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黄捷: 作品数：126 被引量：114H指数：6; 供职机构：福建省微生物研究所更多>>; 发文基金：福建省自然科学基金福建省科技计划项目福建省属公益类科研院所基本科研专项更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程轻工技术与工程理学更多>>

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雷帕霉素的三氮唑衍生物和用途: 本发明涉及雷帕霉素的三氮唑衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中，n为1、2或3；X为羰基、或化学键；R为氢、或(C1-C...; 程元荣谢立君黄捷李邦良潘福生李夸良余辉应加银杨国新金东伟陈夏琴吕裕斌

高纯度西罗莫司的制备: 研究西罗莫司工艺,特别是改进化学提取纯化步骤,使西罗莫司纯度高达99.8％,HPLC图谱中相对保留时间(RRT)为1.19的微量杂质稳定控制在0.05％以下,达到特殊用途的质量要求。; 杨国新江丹云黄捷余辉程元荣; 关键词：西罗莫司 HPLC图谱; 文献传递

雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用: 2019年; 目的研究雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用,探讨其作为mTOR靶向抗胃癌药物的潜力。方法用磺酰罗丹明B检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期的影响;Western blot分析细胞内mTOR、p70S6K1、S6和4EBP1的磷酸化水平。结果 FIM-X13显著地抑制MGC80-3细胞的增殖,IC_(50)为14.73±0.64μmol·L^(-1);FIM-X13诱导MGC80-3细胞凋亡;阻滞细胞周期于G_1期;FIM-X13能显著抑制MGC80-3细胞内mTOR、p70S6K1和S6激酶的磷酸化。结论雷帕霉素的三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性强于雷帕霉素和依维莫司,可以作为mTOR靶向抗胃癌药物开展进一步研究。; 陈晓明吕裕斌杨丹李夸良谢立君潘福生程元荣黄捷; 关键词：胃癌 MTOR

强效免疫抑制剂西罗莫司类似物FIM-Rap-02的分离与鉴定被引量：3: 2008年; 从西罗莫司产生菌吸水链霉菌突变株FC904-30的发酵产物中,分离纯化获得西罗莫司类似物FIM-Rap-02的晶体。对FIM-Rap-02进行理化性质、光谱等分析,并通过单晶X-Ray衍射确定构型,结果证实它的结构与prolylrapamycin同质。; 杨国新黄捷余辉程元荣

雷帕霉素微乳滴眼剂的制备及其在大鼠角膜移植排斥反应的应用: ：制备雷帕霉素微乳滴眼剂,评价其抑制大鼠角膜移植排斥反应的疗效.方法：采用微乳制备方法,研制雷帕霉素微乳滴眼剂;通过大鼠双眼滴加药液进行粘膜刺激性试验和对大鼠角膜移植排斥反应的作用,评价雷帕霉素微乳滴眼液治疗大鼠角膜移植...; 陈有钟黄捷余辉程元荣徐国兴谢茂松徐蕾; 关键词：雷帕霉素角膜移植排斥反应

siRNA干扰热休克蛋白27基因对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞骨架及迁移的影响被引量：2: 2010年; 目的研究靶向自发性高血压大鼠热休克蛋白27(HSP27)基因的小干扰RNA(siRNA)对血管平滑肌细胞(VSMC)骨架及迁移的影响。方法以携带siRNA的慢病毒感染VSMC,以FITC-鬼笔环肽标记F-actin,在激光共聚焦显微镜下观察细胞骨架的形态变化;采用改良的Boyden微孔膜双槽法进行细胞迁移实验。结果正常培养未使用血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)刺激的VSMC,细胞内无或仅存在少许无规则、散在分布的F-actin,经AngⅡ诱导后,VSMC内F-actin数量明显增加,纵向平行排列,且形成应力纤维丝。AngⅡ能够明显诱导VSMC细胞的迁移,pNL-HSP27-EGFP能明显抑制AngⅡ诱导的VSMC迁移,抑制率为40.0%(P<0.01)。结论靶向HSP27基因的siRNA能显著降低AngⅡ诱导的VSMC迁移,HSP27在细胞的迁移中起重要作用。; 黄捷谢良地许昌声王华军; 关键词：热休克蛋白27 慢病毒血管平滑肌细胞细胞骨架

西罗莫司：从抗真菌抗生素到第一个多效应的mTOR酶抑制剂: 西罗莫司(Sirolimus,Rapamycin)是1975年从吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)发酵液中分离的含氮三烯大环内酯抗真菌抗生素(图1),对白色念珠菌的MIC<0.02～0.2...; 程元荣黄捷; 文献传递

雷帕霉素胍基衍生物和用途: 本发明涉及雷帕霉素胍基衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、异构体、酯、前药，其中，n为1或2；W为“—”为单键；R为脂肪胺类、脂环胺类等，R1为苯基等，R...; 黄捷谢立君程元荣李邦良陈晓明黄庆文余辉郑从燊应加银潘福生吕裕斌杨国新陈夏琴金东伟李夸良; 文献传递

巨大芽孢杆菌287微生物转化雷帕霉素为29,42-O-双去甲基雷帕霉素: 从福建省福州市土壤样品中分离出一株能够转化雷帕霉素的细菌，编号为287，该菌株经形态、生理生化性质和16SrRNA基因序列分析鉴定为巨大芽孢杆菌。巨大芽孢杆菌287在含有可溶性淀粉、蛋白胨、磷酸氢二钾等培养基中以雷帕霉素...; 黄捷杨国新金东伟余辉李夸良程元荣; 关键词：雷帕霉素微生物转化波谱分析

一种雷帕霉素-40-苹果酸钠盐及其制备方法和应用: 本发明提供一种雷帕霉素‑40‑苹果酸钠盐，结构式为以下所示。以雷帕霉素为研究对象，苹果酸作为载体，制备其水溶性盐类，以雷帕霉素的40‑OH为反应位点，设计合成了雷帕霉素‑40‑苹果酸钠。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿...; 应加银黄捷陈晓明余辉程元荣郑从燊杨国新; 文献传递