威刘伟王智敏贺晓波巫晔翔王潇
- 文献传递
- I03A-00723菌株发酵产物95-3的分离纯化及其体外活性
- 2013年
- 目的:研究游动放线菌I03A-00723发酵产物95-3的分离纯化与体外生物学活性。方法:发酵I03A-00723菌株,收集菌丝体,用丙酮浸泡、乙酸乙酯萃取,通过硅胶柱色谱、半制备HPLC进行纯化。采用微稀释法和高通量荧光检测法分别测定化合物95-3的抗菌活性和对PDF酶的抑制活性。结果:确定了化合物95-3的分离纯化条件,HPLC显示其纯度达100%。体外活性实验结果表明:化合物95-3对粪肠球菌、屎肠球菌的敏感菌株和万古霉素耐药菌株均有较好的抗菌活性,对耐万古霉素屎肠球菌ATCC700221的MIC达到了3μg.mL-1;化合物95-3对PDF酶有较好的抑制活性。结论:化合物95-3具有较好的抗VRE活性和PDF酶抑制活性,有深入研究价值。
- 董国霞马宵张玉琴贺晓波余利岩田霖谭亚军侯启明张月琴
- 关键词：发酵产物分离纯化活性研究
