朱钧清
- 作品数：23 被引量：36H指数：4
- 供职机构：江苏省原子医学研究所更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 5-羟色胺转运蛋白显像剂~*I-ADAM临床前药理研究被引量：1
- 2004年
- 目的评价I2((2((二甲基胺基)甲基)苯基)硫)5碘苯胺(ADAM)的体内生物学特性。方法通过大鼠体内和脑内生物分布、Paroxetine阻断实验、大鼠血药清除动力学、大鼠脑放射自显影和异常毒性实验,对ADAM与5羟色胺转运蛋白(SERT)的结合特性进行评价。结果131IADAM大鼠脑摄取高,注射后2min组织百分注射剂量率(%IDorgan)达1087,在富含SERT的丘脑中的特异摄取随时间延长而增加,滞留时间长(60～240min),其特异摄取在注射后60,120和240min分别为294,303和309。用Paroxetine阻断后60min,丘脑的特异摄取比对照组明显下降(由294减至0148),而用Ketanserin阻断后,丘脑的特异摄取不受影响。放射自显影结果示,在注射Paroxetine后,丘脑小脑比值从794±039降至130±056,与对照组比较差异明显。甲状腺摄取在注射后2和120min分别为0009和1421%IDorgan。125IADAM大鼠血药清除动力学符合血药动力学二室模型,分布半衰期T12α=1379min,清除半衰期T12β=35714min,K12=0046min-1,K21=0018min-1,K10=0011min-1,表观分布体积Vd=022L,曲线下面积(AUC)=42175,拟合的曲线方程为C=36147·e-00725t+10413e-00028t。异常毒性实验结果示,小鼠的耐受剂量为人的1000倍。结论131IADAM初始进脑量高,与SERT结合具有高度特异性,清除快,毒性小。
- 吴春英林祥通陆春雄蒋泉福邹美芬陈正平王颂佩李晓敏张同兴朱钧清
- 关键词：5-羟色胺转运蛋白显像剂药理
- <Sup>18</Sup>F－FMISO标记前体合成方法的改进
- <Sup>18</Sup>F－FMISO标记前体合成方法的改进，述及氟标记前体化合物的合成。本发明对文献报道的<Sup>18</Sup>F－FMISO标记前体合成方法进行改进，对各步反应中间产物的纯化处理，纯化条件和所用...
- 蒋泉福吴春英陆春雄陈正平傅榕赓张同兴李晓敏王颂佩朱钧清曹国宪项景德
- 文献传递
- 一种5－三正丁基锡－2－[2－(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进
- 一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进，涉及碘标记前体的合成。SnBu<Sub>3</Sub>-ADAM是*I-ADAM的标记前体，*I-ADAM与5-羟色胺转运体有很好的亲和性和选...
- 陆春雄吴春英蒋泉福陈正平傅榕赓张同兴李晓敏王颂佩朱钧清曹国宪项景德
- 文献传递
- 5-羟色胺转运体显像剂[^(125)I]-ADAM的合成以及初步生物学分布被引量：1
- 2005年
- 完成了5-羟色胺转运体显像剂[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价。以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺,采用双氧水标记法标记;并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究。合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺的总产率为42%,用[125I]NaI标记后,TLC测放射化学纯度(RCP)大于95%;125I-ADAM大鼠脑摄取高,在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加,滞留时间长,其特异结合在注射后60min、120min和240min分别为3.38,3.62和4.36。本合成方法总收率高,标记方法简便,放射化学纯度高,125I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合特异,可望用于研究脑内SERT功能。
- 蒋泉福吴春英陆春雄陈正平王颂佩张同兴李晓敏朱钧清
- 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)－氟[<Sup>18</Sup>F]－6－硫十七烷酸的纯化方法
- 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)-氟[<Sup>18</Sup>F]-6-硫十七烷酸的纯化方法，涉及一种放射性正电子药物的合成。本发明参照文献，由8-溴-1-辛醇为原料，逐步合成得到标记前体14(R，S)-对...
- 吴春英陆春雄纪书仁林祥通张政伟陈正平蒋泉福傅榕赓张同兴李晓敏王颂佩朱钧清曹国宪项景德薛方平管一晖赵军刘兴党刘平
- 文献传递
- I*－红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用
- I*－红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用，属于中药药物制剂技术领域，涉及细胞生物学、核技术、中药学及神经退行性疾病等。本发明化合物I*－红景天苷是藏药红景天的活性成分红景天苷进行碘标记后的产物，其制备方法是采...
- 俞惠新张莉林秀峰谭成陈波张荣军吴春英周杏琴杨敏朱钧清曹国宪罗世能
- 文献传递
- 阿尔茨海默症治疗药物美金刚胺的研制
- 周杏琴曹国宪项景德胡名扬钦晓锋杨敏徐希杰邹美芬朱钧清
- 该技术旨在AD病治疗药物美金刚胺的研究。进行性能指标的测定，原料含量测定，片剂含量测定，稳定性研究，动物模型设计，认知功能测试等一系列研究。美金刚胺的研制填补了国内空白，打破了目前国内重症AD病人没有有效治疗药物的局面，...
- 关键词：
- 关键词：阿尔茨海默症治疗药物
- 含金属聚合材料屏蔽γ射线效果的测定被引量：18
- 2001年
- 应用同位素监测仪、γ辐射仪 ,测定含金属元素高分子聚合材料对γ射线的屏蔽效果。采用同位素13 1I、99mTc点源 ,针对聚合材料中不同的金属元素、含量差异和材料厚薄 ,并以铅玻璃作对照 ,根据射线屏蔽、吸收原理 ,参照有关国家专业标准和资料 ,建立测定方法 ,测定了它们对γ射线的屏蔽效果。
- 徐希杰吕坤祥邹新农邹美芬朱钧清周杏琴金坚王博诚
- 关键词：Γ射线
- 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)－氟[<Sup>18</Sup>F]－6－硫十七烷酸的纯化方法
- 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)－氟[<Sup>18</Sup>F]－6－硫十七烷酸的纯化方法，涉及一种放射性正电子药物的合成。本发明参照文献，由8－溴－1－辛醇为原料，逐步合成得到标记前体14(R，S)－对...
- 吴春英陆春雄纪书仁林祥通张政伟陈正平蒋泉福傅榕赓张同兴李晓敏王颂佩朱钧清曹国宪项景德薛方平管一晖赵军刘兴党刘平
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- I*－红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用
- I*-红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用，属于中药药物制剂技术领域，涉及细胞生物学、核技术、中药学及神经退行性疾病等。本发明化合物I*-红景天苷是藏药红景天的活性成分红景天苷进行碘标记后的产物，其制备方法是采...
- 俞惠新张莉林秀峰谭成陈波张荣军吴春英周杏琴杨敏朱钧清曹国宪罗世能
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